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公开(公告)号：CN117919446A
公开(公告)日：2024-04-26
申请号：CN202410112220.7
申请日：2024-01-26
申请人： 香港浸会大学深圳研究院
摘要： 本发明公开了一种东蒗菪内酯功能化磁性纳米探针的制备方法及应用，包括氨基末端修饰的纳米颗粒Fe3O4@SiO2‑NH2的制备，光亲和衔接物‑东莨菪内酯耦合物的制备及东莨菪内酯功能化磁性纳米探针的制备等步骤。本发明方法操作简单、快速，且无需事先明确活性化合物构效关系，不影响其与靶标蛋白的全方位接触。本发明利用制备得到的东蒗菪内酯功能化磁性纳米探针在类风湿关节炎的细胞与动物模型进行靶标垂钓，对垂钓出的靶标蛋白进行分离、质谱识别后，成功通过蛋白免疫印迹实验，验证了东蒗菪内酯在HFLS‑RA细胞膜上的靶标蛋白为波形蛋白，为类风湿关节炎提供了新的治疗靶点。
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公开(公告)号：CN111568895B
公开(公告)日：2023-01-24
申请号：CN202010299994.7
申请日：2020-04-16
申请人： 香港浸会大学深圳研究院
IPC分类号： A61K31/352 , A61K31/7034 , A61P19/02
摘要： 本发明公开了一种抗关节炎的药物组合物。本发明的将东莨菪内酯和紫丁香苷以质量比1：1配比制成的药物组合物，具有良好的心脏安全性、体内外COX‑2抑制作用以及体内抗关节炎作用；该组合物在安全性与治疗活性方面有一定的协同增效作用。本发明对于改善目前抗关节炎药物中化学合成药普遍具有心脏毒性的状况有一定的意义。
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公开(公告)号：CN111568895A
公开(公告)日：2020-08-25
申请号：CN202010299994.7
申请日：2020-04-16
申请人： 香港浸会大学深圳研究院
IPC分类号： A61K31/352 , A61K31/7034 , A61P19/02
摘要： 本发明公开了一种抗关节炎的药物组合物。本发明的将东莨菪内酯和紫丁香苷以质量比1：1配比制成的药物组合物，具有良好的心脏安全性、体内外COX-2抑制作用以及体内抗关节炎作用；该组合物在安全性与治疗活性方面有一定的协同增效作用。本发明对于改善目前抗关节炎药物中化学合成药普遍具有心脏毒性的状况有一定的意义。
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公开(公告)号：CN109298147A
公开(公告)日：2019-02-01
申请号：CN201810973739.9
申请日：2018-08-24
申请人： 香港浸会大学深圳研究院
IPC分类号： G01N33/15 , G01N33/558 , G01N30/06 , G01N30/88 , A61K31/37 , A61K31/7034 , A61P29/00
摘要： 本发明公开了一种基于功能化纳米粒的COX-2抑制剂靶向筛选系统及其制备方法和应用。在Fe3O4MNPs外包裹二氧化硅，形成复合物A，再对复合物A进行氨基修饰得到末端为氨基的磁性纳米材料B，再在氨基上连接COX-2蛋白，由此得到基于功能化纳米粒的COX-2抑制剂靶向筛选系统。本发明的靶向筛选平台COX-2-Fe3O4MNPs对COX-2选择性抑制剂的开发命中率高。COX-2是抗炎新药发现的重要靶酶，抑制COX-2的表达是筛选COX-2抑制剂的重要途径和方法。本发明直接以COX-2为受体靶点，以MNPs为载体，装配成功能化的COX-2-MNPs纳米粒，具备高度选择性亲和能力，能产生靶向捕获COX-2配体的特性。本发明在绵头雪莲花提取中，一次性筛选出候选抑制剂3个，其中2个经证实是具有较强抗炎活性的COX-2选择性抑制剂。
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