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公开(公告)号：CN113667007B
公开(公告)日：2024-07-23
申请号：CN202010409776.4
申请日：2020-05-14
申请人： 鲁南制药集团股份有限公司
IPC分类号： C07K14/605 , C07K5/078 , C07K1/06 , C07K1/02
摘要： 本发明属于医药化工领域，具体涉及一种索马鲁肽侧链的液相制备方法。本发明的制备方法为N‑保护‑L‑组氨酸与N‑羟基琥珀酰亚胺反应得活性酯与2‑氨基异丁酸与N,O‑双三甲基硅基乙酰胺反应所得TMS衍生物反应所得产物脱保护即得索马鲁肽二肽侧链化合物，本发明提供的液相合成方法简化了操作步骤，相比于常规的固相合成方法，该液相合成方法不会引起树脂缩聚，增强了氨基酸偶联的程度，提高了偶联的反应活性和效率，有利于索马鲁肽的大规模生产，满足工业化生产的需求。
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公开(公告)号：CN113666909B
公开(公告)日：2024-07-02
申请号：CN202010404610.3
申请日：2020-05-14
申请人： 鲁南制药集团股份有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , C07D213/86
摘要： 本发明属于医药化工领域，具体涉及一种托匹司他的制备方法。本发明制备方法是以2‑氰基吡啶与甲酰胺为原料反应制得2‑氰基‑4‑氨基甲酰基‑吡啶，2‑氰基‑4‑氨基甲酰基‑吡啶继续与异烟肼反应得关键中间体4‑吡啶甲酰肼‑N’‑(2‑氰基吡啶‑4‑碳酰亚氨基)，4‑吡啶甲酰肼‑N’‑(2‑氰基吡啶‑4‑碳酰亚氨基)关环即得托匹司他。本发明提供了一种合成托匹司他的新方法，该方法避免使用剧毒化学试剂，以绿色催化剂代替传统催化剂，反应更加温和、经济环保且收率较高，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN114181211B
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202010962441.5
申请日：2020-09-14
申请人： 鲁南制药集团股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , C07C231/24 , C07C233/65
摘要： 本发明属于药物共晶技术领域，具体提供了一种酮咯酸与苯甲酰胺共晶体及其制备方法。本发明制备的酮咯酸与苯甲酰胺共晶体使用Cu‑Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在3.9±0.2°、6.1±0.2°、7.6±0.2°、7.9±0.2°、12.3±0.2°处有特征峰。本发明制备的酮咯酸与苯甲酰胺共晶体，收率和纯度高；该共晶体能明显改善酮咯酸的稳定性和溶解度，与酮咯酸的现有晶型或酮咯酸标准品相比，稳定性好，且在不同溶解介质中均具有较高的溶解度；为酮咯酸在药物治疗方面提供依据，从而更好地发挥酮咯酸的药用价值。
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公开(公告)号：CN113929685B
公开(公告)日：2024-05-17
申请号：CN202010609158.4
申请日：2020-06-29
申请人： 鲁南制药集团股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种伊布替尼中间体的制备方法，本发明以4‑氨基‑3‑(4‑苯氧基苯基)‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶为原料在有机磷/膦与二碘代烷的混合催化下与(S)‑1‑叔丁基氧基‑3‑羟基哌啶反应后经脱保护得伊布替尼重要中间体(R)‑3‑(4‑苯氧基苯基)‑1‑(哌啶‑3‑基)‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶‑4‑胺；该工艺以有机磷/膦与二碘代烷为催化剂，解决了传统Mitsunobu反应的产品收率不高，对亲核试剂的酸度要求高的问题，反应更加温和、经济环保且收率较高，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN114685438B
公开(公告)日：2023-06-13
申请号：CN202011585244.2
申请日：2020-12-28
申请人： 鲁南制药集团股份有限公司
IPC分类号： C07D401/06 , C07C59/245 , C07C51/41 , C07C51/43 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种阿昔替尼苹果酸盐晶型，涉及晶型药物分子技术领域。该晶型使用Cu‑Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在8.15±0.2°，11.99±0.2°，14.42±0.2°，20.33±0.2°，24.34±0.2°，24.87±0.2°有特征峰；晶体学测量参数是：单斜晶系，空间群为P‑1；晶胞参数为：α＝90°，β＝93.1110(10)°，γ＝90°，晶胞体积并提供了相关制备方法和应用。本发明的阿昔替尼苹果酸盐晶型稳定性好，并且具有较高的溶解度及渗透性。
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公开(公告)号：CN110862387B
公开(公告)日：2023-05-16
申请号：CN201810979831.6
申请日：2018-08-27
申请人： 鲁南制药集团股份有限公司
IPC分类号： C07D417/12 , A61P35/00 , A61K31/506
摘要： 本发明涉及药物技术领域，具体涉及技术领域一种达沙替尼新晶型及制备方法。本发明的达沙替尼新晶型的粉末衍射图谱中2θ在5.8±0.2°，6.9±0.2°，12.5±0.2°，13.2±0.2°，13.7±0.2°处有衍射峰。通过本发明制备的达沙替尼新晶型纯度高，稳定性好，溶解度优良，尤其在溶出实验中展现出了优良的溶出性能，其制备过程易于工业化，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN111574435B
公开(公告)日：2023-03-31
申请号：CN201910122788.6
申请日：2019-02-19
申请人： 鲁南制药集团股份有限公司
IPC分类号： C07D213/22 , C07D241/24 , A61P3/06
摘要： 本发明属于医药技术领域，具体提供了一种4,4'‑联吡啶甲基吡嗪衍生物共晶、其制备方法和其在制备降血脂药中的用途。本发明制备的4,4'‑联吡啶甲基吡嗪衍生物共晶是由甲基吡嗪衍生物与4,4'‑联吡啶按照摩尔比2:1结合而成，且使用Cu‑Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在：9.5±0.2°，16.5±0.2°，25.1±0.2°，27.1±0.2°处有特征峰。本发明制备的4,4'‑联吡啶甲基吡嗪衍生物共晶，固体状态放置后，产品纯度高，稳定性好，且经动物试验验证，药效好。本发明制备工艺简单，具有较好的工业应用前景。
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公开(公告)号：CN112094271B
公开(公告)日：2023-03-21
申请号：CN201910527788.4
申请日：2019-06-18
申请人： 鲁南制药集团股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/407 , A61P29/00
摘要： 本发明涉及药物技术领域，具体涉及一种酮咯酸晶型及制备方法。本发明的酮咯酸晶型的粉末衍射图谱中2θ在3.9±0.2°，7.9±0.2°，12.9±0.2°，14.5±0.2°，18.2±0.2°处有衍射峰。通过本发明制备的酮咯酸晶型纯度高，稳定性好，溶解度优良，其制备过程易于工业化，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN110862386B
公开(公告)日：2023-02-28
申请号：CN201810977570.4
申请日：2018-08-27
申请人： 鲁南制药集团股份有限公司
IPC分类号： C07D417/12 , A61P35/00 , A61K31/506
摘要： 本发明涉及药物技术领域，具体涉及一种达沙替尼晶型及制备方法。本发明的达沙替尼晶型物的粉末衍射图谱中2θ在5.8±0.2°，7.2±0.2°，14.4±0.2°，16.0±0.2°处有衍射峰。X‑射线单晶衍射图谱显示本发明制备的晶型为达沙替尼乙醇溶剂合物晶，型纯度高，稳定性好，溶解度优良，尤其在溶出实验中展现出了优良的溶出性能，其制备过程易于工业化，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN112142575B
公开(公告)日：2023-02-17
申请号：CN201910567631.4
申请日：2019-06-27
申请人： 鲁南制药集团股份有限公司
摘要： 本发明属于药物化学的技术领域，涉及一种地氟烷的制备方法，具体提供了一种含氟吸入麻醉药地氟烷的制备方法，该方法将化学反应与精馏处理相结合，首先以异氟烷为原料，经氟化反应得到地氟烷粗品；然后通过对精馏填料的改性，利用改性填料的双重作用实现地氟烷粗品中的杂质尤其是难除去杂质三氯氟甲烷的有效分离，精制过后产品纯度达99.99％以上，且未检出杂质三氯氟甲烷。
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