公开(公告)号：CN101429173A

公开(公告)日：2009-05-13

申请号：CN200710092963.9

申请日：2007-11-09

申请人： 重庆医药工业研究院有限责任公司

发明人： 叶文润 ,  梁柱 ,  颜伟伟 ,  孙化富 ,  罗杰

IPC分类号： C07D277/82 ,  C07D277/60

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明涉及普拉克索中间体一种新的制备方法，该方法是以甲酰基做为氨基的保护基，在溶剂存在下将4－氨基环己醇与苯甲酸酐反应，制得4－苯甲酰基环己醇，经氧化，溴取代，再用胺基硫脲环化，水解，得到的产物与丙醛反应后，用硼氢化钠还原到到普拉克索。该方法收率高，与采用邻苯二甲酰基相比具有更好的反应活性、反应收率并且更易于工业化生产。

公开(公告)号：CN101429173B

公开(公告)日：2012-12-05

申请号：CN200710092963.9

申请日：2007-11-09

申请人： 重庆医药工业研究院有限责任公司

发明人： 叶文润 ,  梁柱 ,  颜伟伟 ,  孙化富 ,  罗杰

IPC分类号： C07D277/82 ,  C07D277/60

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明涉及普拉克索中间体一种新的制备方法，该方法是以甲酰基做为氨基的保护基，在溶剂存在下将4-氨基环己醇与苯甲酸酐反应，制得4-苯甲酰基环己醇，经氧化，溴取代，再用胺基硫脲环化，水解，得到的产物与丙醛反应后，用用硼氢化钠还原到到普拉克索。该方法收率高，与采用邻苯二甲酰基相比具有更好的反应活性、反应收率并且更易于工业化生产。