公开(公告)号：CN113667007B

公开(公告)日：2024-07-23

申请号：CN202010409776.4

申请日：2020-05-14

申请人： 鲁南制药集团股份有限公司

发明人： 王全龙 ,  翟立海 ,  汪慧岩 ,  张敏敏 ,  刘忠

IPC分类号： C07K14/605 ,  C07K5/078 ,  C07K1/06 ,  C07K1/02

摘要： 本发明属于医药化工领域，具体涉及一种索马鲁肽侧链的液相制备方法。本发明的制备方法为N‑保护‑L‑组氨酸与N‑羟基琥珀酰亚胺反应得活性酯与2‑氨基异丁酸与N,O‑双三甲基硅基乙酰胺反应所得TMS衍生物反应所得产物脱保护即得索马鲁肽二肽侧链化合物，本发明提供的液相合成方法简化了操作步骤，相比于常规的固相合成方法，该液相合成方法不会引起树脂缩聚，增强了氨基酸偶联的程度，提高了偶联的反应活性和效率，有利于索马鲁肽的大规模生产，满足工业化生产的需求。

公开(公告)号：CN113667007A

公开(公告)日：2021-11-19

申请号：CN202010409776.4

申请日：2020-05-14

申请人： 鲁南制药集团股份有限公司

发明人： 王全龙 ,  翟立海 ,  汪慧岩 ,  张敏敏 ,  刘忠

IPC分类号： C07K14/605 ,  C07K5/078 ,  C07K1/06 ,  C07K1/02

摘要： 本发明属于医药化工领域，具体涉及一种索马鲁肽侧链的液相制备方法。本发明的制备方法为N‑保护‑L‑组氨酸与N‑羟基琥珀酰亚胺反应得活性酯与2‑氨基异丁酸与N,O‑双三甲基硅基乙酰胺反应所得TMS衍生物反应所得产物脱保护即得索马鲁肽二肽侧链化合物，本发明提供的液相合成方法简化了操作步骤，相比于常规的固相合成方法，该液相合成方法不会引起树脂缩聚，增强了氨基酸偶联的程度，提高了偶联的反应活性和效率，有利于索马鲁肽的大规模生产，满足工业化生产的需求。

公开(公告)号：CN113667006A

公开(公告)日：2021-11-19

申请号：CN202010404624.5

申请日：2020-05-14

申请人： 鲁南制药集团股份有限公司

发明人： 翟立海 ,  王全龙 ,  汪慧岩 ,  王少林

IPC分类号： C07K14/605 ,  C07K1/10 ,  C07K1/02 ,  C07K1/06

摘要： 本发明属于医药化工领域，具体涉及一种索马鲁肽二肽侧链的制备方法。本发明的制备方法为Fmoc‑His(Trt)‑OH和氯化亚砜加热回流，所得产物进一步与2‑氨基异丁酸即得索马鲁肽重要侧链Fmoc‑His‑Aib‑OH，本发明提供的索马鲁肽二肽侧链合成方法简化了操作步骤，即在第一步骤既可脱掉Trt，又可将羧酸制备成酰氯，仅需两步反应即可得目标物，成本低，副产物少；同时下步酰化反应速率快，收率高，有利于索马鲁肽的大规模生产，满足工业化生产的需求。

公开(公告)号：CN113667006B

公开(公告)日：2024-04-19

申请号：CN202010404624.5

申请日：2020-05-14

申请人： 鲁南制药集团股份有限公司

发明人： 翟立海 ,  王全龙 ,  汪慧岩 ,  王少林

IPC分类号： C07K14/605 ,  C07K1/10 ,  C07K1/02 ,  C07K1/06

摘要： 本发明属于医药化工领域，具体涉及一种索马鲁肽二肽侧链的制备方法。本发明的制备方法为Fmoc‑His(Trt)‑OH和氯化亚砜加热回流，所得产物进一步与2‑氨基异丁酸即得索马鲁肽重要侧链Fmoc‑His‑Aib‑OH，本发明提供的索马鲁肽二肽侧链合成方法简化了操作步骤，即在第一步骤既可脱掉Trt，又可将羧酸制备成酰氯，仅需两步反应即可得目标物，成本低，副产物少；同时下步酰化反应速率快，收率高，有利于索马鲁肽的大规模生产，满足工业化生产的需求。