公开(公告)号：CN110237267A

公开(公告)日：2019-09-17

申请号：CN201910642574.1

申请日：2019-07-16

Applicant: 陕西科技大学

Inventor： 白阳 ,  安娜 ,  刘彩萍 ,  杨靖

IPC: A61K47/69 ,  A61K31/12 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种姜黄素-环糊精超分子纳米组装体及其制备方法，属于高分子合成领域。通过改变主客体分子组分之间的比例实现该超分子纳米组装体的形貌结构调控，当主、客体分子的摩尔比为(1-2)：3且不为2：3时，得到球形SSAs-1；当主、客体分子的摩尔比为(2-4)：3且不为4：3时，得到纺锤形SSAs-2；当主、客体分子的摩尔比为(4-6)：3时，得到多室囊泡SSAs-3；这三种结构的组装体由于组装体形貌尺寸的不同，在细胞毒性和摄取方面表现出明显差异，可以有效应用到具有不同用药需求的药物缓释体系之中。

公开(公告)号：CN110279871A

公开(公告)日：2019-09-27

申请号：CN201910641792.3

申请日：2019-07-16

Applicant: 陕西科技大学

Inventor： 白阳 ,  刘彩萍 ,  安娜 ,  杨靖

IPC: A61K47/61 ,  A61K31/704 ,  A61P35/00 ,  C08B37/16

Abstract: 本发明公开了一种具有pH响应性的β-环糊精-阿霉素前药分子及其制备方法，属于化学药物合成领域。一种具有pH响应性的β-环糊精-阿霉素前药分子，其结构式为：β-环糊精-阿霉素前药分子骨架中β-环糊精与阿霉素以动态化学共价键-酰腙键相连，解决了药物载药量低或载药量不明确的问题，并具有较好的水溶性和生物相容性，酰腙键在肿瘤细胞酸性环境刺激下发生水解而被还原，实现DOX的可控释放，有利于推动对肿瘤的精准和高效治疗。一种具有pH响应性的β-环糊精-阿霉素前药分子的制备方法，包括以下步骤：1)合成单6位酯化的β-环糊精；2)合成单6位酰肼化的β-环糊精；3)合成β-环糊精-阿霉素前药分子。

公开(公告)号：CN113214303A

公开(公告)日：2021-08-06

申请号：CN202110463417.1

申请日：2021-04-25

Applicant: 陕西科技大学

Inventor： 白阳 ,  杨靖 ,  刘坤 ,  尚青青 ,  刘彩萍

IPC: C07F5/02 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种氮芥类抗肿瘤功能分子的制备方法及其应用，属于分子合成领域。一种氮芥类抗肿瘤功能分子，分子骨架中苯丁酸氮芥与4‑(羟甲基)苯硼酸频哪醇酯以酯基相连，酯基可以在肿瘤酸性环境中水解，BE可以在肿瘤细胞内过量的活性氧化合物H2O2的作用下生成甲基苯醌(QM)，QM可以对肿瘤细胞内过表达的GSH进行消耗，一方面破坏了肿瘤细胞内的氧化还原水平，一方面可以阻止苯丁酸氮芥因为与GSH形成缀合物从而导致的化疗效率降低。以GSH消耗策略达到高选择性杀死肿瘤细胞的效果。本发明的氮芥类抗肿瘤功能分子的制备方法，采用羧基与羟基的酯化反应，具有反应效率高、反应条件温和、立体选择型好简单易操作等优势。

公开(公告)号：CN113209131A

公开(公告)日：2021-08-06

申请号：CN202110448323.7

申请日：2021-04-25

Applicant: 陕西科技大学

Inventor： 白阳 ,  杨靖 ,  刘彩萍 ,  尚青青 ,  安娜

IPC: A61K33/243 ,  A61K31/196 ,  A61K47/55 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种有机‑无机双药杂化抗肿瘤分子、制备方法及其应用，属于分子合成领域。一种有机‑无机双药杂化抗肿瘤分子，分子骨架中二茂铁甲酸与4‑羟基苯硼酸频哪醇酯以酯基相连，酯基键在肿瘤细胞酸性环境刺激下发生水解而断裂，实现BE和Fc的可控释放，进而实现降低GSH和升高ROS的协同作用，达到高特异性和高选择性杀死肿瘤细胞的效果。本发明的有机‑无机双药杂化抗肿瘤分子的制备方法，采用羧基与羟基的酯化反应，具有反应效率高、反应条件温和、立体选择型好简单易操作等优势。

公开(公告)号：CN111184701A

公开(公告)日：2020-05-22

申请号：CN202010043044.8

申请日：2020-01-15

Applicant: 陕西科技大学

Inventor： 白阳 ,  刘彩萍 ,  杨靖 ,  安娜 ,  阎晓晨 ,  刘坤

IPC: A61K9/51 ,  A61K47/36 ,  A61K47/69 ,  A61K31/12 ,  A61K33/243 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种靶向的pH/酯酶双重响应的双药超分子纳米组装体及其制备方法，属于生物医用高分子材料技术领域。本发明的制备方法，以单-6-脱氧-6-乙二胺-β-环糊精修饰的透明质酸和酯基键合的姜黄素-顺铂为原料，利用β-环糊精和姜黄素之间的主客体包合作用形成超分子聚合物；以超分子聚合物为原料，利用所述超分子聚合物的两亲性自组装形成亲水性透明质酸为壳层、疏水性姜黄素-顺铂为内核的超分子纳米组装体。本发明的双药超分子纳米组装体，可实现药物的靶向递送，特异响应性释放以及协同的联合治疗，增强对肿瘤组织的治疗效果，降低对正常组织的毒副作用，解决了目前化疗药物利用率不高，缺乏靶向性，具有毒副作用的问题。