公开(公告)号：CN108430992A

公开(公告)日：2018-08-21

申请号：CN201680074158.0

申请日：2016-12-15

申请人： 阿斯特克斯医疗公司 ,  葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司

发明人： R.卡迪拉 ,  D.N.迪顿 ,  A.P.汉考克 ,  H.霍布斯 ,  S.T.霍奇森 ,  A.L.拉金 ,  J.勒 ,  P.N.莫藤森 ,  D.J.普赖斯 ,  G.萨克斯蒂 ,  L.T.沙勒 ,  C.舒尔特 ,  I.E.D.史密斯 ,  S.A.汤姆森 ,  J.W.威尔逊

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D215/20 ,  C07D215/54 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D491/048 ,  A61K31/4709 ,  A61P21/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D215/20 ,  C07D215/54 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D491/048

摘要： 本发明涉及式(XI)的化合物，其中R1a、R2a、R3a、R4a、R5a、R6a和Aa如本文所定义，及其药学上可接受的盐。本发明的化合物为造血前列腺素D合酶(H-PGDS)抑制剂且可用于治疗杜氏肌营养不良。因此，本发明进一步涉及包含本发明的化合物的药物组合物。本发明进一步涉及使用本发明的化合物或包含本发明的化合物的药物组合物抑制H-PGDS活性和治疗预期相关的疾病的方法。

公开(公告)号：CN110072857A

公开(公告)日：2019-07-30

申请号：CN201780075127.1

申请日：2017-10-12

申请人： 葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司

发明人： D.N.迪顿 ,  Y.郭 ,  A.P.汉考克 ,  C.舒尔特 ,  B.G.希勒 ,  E.D.史密斯 ,  E.L.斯图尔特 ,  S.A.汤姆森

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/16 ,  A61K31/397 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  C07D403/04 ,  C07D239/42 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： 式(I)化合物，其中R、R1、R2、R3、Y、Y1、a、X，和Z如本文中所限定。本发明化合物为造血前列腺素D合酶(H-PGDS)的抑制剂，且可用于治疗杜氏肌营养不良。因此，本发明还涉及包含本发明化合物的药物组合物。本发明还涉及使用本发明化合物或者包含本发明化合物的药物组合物抑制H-PGDS活性和治疗与其相关的障碍的方法。