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公开(公告)号：CN102146060B
公开(公告)日：2013-07-03
申请号：CN201010123778.3
申请日：2010-02-09
申请人： 陕西师范大学 , 江苏正大天晴药业股份有限公司
IPC分类号： C07D239/94 , C07C255/59 , C07C253/30 , C07C255/54
摘要： 本发明涉及一种苯胺基喹唑啉类化合物的制备方法，具体的说涉及吉非替尼及其中间体的制备方法。本发明的制备方法不仅避免了高污染卤代试剂的使用，极大减少了环境污染，而且在合成喹唑啉母环前，先连上了3-卤代丙基侧链，在合成的最后一步再引入吗啉环，从而避免了各步反应产物纯化中对pH值的反复调试，简化了纯化方法，提高了收率。
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公开(公告)号：CN101591368B
公开(公告)日：2012-07-04
申请号：CN200810123645.9
申请日：2008-05-28
申请人： 陕西师范大学 , 江苏正大天晴药业股份有限公司
摘要： 本发明提供了含有结构为式(I)的荞麦七提取物，提供了结构为式(I)的新黄酮类化合物，及含有式(I)化合物的提取物，提供了新黄酮类化合物的制备方法和它们治疗和自由基有关疾病的医药用途。
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公开(公告)号：CN101591368A
公开(公告)日：2009-12-02
申请号：CN200810123645.9
申请日：2008-05-28
申请人： 陕西师范大学 , 江苏正大天晴药业股份有限公司
摘要： 本发明提供了含有结构为式(I)的荞麦七提取物，提供了结构为式(I)的新黄酮类化合物，及含有式(I)化合物的提取物，提供了新黄酮类化合物的制备方法和它们治疗和自由基有关疾病的医药用途。
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公开(公告)号：CN102850280A
公开(公告)日：2013-01-02
申请号：CN201110191525.4
申请日：2011-06-30
申请人： 陕西师范大学 , 江苏正大天晴药业股份有限公司
IPC分类号： C07D239/94 , C07D405/12 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明属于化学领域，具体而言本发明涉及新颖的6，7-二烷氧基-4-取代苯基氨基喹唑啉类化合物，其制备方法，含有该化合物作为活性成分的药物组合物，以及它们在治疗肿瘤中的用途。
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公开(公告)号：CN102146076A
公开(公告)日：2011-08-10
申请号：CN201010120251.5
申请日：2010-02-05
申请人： 陕西师范大学 , 江苏正大天晴药业股份有限公司
IPC分类号： C07D405/12 , C07D239/94 , A61K31/517 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种式I的苯胺喹唑啉衍生物及其制备方法和它们治疗肿瘤的用途。本发明提供的苯胺喹唑啉衍生物或其盐制备工艺简单，重现性好；抗癌活性试验研究结果表明，此类化合物对人表皮癌细胞、人宫颈癌细胞、人低分化胃腺癌细胞、人乳腺癌细胞的增殖都具有明显的抑制作用，大部分化合物的效果要好于阳性对照药吉非替尼，而且本发明化合物对人乳腺癌细胞的增殖抑制作用均明显好于吉非替尼。
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公开(公告)号：CN101139292B
公开(公告)日：2011-04-20
申请号：CN200610086179.2
申请日：2006-09-08
申请人： 陕西师范大学 , 江苏正大天晴药业股份有限公司
IPC分类号： C07C69/736 , C07C67/30 , A61K31/216 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及具有全新结构的二苯乙烯衍生物及其制备方法，特别是4′-氧代羧酸二苯乙烯烷氧基衍生物，还涉及以上的衍生物的制备方法及其在抗肿瘤领域的用途。
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公开(公告)号：CN101139305A
公开(公告)日：2008-03-12
申请号：CN200610086180.5
申请日：2006-09-08
申请人： 江苏正大天晴药业股份有限公司 , 陕西师范大学
IPC分类号： C07C233/25 , C07C231/02
摘要： 本发明涉及具有全新结构的4′－酰胺基二苯乙烯烷氧基衍生物及其制备方法，还涉及它们在抗肿瘤领域的用途。
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公开(公告)号：CN101684114B
公开(公告)日：2012-10-17
申请号：CN200810156092.7
申请日：2008-09-27
申请人： 江苏正大天晴药业股份有限公司 , 陕西师范大学
IPC分类号： C07D317/40 , A61K31/357 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种结构式如式I所示的新型二苯乙烯类化合物，其中R1、R2或R3可以相同或不同，分别为H原子、烷基或烷氧基；R4为H原子或基。本发明还涉及该类化合物的制备方法以及其在制备治疗肿瘤的药物中的用途。所述化合物制备工艺简单，重现性好，抗癌活性试验研究结果表明此类化合物具有良好的抗肿瘤活性。 式I
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公开(公告)号：CN101139305B
公开(公告)日：2011-09-14
申请号：CN200610086180.5
申请日：2006-09-08
申请人： 江苏正大天晴药业股份有限公司 , 陕西师范大学
IPC分类号： C07C233/25 , C07C231/02
摘要： 本发明涉及具有全新结构的4′-酰胺基二苯乙烯烷氧基衍生物及其制备方法，还涉及它们在抗肿瘤领域的用途。
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公开(公告)号：CN102146060A
公开(公告)日：2011-08-10
申请号：CN201010123778.3
申请日：2010-02-09
申请人： 陕西师范大学 , 江苏正大天晴药业股份有限公司
IPC分类号： C07D239/94 , C07C255/59 , C07C253/30 , C07C255/54
摘要： 本发明涉及一种苯胺基喹唑啉类化合物的制备方法，具体的说涉及吉非替尼及其中间体的制备方法。本发明的制备方法不仅避免了高污染卤代试剂的使用，极大减少了环境污染，而且在合成喹唑啉母环前，先连上了3-卤代丙基侧链，在合成的最后一步再引入吗啉环，从而避免了各步反应产物纯化中对pH值的反复调试，简化了纯化方法，提高了收率。
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