公开(公告)号：CN100497339C

公开(公告)日：2009-06-10

申请号：CN200480009513.3

申请日：2004-04-01

申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司

发明人： 陈奕 ,  A·德尔马塔基斯 ,  刘进军 ,  陆建春 ,  C·米舒 ,  P·L·罗斯曼

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D239/46 ,  C07D239/42 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明公开的是新型的式(I)的嘧啶并化合物，所述化合物是KDR和FGFR激酶的选择性抑制剂。这些化合物和它们的可药用盐是抗增殖剂，可用于治疗或控制实体瘤，特别是乳腺，结肠，肺和前列腺瘤。还公开了包含这些化合物的药物组合物以及治疗癌症的用途。

公开(公告)号：CN100420688C

公开(公告)日：2008-09-24

申请号：CN200380102848.5

申请日：2003-10-27

申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司

发明人： A·德尔马塔克思 ,  M·M·卡巴特 ,  罗金川 ,  P·L·罗斯曼 ,  苏松塞

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  C07D239/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  G01N2800/52

摘要： 本发明公开了属于KDR和FGFR激酶的选择性抑制剂且对LCK具有选择性的通式(I)的新嘧啶并化合物，其中R1-R9如本说明书中所定义。这些化合物及其药物上可接受的盐是用于治疗或控制实体瘤、特别是乳腺、结肠、肺和前列腺肿瘤的抗增殖剂。本发明还公开了含有这些化合物的药物组合物和在治疗10种癌症中的应用。

公开(公告)号：CN1711264A

公开(公告)日：2005-12-21

申请号：CN200380102848.5

申请日：2003-10-27

申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司

发明人： A·德尔马塔克思 ,  M·M·卡巴特 ,  罗金川 ,  P·L·罗斯曼 ,  苏松塞

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  G01N2800/52

摘要： 本发明公开了属于KDR和FGFR激酶的选择性抑制剂且对LCK具有选择性的通式(I)的新嘧啶并化合物，其中R1－R9如本说明书中所定义。这些化合物及其药物上可接受的盐是用于治疗或控制实体瘤、特别是乳腺、结肠、肺和前列腺肿瘤的抗增殖剂。本发明还公开了含有这些化合物的药物组合物和在治疗10种癌症中的应用。

公开(公告)号：CN1809569A

公开(公告)日：2006-07-26

申请号：CN200480009513.3

申请日：2004-04-01

申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司

发明人： 陈奕 ,  A·德尔马塔基斯 ,  刘进军 ,  陆建春 ,  C·米舒 ,  P·L·罗斯曼

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D239/46 ,  C07D239/42 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明公开的是新型的式(I)的嘧啶并化合物，所述化合物是KDR和FGFR激酶的选择性抑制剂。这些化合物和它们的可药用盐是抗增殖剂，可用于治疗或控制实体瘤，特别是乳腺，结肠，肺和前列腺瘤。还公开了包含这些化合物的药物组合物以及治疗癌症的用途。

公开(公告)号：CN1141922A

公开(公告)日：1997-02-05

申请号：CN93114373.X

申请日：1993-11-11

申请人： 霍夫曼-拉罗奇有限公司

发明人： S·L·达克斯 ,  D·D·基思 ,  P·L·罗斯曼 ,  魏坤成

IPC分类号： C07D501/56 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D501/00

摘要： 本发明涉及通式I的头孢菌素衍生物，和这些化合物相应的易水解的、药学适用的酯和药学适用的盐和水合物，以及它们的制备方法和含有这些化合物的药物制剂，另外还涉及这些化合物在治疗疾病以及制备上述制剂中的用途。