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发明公开
5-甲巯基海因的制备方法审中-实审

公开(公告)号：CN118406012A

公开(公告)日：2024-07-30

申请号：CN202410562194.8

申请日：2024-05-08

申请人： 重庆大学 , 重庆康乐制药有限公司

发明人： 杨忠鑫 , 黎学明 , 张云怀 , 熊燕 , 杨文静 , 蔡中文 , 余文杰 , 张朝东 , 王琪耀

IPC分类号： C07D233/76

摘要： 5‑甲巯基海因的制备方法，包括：将半胱氨酸盐酸盐、碳酸氢钠和对苯二酚溶于水中，滴加氰酸钾水溶液进行亲核加成反应；调节溶液pH值之后分离得到中间体；将所得中间体溶于盐酸中进行闭环反应；将反应溶液降温后分离得到化合物粗品；将所得化合物粗品在弱酸性水溶液中溶解后加入甲苯进行萃取；再对分出水层进行冷却结晶，过滤并干燥后制得5‑甲巯基海因。根据本发明制备的5‑甲巯基海因产品氧化杂质低，工艺过程环境友好，同时原料价格低廉且容易获得，尤其利于工业放大生产。