公开(公告)号：CN1871211A

公开(公告)日：2006-11-29

申请号：CN200480031352.8

申请日：2004-10-22

申请人： 马林克罗特公司

发明人： 悉尼·梁

IPC分类号： C07C323/52 ,  C07C317/44

摘要： 本发明涉及制备莫达非尼的改进方法，其中通过使硫脲和二苯基甲醇的反应产物与卤代乙酸酯反应，以高收率和纯度制备二苯甲基硫代乙酸酯。使用卤代乙酸酯的反应在包含有机溶剂例如甲醇的溶剂中进行，所述有机溶剂具有溶解在其中的有机碱或无机碱式盐例如碳酸氢钠。可以酰胺化得到的二苯甲基硫代乙酸酯，然后氧化，以高收率和纯度地得到药用级莫达非尼。

公开(公告)号：CN1753867A

公开(公告)日：2006-03-29

申请号：CN200480005033.X

申请日：2004-02-23

申请人： 马林克罗特公司

发明人： 悉尼·梁

IPC分类号： C07C319/20 ,  C07C323/60

CPC分类号： C07C335/32 ,  C07C315/02 ,  C07C315/06 ,  C07C319/14 ,  C07C323/60 ,  C07C317/44

摘要： 本发明涉及一种改进的制备莫达非尼的方法，在该方法中卤代乙酰胺与硫脲和二苯甲醇的反应产物在水性溶液中进行反应，得到高收率、高纯度的二苯甲基硫代乙酰胺。使用卤代乙酰胺的反应是在含水以及溶有碳酸钾等碱盐的有机溶剂，如二甲基甲酰胺，组成的溶剂中完成的。得到的二苯甲基硫代乙酰胺能被氧化得到药用的莫达非尼。