一种一锅法不对称构筑C-S和C-O键双官能化的方法

    公开(公告)号:CN111217742B

    公开(公告)日:2023-02-21

    申请号:CN201911150551.5

    申请日:2019-11-21

    发明人: 吕健 王满 李明

    IPC分类号: C07D211/94

    摘要: 本发明公开了属于有机合成技术领域的一种一锅法不对称构筑C‑S和C‑O键双官能化制备α‑酮酸酯衍生物的方法。所述方法为:在手性芳酰胺的存在下,将N‑保护的半胱胺与β,γ‑不饱和α‑酮酸酯反应,完成直接Michael加成反应,不经处理,加入磷酸钠和氧铵盐继续反应即生成α‑酮酸酯β位C‑O键和γ位C‑S键不对称双官能化产物。本发明所述的一锅法不对称构筑C‑S和C‑O键双官能化的方法具有科学合理,环境友好,合成方法简单,目标化合物产率、立体选择性高等特点。

    一种选择性合成β-吲哚-α,β-不饱和羰基化合物和吡喃并[2,3-b]吲哚的方法

    公开(公告)号:CN112812122A

    公开(公告)日:2021-05-18

    申请号:CN202011635021.2

    申请日:2020-12-31

    发明人: 吕健 王满 宋然 司雯

    摘要: 本发明公开了一种属于有机合成领域,涉及一种利用不同氧化剂可选择性合成β‑吲哚‑α,β‑不饱和羰基化合物和吡喃并[2,3‑b]吲哚的方法。所述方法为:向反应器中,加入β‑吲哚‑羰基化合物和不同氧化剂,一定温度下搅拌至反应完毕,可选择性的得到β‑吲哚‑α,β‑不饱和羰基化合物和吡喃并[2,3‑b]吲哚衍生物。本发明合成方法具有收率高、底物适用面广,操作简单、反应温度温和、后处理方便等优点。其反应方程式如下:

    一种绿色合成含氧族元素的烷氧胺类化合物的方法

    公开(公告)号:CN113929616A

    公开(公告)日:2022-01-14

    申请号:CN202111346428.8

    申请日:2021-11-15

    发明人: 吕健 王满 司雯 宋然

    摘要: 本发明公开了一种属于有机合成领域,涉及一种绿色合成含氧族元素的烷氧胺类化合物的方法。所述方法为:向反应器中依次加入α‑氧族元素‑羰基化合物及四甲基哌啶氮氧化物(TEMPO),一定温度下搅拌至反应完毕,经柱层析分离可得到含氧族元素的烷氧胺类化合物。本发明合成方法具有收率高、绿色环保(不使用过渡金属催化剂、光催化剂、化学氧化试剂、碱及溶剂)、底物适用面广、反应条件温和及后处理方便等优点。其反应方程式如下:

    一种绿色合成含氧族元素的烷氧胺类化合物的方法

    公开(公告)号:CN113929616B

    公开(公告)日:2024-05-28

    申请号:CN202111346428.8

    申请日:2021-11-15

    发明人: 吕健 王满 司雯 宋然

    摘要: 本发明公开了一种属于有机合成领域,涉及一种绿色合成含氧族元素的烷氧胺类化合物的方法。所述方法为:向反应器中依次加入α‑氧族元素‑羰基化合物及四甲基哌啶氮氧化物(TEMPO),一定温度下搅拌至反应完毕,经柱层析分离可得到含氧族元素的烷氧胺类化合物。本发明合成方法具有收率高、绿色环保(不使用过渡金属催化剂、光催化剂、化学氧化试剂、碱及溶剂)、底物适用面广、反应条件温和及后处理方便等优点。其反应方程式如下。#imgabs0#

    一种手性γ-吲哚-α-酮酸酯类化合物的不对称合成方法

    公开(公告)号:CN115611797B

    公开(公告)日:2024-01-19

    申请号:CN202211344626.5

    申请日:2022-10-31

    发明人: 吕健 司雯 宋然 王满

    摘要: β ,γ‑不饱和‑α‑酮酸酯、汉斯酯、路易斯酸2、本发明公开了一种属于有机合成领域,涉及 手性磷酸、添加剂以及溶剂,可选择性的得到R构一种手性γ‑吲哚‑α‑酮酸酯类化合物的不对称 型的手性γ‑吲哚‑α‑酮酸酯类化合物,其反应合成方法。所述方法为:向反应器中,加入γ‑吲哚‑β,γ‑不饱和‑α‑酮酸酯、汉斯酯、路易斯酸 方程式如下: 本1、路易斯酸2、手性磷酸、银盐、添加剂以及溶剂,发明合成方法具有收率高、对映选择性好、底物一定温度下搅拌至反应完毕,可选择性的得到手适用面广、操作简单、反应温度温和、后处理方便性γ‑吲哚‑α‑酮酸酯类化合物的两种对映异构等优点。体之一。其中,加入γ‑吲哚‑β,γ‑不饱和‑α‑酮酸酯、汉斯酯、路易斯酸1、手性磷酸、银盐、添加剂以及溶剂,可选择性的得到S构型的手性γ‑

    一种多取代的2,4-二氢环戊二烯并[b]吲哚类化合物的合成方法

    公开(公告)号:CN116854622A

    公开(公告)日:2023-10-10

    申请号:CN202310833380.6

    申请日:2023-07-10

    发明人: 吕健 司雯 宋然 王满

    IPC分类号: C07D209/88 C07D409/04

    摘要: 本发明公开了一种属于有机合成领域,涉及一种多取代的2,4‑二氢环戊二烯并[b]吲哚类化合物的合成方法。所述方法为:氮气保护下,向反应器中依次加入γ‑吲哚‑β,γ‑不饱和‑α‑酮酸酯、二甲基苯基硅烷(PhSiHMe2)、路易斯酸、布朗斯特酸以及溶剂,一定温度下搅拌至反应完毕,经柱层析分离可得到多取代的2,4‑二氢环戊二烯并[b]吲哚类化合物。本发明合成方法具有成本低、收率高、底物适用面广、操作简单、反应条件温和、后处理方便等优点。其反应方程式如下:#imgabs0#

    一种选择性合成β-吲哚-α,β-不饱和羰基化合物和吡喃并[2,3-b]吲哚的方法

    公开(公告)号:CN112812122B

    公开(公告)日:2022-09-06

    申请号:CN202011635021.2

    申请日:2020-12-31

    发明人: 吕健 王满 宋然 司雯

    摘要: 本发明公开了一种属于有机合成领域,涉及一种利用不同氧化剂可选择性合成β‑吲哚‑α,β‑不饱和羰基化合物和吡喃并[2,3‑b]吲哚的方法。所述方法为:向反应器中,加入β‑吲哚‑羰基化合物和不同氧化剂,一定温度下搅拌至反应完毕,可选择性的得到β‑吲哚‑α,β‑不饱和羰基化合物和吡喃并[2,3‑b]吲哚衍生物。本发明合成方法具有收率高、底物适用面广,操作简单、反应温度温和、后处理方便等优点。其反应方程式如下:。

    一种手性γ-吲哚-α-酮酸酯类化合物的不对称合成方法

    公开(公告)号:CN115611797A

    公开(公告)日:2023-01-17

    申请号:CN202211344626.5

    申请日:2022-10-31

    发明人: 吕健 司雯 宋然 王满

    摘要: 本发明公开了一种属于有机合成领域,涉及一种手性γ‑吲哚‑α‑酮酸酯类化合物的不对称合成方法。所述方法为:向反应器中,加入γ‑吲哚‑β,γ‑不饱和‑α‑酮酸酯、汉斯酯、路易斯酸1、路易斯酸2、手性磷酸、银盐、添加剂以及溶剂,一定温度下搅拌至反应完毕,可选择性的得到手性γ‑吲哚‑α‑酮酸酯类化合物的两种对映异构体之一。其中,加入γ‑吲哚‑β,γ‑不饱和‑α‑酮酸酯、汉斯酯、路易斯酸1、手性磷酸、银盐、添加剂以及溶剂,可选择性的得到S构型的手性γ‑吲哚‑α‑酮酸酯类化合物,其反应方程式如下:加入γ‑吲哚‑β,γ‑不饱和‑α‑酮酸酯、汉斯酯、路易斯酸2、手性磷酸、添加剂以及溶剂,可选择性的得到R构型的手性γ‑吲哚‑α‑酮酸酯类化合物,其反应方程式如下:本发明合成方法具有收率高、对映选择性好、底物适用面广、操作简单、反应温度温和、后处理方便等优点。

    一种可见光介导的合成含吲哚骨架的烯丙醇类化合物的方法

    公开(公告)号:CN112778191A

    公开(公告)日:2021-05-11

    申请号:CN202110012493.0

    申请日:2021-01-06

    发明人: 吕健 王满 宋然 司雯

    IPC分类号: C07D209/18 C07D409/06

    摘要: 本发明公开了一种属于有机合成领域,涉及一种可见光介导的合成含吲哚骨架的烯丙醇类化合物的方法。所述方法为:于惰性气体氛围下,向反应器中依次加入β‑吲哚‑羰基化合物、碱、光催化剂、溶剂和添加剂,在456nm LEDs(10w)光源照射下,一定温度下搅拌至反应完毕,可得到含吲哚骨架的烯丙醇类化合物。本发明合成方法具有收率高、原子经济性好、催化剂用量低、底物适用面广、反应条件温和及后处理方便等优点。其反应方程式如下:

    一种一锅法不对称构筑C-S和C-O键双官能化的方法

    公开(公告)号:CN111217742A

    公开(公告)日:2020-06-02

    申请号:CN201911150551.5

    申请日:2019-11-21

    发明人: 吕健 王满 李明

    IPC分类号: C07D211/94

    摘要: 本发明公开了属于有机合成技术领域的一种一锅法不对称构筑C-S和C-O键双官能化制备α-酮酸酯衍生物的方法。所述方法为:在手性芳酰胺的存在下,将N-保护的半胱胺与β,γ-不饱和α-酮酸酯反应,完成直接Michael加成反应,不经处理,加入磷酸钠和氧铵盐继续反应即生成α-酮酸酯β位C-O键和γ位C-S键不对称双官能化产物。本发明所述的一锅法不对称构筑C-S和C-O键双官能化的方法具有科学合理,环境友好,合成方法简单,目标化合物产率、立体选择性高等特点。