公开(公告)号：CN107721959B

公开(公告)日：2020-04-07

申请号：CN201710658738.0

申请日：2017-08-04

申请人： 青岛海洋生物医药研究院股份有限公司

发明人： 李文保 ,  曲显俊 ,  李峰 ,  张良 ,  王世潇 ,  宋志玉 ,  王枫 ,  杨冲 ,  管华诗

IPC分类号： C07D311/30 ,  C07H17/07 ,  C07H1/00 ,  A61K31/352 ,  A61K31/7048 ,  A61P1/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了一种杨梅素衍生物的制备方法以及其在治疗结肠炎、防治结肠炎癌转化和治疗结直肠癌的应用。通过药理学实验证明，上述杨梅素衍生物具有显著抑制结肠炎、防治结肠炎癌转化和治疗结直肠癌的生物学活性。本发明还提供了一种杨梅素衍生物在制备调节内质网应激信号分子活性的组合物中的用途。本发明提供了一种药物组合。本发明提供的杨梅素衍生物有很好的水溶性，具有治疗结肠炎、防治结肠炎癌转化和治疗结直肠癌的作用；本发明提供了所述杨梅素衍生物的制备方法，以价廉易得的杨梅苷为起始原料，不但成本低，而且产率高，产物纯度高，可以实现大规模的工业生产，具备极大的市场价值和广阔的经济前景。

公开(公告)号：CN107721959A

公开(公告)日：2018-02-23

申请号：CN201710658738.0

申请日：2017-08-04

申请人： 青岛海洋生物医药研究院股份有限公司

发明人： 李文保 ,  曲显俊 ,  李峰 ,  张良 ,  王世潇 ,  宋志玉 ,  王枫 ,  杨冲 ,  管华诗

IPC分类号： C07D311/30 ,  C07H17/07 ,  C07H1/00 ,  A61K31/352 ,  A61K31/7048 ,  A61P1/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了一种杨梅素衍生物的制备方法以及其在治疗结肠炎、防治结肠炎癌转化和治疗结直肠癌的应用。通过药理学实验证明，上述杨梅素衍生物具有显著抑制结肠炎、防治结肠炎癌转化和治疗结直肠癌的生物学活性。本发明还提供了一种杨梅素衍生物在制备调节内质网应激信号分子活性的组合物中的用途。本发明提供了一种药物组合。本发明提供的杨梅素衍生物有很好的水溶性，具有治疗结肠炎、防治结肠炎癌转化和治疗结直肠癌的作用；本发明提供了所述杨梅素衍生物的制备方法，以价廉易得的杨梅苷为起始原料，不但成本低，而且产率高，产物纯度高，可以实现大规模的工业生产，具备极大的市场价值和广阔的经济前景。

公开(公告)号：CN110526951A

公开(公告)日：2019-12-03

申请号：CN201810504953.X

申请日：2018-05-24

申请人： 青岛海洋生物医药研究院股份有限公司

发明人： 李文保 ,  杨冲 ,  李峰 ,  张良 ,  管华诗

IPC分类号： C07H17/07 ,  A61K31/7048 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10

摘要： 本发明提供了如式(I)所示的杨梅素衍生物、其药学上可接受的盐及其制备方法，还提供了所述杨梅素衍生物在用于制备降血糖和/或降血脂的药物中的用途。本发明所述的杨梅素衍生物可以显著抑制α-葡萄糖苷酶的活性，效果显著优于临床上广泛应用的阿卡波糖，具有良好的应用前景。