帕克替尼及其中间体的制备方法
    1.
    发明公开

    公开(公告)号:CN118619887A

    公开(公告)日:2024-09-10

    申请号:CN202410694492.2

    申请日:2024-05-30

    IPC分类号: C07D239/30 C07D498/08

    摘要: 本发明属于药物合成技术领域,具体涉及一种帕克替尼及其中间体的制备方法。该方法为:1)以化合物C06和C07为原料,反应制得化合物C12;或以C07为原料,采用反式1,4‑二溴丁烯来引入反式双键制备得到化合物C13,再将C13与化合物C05进行反应,得到化合物C12;2)将化合物C12、铁粉、氯化铵、乙醇与水的混合溶液混合,反应得到化合物C14;3)将化合物C14与三氟乙酸和异丙醇混合,反应得到化合物C15;4)将化合物C15与吡咯烷和DMAC混合,反应得到帕克替尼。本发明提供的帕克替尼合成方法,在环合时无需用到昂贵的过渡金属催化剂,成本低廉,且没有顺式异构体生成,分离纯化简便。