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公开(公告)号:CN118619887A
公开(公告)日:2024-09-10
申请号:CN202410694492.2
申请日:2024-05-30
申请人: 重庆华邦胜凯制药有限公司
IPC分类号: C07D239/30 , C07D498/08
摘要: 本发明属于药物合成技术领域,具体涉及一种帕克替尼及其中间体的制备方法。该方法为:1)以化合物C06和C07为原料,反应制得化合物C12;或以C07为原料,采用反式1,4‑二溴丁烯来引入反式双键制备得到化合物C13,再将C13与化合物C05进行反应,得到化合物C12;2)将化合物C12、铁粉、氯化铵、乙醇与水的混合溶液混合,反应得到化合物C14;3)将化合物C14与三氟乙酸和异丙醇混合,反应得到化合物C15;4)将化合物C15与吡咯烷和DMAC混合,反应得到帕克替尼。本发明提供的帕克替尼合成方法,在环合时无需用到昂贵的过渡金属催化剂,成本低廉,且没有顺式异构体生成,分离纯化简便。
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公开(公告)号:CN118702588A
公开(公告)日:2024-09-27
申请号:CN202410761776.9
申请日:2024-06-13
申请人: 重庆华邦胜凯制药有限公司
IPC分类号: C07C231/02 , C07C233/25 , C07C201/12 , C07C205/37 , C07C213/02 , C07C217/84 , C07C231/12 , C07C237/20 , C07C213/08
摘要: 本发明属于药物合成技术领域,具体涉及一种艾拉司群及其中间体的制备方法。该方法包括:1)以化合物A1和4‑溴‑3‑硝基苯甲醚为原料,通过suzuki偶联反应得到化合物A2;2)化合物A2经催化加氢、脱苄反应得到化合物A3;3)化合物A3在乙酰化试剂的作用下,发生乙酰化反应制得化合物A4;4)化合物A4经还原反应得到化合物A5;5)化合物A5经手性拆分得到化合物A6;6)化合物A6与N‑乙基‑2‑(4‑甲酰基苯基)乙酰胺经还原胺化,得到化合物A7;7)化合物A7在还原剂的作用下,反应得到艾拉司群。本发明所提供的艾拉司群及其中间体的制备方法,具有合成路线短、高收率、高纯度的特点。
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