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公开(公告)号：CN103254087B
公开(公告)日：2015-03-18
申请号：CN201310225363.0
申请日：2013-06-07
Applicant: 郑州大学 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC: C07C213/00 , C07C215/70
Abstract: 本发明公开了一种依非韦伦中间体的制备方法，涉及采用绿色溶剂2-甲基四氢呋喃为格式反应溶剂合成抗病毒药物依非韦伦关键中间体，属有机合成技术领域。其包括如下步骤：以2-甲基四氢呋喃为溶剂，金属镁与溴乙烷反应得到乙基溴化镁，然后滴加环丙基乙炔生成环丙炔基乙基溴化镁，最后与2-三氟乙酰基对氯苯胺发生加成反应得到2-(2-胺基-5-氯苯基)-4-环丙基-1,1,1-三氟-3-丁炔-2-醇。该法可以高选择性、高收率地制备2-(2-胺基-5-氯苯基)-4-环丙基-1,1,1-三氟-3-丁炔-2-醇，产品纯度大于99.8%，收率可达95.2-97.1%。与传统的技术相比，本发明优越性体现在：格氏反应中采用绿色溶剂2-甲基四氢呋喃，收率高，选择性好，产物易于分离，反应条件易于控制，溶剂用量小且易于回收利用，符合绿色化学理念，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103254087A
公开(公告)日：2013-08-21
申请号：CN201310225363.0
申请日：2013-06-07
Applicant: 郑州大学 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC: C07C213/00 , C07C215/70
Abstract: 本发明公开了一种依非韦伦中间体的制备方法，涉及采用绿色溶剂2-甲基四氢呋喃为格式反应溶剂合成抗病毒药物依非韦伦关键中间体，属有机合成技术领域。其包括如下步骤：以2-甲基四氢呋喃为溶剂，金属镁与溴乙烷反应得到乙基溴化镁，然后滴加环丙基乙炔生成环丙炔基乙基溴化镁，最后与2-三氟乙酰基对氯苯胺发生加成反应得到2-(2-胺基-5-氯苯基)-4-环丙基-1,1,1-三氟-3-丁炔-2-醇。该法可以高选择性、高收率地制备2-(2-胺基-5-氯苯基)-4-环丙基-1,1,1-三氟-3-丁炔-2-醇，产品纯度大于99.8%，收率可达95.2-97.1%。与传统的技术相比，本发明优越性体现在：格氏反应中采用绿色溶剂2-甲基四氢呋喃，收率高，选择性好，产物易于分离，反应条件易于控制，溶剂用量小且易于回收利用，符合绿色化学理念，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN117736163A
公开(公告)日：2024-03-22
申请号：CN202311757151.7
申请日：2023-12-20
Applicant: 郑州大学第一附属医院
IPC: C07D295/215 , C07D213/75 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61P29/00 , A61P3/10 , A61P1/02 , A61P19/02
Abstract: 本发明涉及药物化学及药物治疗学领域，特别涉及一种苯基哌嗪化合物或其药物学上的盐、制备方法及其在制备镇痛药物或治疗疼痛药物中的用途。其中苯基哌嗪化合物或其药物学上的盐中的所述苯基哌嗪化合物结构如下所示：#imgabs0#。所述苯基哌嗪化合物对TRPV1具有明显的抑制活性，能明显抑制疼痛反应，且无体温升高副作用。
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公开(公告)号：CN119320386A
公开(公告)日：2025-01-17
申请号：CN202411437205.6
申请日：2024-10-15
Applicant: 郑州大学第一附属医院
IPC: C07D471/04 , C07D403/12 , C07D401/14 , C07D403/14 , A61K31/513 , A61P37/06 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P31/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一类METTL3抑制剂、其制备方法及其应用。所述的METTL3抑制剂，其特征在于，具有式Ⅰ所示的结构。研究表明，本发明提供的式Ⅰ所示结构的METTL3抑制剂具有METTL3抑制活性。#imgabs0#式Ⅰ。
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公开(公告)号：CN116903571A
公开(公告)日：2023-10-20
申请号：CN202310850476.3
申请日：2023-07-12
Applicant: 郑州大学第一附属医院
IPC: C07D311/36 , C07D417/12 , A61P29/00 , A61P25/04 , A61P3/10 , A61K31/352 , A61K31/427
Abstract: 本发明涉及药物化学及药物治疗学领域，特别涉及一种异黄酮化合物或其药物学上可接受的酯或药物学上的盐、制备方法及其在制备治疗镇痛、降糖药物中的用途。其中异黄酮化合物或其药物学上可接受的酯或药物学上的盐中的所述异黄酮化合物定义为化合物I，其中异黄酮化合物对TRPV1具有明显的抑制活性，能明显抑制疼痛反应，而且还具有明显降血糖效果。
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公开(公告)号：CN118221633A
公开(公告)日：2024-06-21
申请号：CN202410290766.1
申请日：2024-03-14
Applicant: 郑州大学第一附属医院
IPC: C07D317/58 , C07D405/06 , C07D319/18 , C07D317/66 , C07D407/12 , A61K31/496 , A61K31/36 , A61P19/06 , A61P29/00
Abstract: 本发明涉及一种TRPV1/URAT1双重抑制剂或其可药用的盐，其具有式（I）所示的结构：#imgabs0#其中，所述的A环选自苯环，环己基,#imgabs1#；R1与R2各自独立选自氢、烷基、环烷基、烷氧基、氨基、卤素、腈基、硝基，其中所述烷基、环烷基、烷氧基任选进一步被一个或多个选自卤素、腈基、烷基、烷氧基的基团所取代；L选自脲基、硫脲基、酰胺基、哌嗪脲基、甲基哌嗪脲基、磺酰胺基、磺酰脲基、酯基、或羰基；X1、X2各自独立选自CH2、NH、O或S；m选自1、2或3;n选自0、1、2或3。该双重抑制剂涉及的结构在化合物设计上具有独特性和新颖性，在镇痛的同时能够有效降低血尿酸。
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公开(公告)号：CN116891447A
公开(公告)日：2023-10-17
申请号：CN202310850958.9
申请日：2023-07-12
Applicant: 郑州大学第一附属医院
IPC: C07D307/83 , A61P25/04 , A61K31/343
Abstract: 本发明提供了一类TRPV1拮抗剂或其药学上可接受的盐，其结构通式如下所示：#imgabs0#R1和R2各自独立选自苯环、烷基、或环烷基；X1和X2各自独立选自O、S、NH或SO2NH。本发明还提供了该拮抗剂的制备方法及含其的药物组合物作为制备治疗疼痛药物的用途。所述化合物对TRPV1具有较强的抑制活性，同时具有优异的体内镇痛活性，可用于制备治疗疼痛的药物。
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公开(公告)号：CN105733564B
公开(公告)日：2018-01-05
申请号：CN201610221971.8
申请日：2016-04-12
Applicant: 郑州大学
IPC: C07D209/12 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种线粒体靶向的pH敏感的比率型荧光探针及其制备方法和应用，比率型荧光探针的化学结构式如(1)所示；本发明提供的线粒体靶向的pH比率荧光探针，具有快速响应、高选择性、高灵敏性检测pH值的微小变化的优点，并且该荧光探针通过比率荧光可以避免荧光探针浓度、微环境以及成像参数等因素的影响；细胞暗毒性试验表明这一荧光探针具有细胞低毒性、温度影响小的优点。
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