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公开(公告)号：CN102146060B
公开(公告)日：2013-07-03
申请号：CN201010123778.3
申请日：2010-02-09
申请人： 陕西师范大学 , 江苏正大天晴药业股份有限公司
IPC分类号： C07D239/94 , C07C255/59 , C07C253/30 , C07C255/54
摘要： 本发明涉及一种苯胺基喹唑啉类化合物的制备方法，具体的说涉及吉非替尼及其中间体的制备方法。本发明的制备方法不仅避免了高污染卤代试剂的使用，极大减少了环境污染，而且在合成喹唑啉母环前，先连上了3-卤代丙基侧链，在合成的最后一步再引入吗啉环，从而避免了各步反应产物纯化中对pH值的反复调试，简化了纯化方法，提高了收率。
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公开(公告)号：CN102146060A
公开(公告)日：2011-08-10
申请号：CN201010123778.3
申请日：2010-02-09
申请人： 陕西师范大学 , 江苏正大天晴药业股份有限公司
IPC分类号： C07D239/94 , C07C255/59 , C07C253/30 , C07C255/54
摘要： 本发明涉及一种苯胺基喹唑啉类化合物的制备方法，具体的说涉及吉非替尼及其中间体的制备方法。本发明的制备方法不仅避免了高污染卤代试剂的使用，极大减少了环境污染，而且在合成喹唑啉母环前，先连上了3-卤代丙基侧链，在合成的最后一步再引入吗啉环，从而避免了各步反应产物纯化中对pH值的反复调试，简化了纯化方法，提高了收率。
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公开(公告)号：CN102850280A
公开(公告)日：2013-01-02
申请号：CN201110191525.4
申请日：2011-06-30
申请人： 陕西师范大学 , 江苏正大天晴药业股份有限公司
IPC分类号： C07D239/94 , C07D405/12 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明属于化学领域，具体而言本发明涉及新颖的6，7-二烷氧基-4-取代苯基氨基喹唑啉类化合物，其制备方法，含有该化合物作为活性成分的药物组合物，以及它们在治疗肿瘤中的用途。
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公开(公告)号：CN102146076A
公开(公告)日：2011-08-10
申请号：CN201010120251.5
申请日：2010-02-05
申请人： 陕西师范大学 , 江苏正大天晴药业股份有限公司
IPC分类号： C07D405/12 , C07D239/94 , A61K31/517 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种式I的苯胺喹唑啉衍生物及其制备方法和它们治疗肿瘤的用途。本发明提供的苯胺喹唑啉衍生物或其盐制备工艺简单，重现性好；抗癌活性试验研究结果表明，此类化合物对人表皮癌细胞、人宫颈癌细胞、人低分化胃腺癌细胞、人乳腺癌细胞的增殖都具有明显的抑制作用，大部分化合物的效果要好于阳性对照药吉非替尼，而且本发明化合物对人乳腺癌细胞的增殖抑制作用均明显好于吉非替尼。
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公开(公告)号：CN103539702B
公开(公告)日：2016-03-30
申请号：CN201210241373.9
申请日：2012-07-12
申请人： 陕西师范大学
IPC分类号： C07C257/18 , C07D239/94
摘要： 本发明提供了一种合成N’-芳基-N，N-二甲基甲脒的新方法。该方法先以N，N-二甲基甲酰胺与硫酸二甲酯反应成亚胺盐；生成的亚胺盐在碱的存在下，与芳胺反应生成N’-芳基-N，N-二甲基甲脒；该甲脒可与其它胺作用生成喹唑啉类化合物，可用于抗肿瘤药物埃罗替尼、拉帕替尼和吉非替尼等的合成。该方法反应条件温和，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN104529683B
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN201410842598.9
申请日：2014-12-30
申请人： 陕西师范大学
IPC分类号： C07B37/00 , C07C201/12 , C07C205/06 , C07C37/18 , C07C39/19 , C07C41/30 , C07C43/215 , C07C253/30 , C07C255/58
摘要： 本发明公开了一种1?苯基丙烯衍生物的制备方法，该方法以含有不同取代基团的卤苯衍生物和丙烯(气体)为原料，以微量的醋酸钯为催化剂，利用Hack反应原理，通过卤苯衍生物的直接烯烃化反应合成了有机合成、药物合成中的重要中间体1?苯基丙烯衍生物。本发明所用原料便宜易得，制备过程简单、易操作，反应条件温和，反应速度较快，1?苯基丙烯衍生物收率较高，可达68％～91％，具有较好的应用前景。
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公开(公告)号：CN104529683A
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201410842598.9
申请日：2014-12-30
申请人： 陕西师范大学
IPC分类号： C07B37/00 , C07C201/12 , C07C205/06 , C07C37/18 , C07C39/19 , C07C41/30 , C07C43/215 , C07C253/30 , C07C255/58
摘要： 本发明公开了一种1-苯基丙烯衍生物的制备方法，该方法以含有不同取代基团的卤苯衍生物和丙烯(气体)为原料，以微量的醋酸钯为催化剂，利用Hack反应原理，通过卤苯衍生物的直接烯烃化反应合成了有机合成、药物合成中的重要中间体1-苯基丙烯衍生物。本发明所用原料便宜易得，制备过程简单、易操作，反应条件温和，反应速度较快，1-苯基丙烯衍生物收率较高，可达68％～91％，具有较好的应用前景。
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公开(公告)号：CN102850280B
公开(公告)日：2015-06-10
申请号：CN201110191525.4
申请日：2011-06-30
申请人： 陕西师范大学 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D239/94 , C07D405/12 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明属于化学领域，具体而言本发明涉及新颖的6，7-二烷氧基-4-取代苯基氨基喹唑啉类化合物，其制备方法，含有该化合物作为活性成分的药物组合物，以及它们在治疗肿瘤中的用途。
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公开(公告)号：CN103539702A
公开(公告)日：2014-01-29
申请号：CN201210241373.9
申请日：2012-07-12
申请人： 陕西师范大学
IPC分类号： C07C257/18 , C07D239/94
摘要： 本发明提供了一种合成N’-芳基-N，N-二甲基甲脒的新方法。该方法先以N，N-二甲基甲酰胺与硫酸二甲酯反应成亚胺盐；生成的亚胺盐在碱的存在下，与芳胺反应生成N’-芳基-N，N-二甲基甲脒；该甲脒可与其它胺作用生成喹唑啉类化合物，可用于抗肿瘤药物埃罗替尼、拉帕替尼和吉非替尼等的合成。该方法反应条件温和，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN102146076B
公开(公告)日：2013-12-25
申请号：CN201010120251.5
申请日：2010-02-05
申请人： 陕西师范大学 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D405/12 , C07D239/94 , A61K31/517 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种式I的苯胺喹唑啉衍生物及其制备方法和它们治疗肿瘤的用途。本发明提供的苯胺喹唑啉衍生物或其盐制备工艺简单，重现性好；抗癌活性试验研究结果表明，此类化合物对人表皮癌细胞、人宫颈癌细胞、人低分化胃腺癌细胞、人乳腺癌细胞的增殖都具有明显的抑制作用，大部分化合物的效果要好于阳性对照药吉非替尼，而且本发明化合物对人乳腺癌细胞的增值抑制作用均明显好于吉非替尼。
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