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公开(公告)号：CN108358854A
公开(公告)日：2018-08-03
申请号：CN201810241071.9
申请日：2018-03-22
申请人： 重庆奥舍生物化工有限公司
IPC分类号： C07D239/557
CPC分类号： C07D239/557
摘要： 本发明公开了一种药物中间体5-氰基尿嘧啶的制备方法，属于药物合成技术领域。本发明的技术方案要点为：以尿嘧啶为起始物料，在保护剂三氯化铝或硼酸存在下发生维尔斯迈尔-哈克反应高收率生成嘧啶-5-甲醛，该嘧啶-5-甲醛在多聚磷酸中，在醋酸铜和醋酸钴的共同作用下反应生成目标产物5-氰基尿嘧啶。本发明具有反应条件温和、收率高且产品纯度好的优点，是一种具有工业生产价值的合成方法。
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公开(公告)号：CN109280049A
公开(公告)日：2019-01-29
申请号：CN201811117044.7
申请日：2018-09-25
申请人： 重庆奥舍生物化工有限公司
IPC分类号： C07D403/14
CPC分类号： C07D403/14
摘要： 本发明公开了一种医药化合物阿伐那非的合成方法，属于药物化合物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为：一种医药化合物阿伐那非的合成方法，其合成路线为：本发明具有步骤短、收率高、成本低、经济环保和适用于产业化、产物纯度高等优点，是一种具有工业生产价值的合成方法。
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公开(公告)号：CN109232535A
公开(公告)日：2019-01-18
申请号：CN201811116270.3
申请日：2018-09-25
申请人： 重庆奥舍生物化工有限公司
IPC分类号： C07D401/12
摘要： 本发明公开了一种非肽类凝血酶抑制剂达比加群酯的制备方法，属于药物化学技术领域。本发明的技术方案要点为：一种非肽类凝血酶抑制剂达比加群酯的制备方法，其合成路线为：本发明反应条件温和、收率较高、成本低廉且适合产业化生产。
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公开(公告)号：CN108276345A
公开(公告)日：2018-07-13
申请号：CN201810241736.6
申请日：2018-03-22
申请人： 重庆奥舍生物化工有限公司
IPC分类号： C07D239/26
CPC分类号： C07D239/26
摘要： 本发明公开了一种药物中间体嘧啶-5-甲醛的制备方法，属于药物合成技术领域。本发明的技术方案要点为：以尿嘧啶为起始物料，在保护剂三氯化铝或硼酸存在下发生维尔斯迈尔-哈克反应高收率生成嘧啶-5-甲醛。本发明具有反应条件温和且收率高的优点，是一种具有工业生产价值的合成方法。
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公开(公告)号：CN109280050A
公开(公告)日：2019-01-29
申请号：CN201811117057.4
申请日：2018-09-25
申请人： 重庆奥舍生物化工有限公司
IPC分类号： C07D403/14
CPC分类号： C07D403/14
摘要： 本发明公开了一种医药化合物阿伐那非的制备方法，属于药物化合物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为：一种医药化合物阿伐那非的制备方法，其合成路线为：本发明具有收率高、成本低、经济环保和适用于产业化、产物纯度高等优点，是一种具有工业生产价值的合成方法。
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公开(公告)号：CN109280049B
公开(公告)日：2021-02-02
申请号：CN201811117044.7
申请日：2018-09-25
申请人： 重庆奥舍生物化工有限公司
IPC分类号： C07D403/14
摘要： 本发明公开了一种医药化合物阿伐那非的合成方法，属于药物化合物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为：一种医药化合物阿伐那非的合成方法，其合成路线为：本发明具有步骤短、收率高、成本低、经济环保和适用于产业化、产物纯度高等优点，是一种具有工业生产价值的合成方法。
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公开(公告)号：CN109280050B
公开(公告)日：2021-01-29
申请号：CN201811117057.4
申请日：2018-09-25
申请人： 重庆奥舍生物化工有限公司
IPC分类号： C07D403/14
摘要： 本发明公开了一种医药化合物阿伐那非的制备方法，属于药物化合物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为：一种医药化合物阿伐那非的制备方法，其合成路线为：本发明具有收率高、成本低、经济环保和适用于产业化、产物纯度高等优点，是一种具有工业生产价值的合成方法。
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公开(公告)号：CN109438550A
公开(公告)日：2019-03-08
申请号：CN201811109695.1
申请日：2018-09-21
申请人： 重庆奥舍生物化工有限公司
IPC分类号： C07K1/02
摘要： 本发明公开了一种新型碳正离子多肽缩合剂在多肽合成中的应用，属于多肽合成技术领域。本发明的技术方案要点为：新型碳正离子多肽缩合剂在多肽合成中的应用，该新型碳正离子多肽缩合剂为N,N,N',N'-四甲基-O-(3,4-二氢-4-氧代-1,2,3-苯并三嗪-1-基)脲四氟硼酸盐，其结构式为本发明使用新型碳正离子多肽缩合剂合成的产物用Young test方法进行测试，没有观察到氨基酸的消旋，进一步表明该新型碳正离子多肽缩合剂N,N,N',N'-四甲基-O-(3,4-二氢-4-氧代-1,2,3-苯并三嗪-1-基)脲四氟硼酸盐能够很好地抑制缩合过程中氨基酸的消旋。
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公开(公告)号：CN109232542A
公开(公告)日：2019-01-18
申请号：CN201811119905.5
申请日：2018-09-25
申请人： 重庆奥舍生物化工有限公司
IPC分类号： C07D403/14
摘要： 本发明公开了一种制备医药化合物阿伐那非的方法，属于药物化合物的合成的技术领域。本发明的技术方案要点为：一种制备医药化合物阿伐那非的方法，其合成路线为：本发明具有收率高、成本低、经济环保和适用于产业化、产物纯度高等优点，是一种具有工业生产价值的合成方法。
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公开(公告)号：CN109336948A
公开(公告)日：2019-02-15
申请号：CN201811109668.4
申请日：2018-09-21
申请人： 重庆奥舍生物化工有限公司
摘要： 本发明公开了一种新型有机磷多肽缩合剂在多肽合成中的应用，属于多肽合成技术领域。本发明的技术方案要点为：新型有机磷多肽缩合剂在多肽合成中的应用，该新型有机磷多肽缩合剂为1-(二乙氧基磷酰氧基)-1,2,3-苯并三嗪-4-酮，其结构式为 本发明使用新型有机磷多肽缩合剂合成的产物用Young test方法进行测试，没有观察到氨基酸的消旋，进一步表明新型有机磷多肽缩合剂1-(二乙氧基磷酰氧基)-1,2,3-苯并三嗪-4-酮能够很好地抑制缩合过程中氨基酸的消旋。
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