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公开(公告)号：CN101248077B
公开(公告)日：2011-07-20
申请号：CN200680030757.9
申请日：2006-08-16
申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司
发明人： 诺兰·詹姆斯·德沃丹尼 , 托比亚斯·加布里埃尔 , 克里斯滕·林恩·麦凯莱布
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P11/00
CPC分类号： C07D487/04
摘要： 式Ia，Ib，Ic，Id，Ie，If，Ig或Ih的化合物，其中X和Y是氮，或X和Y中的一个是氮而另一个是CRg，并且W，D，E，R4，R5，R6和Rg如本文中所定义。还公开了制备所述化合物的方法及将所述的化合物用于治疗由p38 MAP激酶介导的疾病的方法。
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公开(公告)号：CN101243088B
公开(公告)日：2011-06-29
申请号：CN200680030304.6
申请日：2006-08-16
申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司
发明人： 罗兰·J·比莱迪尔 , 诺兰·詹姆斯·德沃丹尼 , 托比亚斯·加布里埃尔
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P11/00
CPC分类号： C07D487/04
摘要： 式Ia或Ib的化合物，其中X和Y是N，或X和Y中的一个是N而另一个是CRg，并且A，D，E，G，W，R1，R2，R3，R4和R5如本文中所定义。还公开了制备所述化合物的方法及将所述的化合物用于治疗由p38MAP激酶介导的疾病的方法。
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公开(公告)号：CN101835755A
公开(公告)日：2010-09-15
申请号：CN200880112691.7
申请日：2008-10-14
申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司
发明人： 诺兰·詹姆斯·德沃丹尼 , 托比亚斯·加布里埃尔 , 拉马·K·孔杜 , 娄岩 , 迈克尔·索思
IPC分类号： C07D213/63 , C07D413/14 , A61K31/4412 , A61K31/501 , A61P9/02 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D409/12 , C07D413/12
CPC分类号： C07D213/63 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D413/14
摘要： 根据式(I)的吡啶和嘧啶化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，X1和A如本文中所述，所述化合物抑制Btk。本文公开的化合物可以用于调节Btk的活性并且治疗与过多Btk活性相关的疾病。该化合物还可以用于治疗与异常B细胞增殖相关的炎性和自身免疫疾病如类风湿性关节炎。还公开了含有式(I)化合物和至少一种载体、稀释剂或赋形剂的组合物。
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![作为激酶抑制剂的取代的6-苯基-吡啶并[2，3-D]嘧啶-7-酮衍生物及其使用方法](/CN/2007/8/8/images/200780041507.jpg)
公开(公告)号：CN101535308A
公开(公告)日：2009-09-16
申请号：CN200780041507.X
申请日：2007-10-31
申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司
发明人： 托比亚斯·加布里埃尔 , 建春·托马斯·陆 , 乔尔·麦金托什
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P29/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： 式(I)的化合物，其中R1，R2，R3和R4如本文定义。本文还公开了制备所述化合物的方法，药物组合物，使用所述化合物治疗p38 MAP激酶介导的疾病的方法，和使用所述化合物治疗Raf激酶介导的疾病的方法。
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公开(公告)号：CN101243090A
公开(公告)日：2008-08-13
申请号：CN200680030590.6
申请日：2006-08-16
申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司
发明人： 尼迪·阿罗拉 , 温贝托·巴托洛梅·阿塞诺 , 罗兰·约瑟夫·比莱迪尔 , 诺兰·詹姆斯·德沃丹尼 , 基兰·杜尔金 , 托比亚斯·加布里埃尔 , 克里斯滕·林恩·麦凯莱布 , 迈克尔·索思 , 丹尼思·米祖谷·亚苏达
IPC分类号： C07D487/04 , C07D231/56 , C07D471/04 , C07D413/12 , A61K31/4162
CPC分类号： C07D471/04 , C07D231/56 , C07D413/12 , C07D487/04
摘要： 式Ia或Ib的化合物，其中A，W，X，Y，R1，R2，R3和R4如本文中所定义。还公开了制备所述化合物的方法及将所述的化合物用于治疗由p38 MAP激酶介导的疾病的方法。
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公开(公告)号：CN101835755B
公开(公告)日：2013-12-11
申请号：CN200880112691.7
申请日：2008-10-14
申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司
发明人： 诺兰·詹姆斯·德沃丹尼 , 托比亚斯·加布里埃尔 , 拉马·K·孔杜 , 娄岩 , 迈克尔·索思
IPC分类号： C07D213/63 , C07D413/14 , A61K31/4412
CPC分类号： C07D213/63 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D413/14
摘要： 根据式(I)的吡啶和嘧啶化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，X1和A如本文中所述，所述化合物抑制Btk。本文公开的化合物可以用于调节Btk的活性并且治疗与过多Btk活性相关的疾病。该化合物还可以用于治疗与异常B细胞增殖相关的炎性和自身免疫疾病如类风湿性关节炎。还公开了含有式(I)化合物和至少一种载体、稀释剂或赋形剂的组合物。
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![吡唑并[3,4-D]嘧啶P38MAP激酶抑制剂](/CN/2007/8/9/images/200780046481.jpg)
公开(公告)号：CN101558072A
公开(公告)日：2009-10-14
申请号：CN200780046481.8
申请日：2007-12-10
申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司
发明人： 托比亚斯·加布里埃尔 , 娄岩
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/517 , A61P1/00 , A61P7/00 , A61P19/02
CPC分类号： C07D487/04
摘要： 式Ia或Ib的化合物，其中R1，R2，R3和R4如本文定义。还公开了制备所述化合物的方法和使用所述化合物治疗p38 MAP激酶介导的疾病的方法。
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公开(公告)号：CN101243088A
公开(公告)日：2008-08-13
申请号：CN200680030304.6
申请日：2006-08-16
申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司
发明人： 罗兰·J·比莱迪尔 , 诺兰·詹姆斯·德沃丹尼 , 托比亚斯·加布里埃尔
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P11/00
CPC分类号： C07D487/04
摘要： 式Ia或Ib的化合物，其中X和Y是N，或X和Y中的一个是N而另一个是CRg，并且A，D，E，G，W，R1，R2，R3，R4和R5如本文中所定义。还公开了制备所述化合物的方法及将所述的化合物用于治疗由p38MAP激酶介导的疾病的方法。
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公开(公告)号：CN101228125A
公开(公告)日：2008-07-23
申请号：CN200680027105.X
申请日：2006-07-17
申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司
发明人： 乔·蒂莫西·班伯格 , 托比亚斯·加布里埃尔
IPC分类号： C07D209/04 , C07C233/65 , A61K31/16 , A61K31/404 , A61P19/10 , A61P35/02
CPC分类号： C07D209/42 , C07C237/24 , C07C2601/14 , C07D213/30 , C07D215/12 , C07D215/14
摘要： 本发明提供式(I)化合物、其药用盐、溶剂化物或前药，其中m、n、Ar1、R1、R2、R3、R4和R5是如说明书中所定义的那些。本发明还提供使用和制备式(I)化合物的方法。
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公开(公告)号：CN1240681C
公开(公告)日：2006-02-08
申请号：CN00817581.0
申请日：2000-12-13
申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司
发明人： 托比亚斯·加布里埃尔 , 迈克尔·佩奇 , 萨拜因·瓦尔鲍姆
IPC分类号： C07D209/52 , A61K31/401 , C07D207/16 , C07D207/48 , C07D277/06 , A61K31/403 , A61K31/426 , A61P19/10 , A61P9/10
CPC分类号： C07D403/06 , C07D207/16 , C07D207/48 , C07D209/52 , C07D277/06 , C07D405/12 , C07D405/14
摘要： 本发明涉及式(I)的化合物及其药用盐和/或药用酯，其中R1-R7和Y如说明书和权利要求书中所定义。该化合物用于治疗与半胱氨酸蛋白酶相关的疾病，如骨质疏松症，骨关节炎，类风湿性关节炎，肿瘤转移，肾小球肾炎，动脉粥样硬化，心肌梗塞，心绞痛，不稳定性心绞痛，中风，斑破裂，瞬时性局部缺血发作，一时性黑朦，外周动脉阻塞性疾病，血管成形术和斯滕特印模放置后的再狭窄，腹主动脉瘤形成，炎症，自身免疫性疾病，疟疾，眼底组织细胞病变和呼吸疾病。
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