-
公开(公告)号：CN113943271B
公开(公告)日：2023-11-14
申请号：CN202010682095.5
申请日：2020-07-15
申请人： 鲁南制药集团股份有限公司
IPC分类号： C07D401/06 , A61K31/4439 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种阿昔替尼晶型，涉及晶型药物分子技术领域。该阿昔替尼晶型使用Cu‑Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在5.63±0.2°，11.14±0.2°，11.57±0.2°，14.55±0.2°，15.30±0.2°，15.87±0.2°，20.34±0.2°，20.62±0.2°，21.22±0.2°，22.49.14±0.2°，22.72±0.2°，25.55±0.2°，26.55±0.2°有特征峰；并提供了相关制备方法和应用。本发明的阿昔替尼晶型光照不敏感、溶解度较好，利用其制备药物可增加生物利用度，提高药效。
-
公开(公告)号：CN111377915B
公开(公告)日：2023-10-24
申请号：CN201811644156.8
申请日：2018-12-30
申请人： 鲁南制药集团股份有限公司
IPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明属于医药技术领域，具体提供了一种吡唑并‑吡啶酮化合物晶型D。本发明制备的吡唑并‑吡啶酮化合物晶型D使用Cu‑Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在5.8±0.2°，15.1±0.2°，16.2±0.2°，20.2±0.2°，21.7±0.2°，22.8±0.2°，24.6±0.2°，25.2±0.2°处有特征峰。本发明制备的吡唑并‑吡啶酮化合物晶型D收率大于89％，纯度高于99.85％；且本发明制备的吡唑并‑吡啶酮化合物晶型D具有较高的溶解度，是现有晶型溶解度的1.5倍。本发明制备工艺简单，具有较好的工业应用前景。
-
公开(公告)号：CN114685438A
公开(公告)日：2022-07-01
申请号：CN202011585244.2
申请日：2020-12-28
申请人： 鲁南制药集团股份有限公司
IPC分类号： C07D401/06 , C07C59/245 , C07C51/41 , C07C51/43 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种阿昔替尼苹果酸盐晶型，涉及晶型药物分子技术领域。该晶型使用Cu‑Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在8.15±0.2°，11.99±0.2°，14.42±0.2°，20.33±0.2°，24.34±0.2°，24.87±0.2°有特征峰；晶体学测量参数是：单斜晶系，空间群为P‑1；晶胞参数为：α＝90°，β＝93.1110(10)°，γ＝90°，晶胞体积并提供了相关制备方法和应用。本发明的阿昔替尼苹果酸盐晶型稳定性好，并且具有较高的溶解度及渗透性。
-
公开(公告)号：CN110051859A
公开(公告)日：2019-07-26
申请号：CN201910493126.X
申请日：2019-06-06
申请人： 鲁南制药集团股份有限公司
IPC分类号： A61K47/69 , A61K31/4439 , A61P35/00 , A61P13/12
摘要： 本发明提供了一种具有较好理化性质的阿昔替尼环糊精包合物，属于药物化学的技术领域。其中阿昔替尼环糊精包合物，阿昔替尼与环糊精的摩尔比为1：1～5，此包合物通过将阿昔替尼的有机溶液与环糊精饱和水溶液混合、离心、冷冻干燥制得。其相比于阿昔替尼，本发明提供的阿昔替尼环糊精包合物具有较高的溶解度、更快的溶出速度及更好的生物相容性，另外本发明提供的制备方法工艺简单且易于操作，适合工业化生产。
-
公开(公告)号：CN114685438B
公开(公告)日：2023-06-13
申请号：CN202011585244.2
申请日：2020-12-28
申请人： 鲁南制药集团股份有限公司
IPC分类号： C07D401/06 , C07C59/245 , C07C51/41 , C07C51/43 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种阿昔替尼苹果酸盐晶型，涉及晶型药物分子技术领域。该晶型使用Cu‑Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在8.15±0.2°，11.99±0.2°，14.42±0.2°，20.33±0.2°，24.34±0.2°，24.87±0.2°有特征峰；晶体学测量参数是：单斜晶系，空间群为P‑1；晶胞参数为：α＝90°，β＝93.1110(10)°，γ＝90°，晶胞体积并提供了相关制备方法和应用。本发明的阿昔替尼苹果酸盐晶型稳定性好，并且具有较高的溶解度及渗透性。
-
公开(公告)号：CN113943270A
公开(公告)日：2022-01-18
申请号：CN202010681127.X
申请日：2020-07-15
申请人： 鲁南制药集团股份有限公司
IPC分类号： C07D401/06 , A61K31/4439 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种阿昔替尼晶型，涉及晶型药物分子技术领域。该阿昔替尼晶型使用Cu‑Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在7.45±0.2°，10.39±0.2°，11.96±0.2°，12.43±0.2°，14.86±0.2°，15.05±0.2°，17.44±0.2°，18.78±0.2°，19.17±0.2°，19.65±0.2°，23.92±0.2°，24.47±0.2°，25.06±0.2°，26.81±0.2°，28.03±0.2°有特征峰；并提供了相关制备方法和应用。本发明的阿昔替尼晶型光照不敏感、溶解度较好，利用其制备药物可增加生物利用度，提高药效。
-
公开(公告)号：CN112209861A
公开(公告)日：2021-01-12
申请号：CN201910622945.X
申请日：2019-07-11
申请人： 鲁南制药集团股份有限公司
IPC分类号： C07C333/04 , C07C323/62 , C07C319/02 , C07D401/06
摘要： 本发明属于医药化工领域，具体涉及一种阿昔替尼中间体化合物及其制备方法。本发明提供了一种新的阿昔替尼中间体化合物S‑(2‑(甲基氨基甲酰基)苯基)二甲基硫代甲酸酯，同时提供了制备该新中间体的方法：将2‑羟基‑N‑甲基苯甲酰胺溶于有机溶剂中加入二甲氨基硫代甲酰氯及催化剂得S‑(2‑(甲基氨基甲酰基)苯基)二甲基硫代甲酸酯。该新中间体化合物可以用于制备阿昔替尼重要中间体2‑巯基‑N‑甲基苯甲酰胺，本发明提供的合成方法路线短，操作简单所得2‑巯基‑N‑甲基苯甲酰胺收率高，纯度高适合工业化生产。
-
公开(公告)号：CN112209860A
公开(公告)日：2021-01-12
申请号：CN201910623072.4
申请日：2019-07-11
申请人： 鲁南制药集团股份有限公司
IPC分类号： C07C319/02 , C07C323/62 , C07C333/04
摘要： 本发明属于医药合成领域，具体涉及一种阿昔替尼中间体2‑巯基‑N‑甲基苯甲酰胺的制备方法，该制备方法包括：以2‑羟基‑N‑甲基苯甲酰胺为原料在催化剂作用下合成中间体化合物S‑(2‑(甲基氨基甲酰基)苯基)二甲基硫代甲酸酯，该新中间体在碱的作用下进一步合成2‑巯基‑N‑甲基苯甲酰胺。本发明提供的合成方法路线短、操作简单，所得2‑巯基‑N‑甲基苯甲酰胺收率高、纯度高，更适合工业化生产。
-
公开(公告)号：CN114685431A
公开(公告)日：2022-07-01
申请号：CN202011573595.1
申请日：2020-12-26
申请人： 鲁南制药集团股份有限公司
IPC分类号： C07D401/06 , C07C59/265 , C07C51/41 , C07C51/43 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种阿昔替尼柠檬酸盐晶型，涉及晶型药物分子技术领域。该晶型使用Cu‑Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在15.22±0.2°，18.08±0.2°，19.31±0.2°，20.28±0.2°，24.24±0.2°，27.09±0.2°有特征峰；晶体学测量参数是：三斜晶系，空间群为P‑1；晶胞参数为：α＝67.1430(10)°，β＝82.3600(10)°，γ＝88.3800(10)°，晶胞体积并提供了相关制备方法和应用。本发明的阿昔替尼柠檬酸盐晶型稳定性好，并且具有较高的溶解度及生物利用度。
-
公开(公告)号：CN110051859B
公开(公告)日：2020-06-12
申请号：CN201910493126.X
申请日：2019-06-06
申请人： 鲁南制药集团股份有限公司
IPC分类号： A61K47/69 , A61K31/4439 , A61P35/00 , A61P13/12
摘要： 本发明提供了一种具有较好理化性质的阿昔替尼环糊精包合物，属于药物化学的技术领域。其中阿昔替尼环糊精包合物，阿昔替尼与环糊精的摩尔比为1：1～5，此包合物通过将阿昔替尼的有机溶液与环糊精饱和水溶液混合、离心、冷冻干燥制得。其相比于阿昔替尼，本发明提供的阿昔替尼环糊精包合物具有较高的溶解度、更快的溶出速度及更好的生物相容性，另外本发明提供的制备方法工艺简单且易于操作，适合工业化生产。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
搜索结果
14 条记录 (耗时 0.038 秒)
