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公开(公告)号：CN113620829B
公开(公告)日：2024-05-31
申请号：CN202010378736.8
申请日：2020-05-07
申请人： 鲁南制药集团股份有限公司
IPC分类号： C07C231/02 , C07C235/46 , C07C253/20 , C07C255/54
摘要： 本发明属于医药合成技术领域，具体涉及一种非布司他中间体化合物III，本发明提供的新中间体化合物III为4‑异丁氧基间苯二甲酰胺，新中间体化合物的制备方法为4‑异丁氧基间苯二甲酸二甲酯与氨溶液反应得新中间体化合物4‑异丁氧基间苯二甲酰胺。本发明同时提供了一种利用该中间体合成非布司他重要中间体4‑异丁氧基苯‑1,3‑二腈的方法，以新化合物III为关键中间体，是通过酰胺脱水形成氰基，条件温和，避免了使用剧毒类受限制试剂，大大提高了用于工业生产的安全性和适用性，反应更加温和、经济环保且收率较高，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN113620829A
公开(公告)日：2021-11-09
申请号：CN202010378736.8
申请日：2020-05-07
申请人： 鲁南制药集团股份有限公司
IPC分类号： C07C231/02 , C07C235/46 , C07C253/20 , C07C255/54
摘要： 本发明属于医药合成技术领域，具体涉及一种非布司他中间体化合物III，本发明提供的新中间体化合物III为4‑异丁氧基间苯二甲酰胺，新中间体化合物的制备方法为4‑异丁氧基间苯二甲酸二甲酯与氨溶液反应得新中间体化合物4‑异丁氧基间苯二甲酰胺。本发明同时提供了一种利用该中间体合成非布司他重要中间体4‑异丁氧基苯‑1,3‑二腈的方法，以新化合物III为关键中间体，是通过酰胺脱水形成氰基，条件温和，避免了使用剧毒类受限制试剂，大大提高了用于工业生产的安全性和适用性，反应更加温和、经济环保且收率较高，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN113620832B
公开(公告)日：2024-08-13
申请号：CN202010378727.9
申请日：2020-05-07
申请人： 鲁南制药集团股份有限公司
IPC分类号： C07C235/60 , C07C231/02 , C07C253/20 , C07C255/54
摘要： 本发明属于医药合成技术领域，具体涉及一种非布司他重要中间体的制备方法，本发明以4‑异丁氧基间苯二甲酸二甲酯为原料在催化剂作用下将酯基氨解成酰胺基，酰胺基进一步脱水得4‑异丁氧基苯‑1,3‑二腈，该方法以氨解、脱水方式引入氰基，避免使用毒性较大的氰化物，以绿色催化剂代替传统催化剂，反应更加温和、经济环保且收率较高，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN113620832A
公开(公告)日：2021-11-09
申请号：CN202010378727.9
申请日：2020-05-07
申请人： 鲁南制药集团股份有限公司
IPC分类号： C07C235/60 , C07C231/02 , C07C253/20 , C07C255/54
摘要： 本发明属于医药合成技术领域，具体涉及一种非布司他重要中间体的制备方法，本发明以4‑异丁氧基间苯二甲酸二甲酯为原料在催化剂作用下将酯基氨解成酰胺基，酰胺基进一步脱水得4‑异丁氧基苯‑1,3‑二腈，该方法以氨解、脱水方式引入氰基，避免使用毒性较大的氰化物，以绿色催化剂代替传统催化剂，反应更加温和、经济环保且收率较高，适于工业化生产。
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