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公开(公告)号：CN1871005A
公开(公告)日：2006-11-29
申请号：CN200480031558.0
申请日：2004-10-27
申请人： 麦克公司
IPC分类号： A61K31/473 , A61K31/4985 , A61K31/519 , A61K31/53 , C07D401/06 , C07D401/14
CPC分类号： C07J73/005 , C07D401/06 , C07D471/04 , C07D473/00 , C07D487/04
摘要： 结构式(I)化合物为按组织选择性方式的雄激素受体(AR)调节剂。它们用作在骨和/或肌肉组织中的雄激素受体激动剂，同时拮抗在男性患者前列腺中或女性患者子宫中的AR。因此，这些化合物单独或与其它活性药物联合可用于增加衰弱肌肉的紧张性和治疗雄激素缺乏导致或通过给予雄激素可缓解的病症，包括骨质疏松症、骨量减少、糖皮质激素引起的骨质疏松症、牙周病、骨折、骨重建手术后的骨损伤、少肌症、虚弱、皮肤老化、男性性腺功能减退、妇女绝经后综合征、动脉粥样硬化、高胆固醇血症、高脂血症、肥胖症、再生障碍性贫血和其它造血障碍、炎性关节炎和关节修复、HIV消耗性疾病、前列腺癌、癌性恶病质、早老性痴呆、肌肉营养不良、认知损害、性欲下降、卵巢早衰和自身免疫性疾病。
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公开(公告)号：CN100528168C
公开(公告)日：2009-08-19
申请号：CN200480018702.7
申请日：2004-06-25
申请人： 麦克公司
IPC分类号： A61K31/58 , A61K31/585 , A61K31/473 , A61K31/5377 , C07D221/18 , C07D413/12 , A61P5/26 , A61P5/28
CPC分类号： C07J73/005 , C07D221/12 , C07J1/00
摘要： 结构式I的化合物是组织选择性方式的雄激素受体(AR)调节剂。它们在骨骼和/或肌肉组织内是有效的激动剂而在男性环状的前列腺或女性环状的子宫中拮抗AR。这些化合物有效增强变弱的肌肉紧张并治疗雄激素缺乏引起的或可以通过雄激素给药改善的病症，包括骨质疏松症，osteopenia，糖皮质激素诱发的骨质疏松症，牙周疾病，骨折，骨再建手术后骨损伤，sarcopenia，虚弱，老化皮肤，男性性腺机能减退，妇女的绝经后综合征，动脉粥样硬化，高胆固醇血症，高脂血症，肥胖，再生障碍性贫血和其他造血障碍，炎性关节炎和关节修复，HIV-消耗，前列腺癌，良性前列腺肥大(BPH)，癌恶病质，阿尔茨海默氏病，肌肉营养不良，认知衰退，性功能障碍，睡眠呼吸暂停，抑郁，早熟性卵巢衰竭，和自身免疫疾病，单用或与其他活性剂联合。
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公开(公告)号：CN1816370A
公开(公告)日：2006-08-09
申请号：CN200480018715.4
申请日：2004-06-25
申请人： 麦克公司
IPC分类号： A61P19/00 , A61K31/56 , A61K31/58 , C07D221/18 , C07D221/22 , C07D239/02 , C07D241/00 , C07D241/36 , C07D401/00 , C07D413/00
CPC分类号： C07J73/005
摘要： 结构式I化合物是组织选择性雄激素受体(AR)调节剂。它们用作骨和/或肌肉组织雄激素受体激动剂，同时拮抗男性患者前列腺或女性患者子宫中AR。因此，这些化合物单独或与其他活性剂联合用于增加减弱的肌肉紧张性和治疗由雄激素不足引起的或者可通过给与雄激素改善的疾病，包括骨质疏松症、骨质减少、糖皮质激素诱导的骨质疏松症、牙周病、骨折、骨再造术后的骨损伤、肌肉减少(sarcopenia)、虚弱、皮肤老化、男性性腺机能减退、女性绝经后综合征、动脉粥样硬化、高胆固醇血症、高脂血症、肥胖、再生障碍性贫血和其它造血系统疾病、炎性关节炎和关节修复、HIV－消瘦、前列腺癌、癌恶病质、早老性痴呆、肌肉营养不良、认知障碍、性欲降低、卵巢功能早衰和自身免疫性疾病。
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公开(公告)号：CN1816341A
公开(公告)日：2006-08-09
申请号：CN200480018702.7
申请日：2004-06-25
申请人： 麦克公司
IPC分类号： A61K31/58 , A61K31/585 , A61K31/473 , A61K31/5377 , C07D221/18 , C07D413/12 , A61P5/26 , A61P5/28
CPC分类号： C07J73/005 , C07D221/12 , C07J1/00
摘要： 结构式I的化合物是组织选择性方式的雄激素受体(AR)调节剂。它们在骨骼和/或肌肉组织内是有效的激动剂而在男性环状的前列腺或女性环状的子宫中拮抗AR。这些化合物有效增强变弱的肌肉紧张并治疗雄激素缺乏引起的或可以通过雄激素给药改善的病症，包括骨质疏松症，osteopenia，糖皮质激素诱发的骨质疏松症，牙周疾病，骨折，骨再建手术后骨损伤，sarcopenia，虚弱，老化皮肤，男性性腺机能减退，妇女的绝经后综合征，动脉粥样硬化，高胆固醇血症，高脂血症，肥胖，再生障碍性贫血和其他造血障碍，炎性关节炎和关节修复，HIV－消耗，前列腺癌，良性前列腺肥大(BPH)，癌恶病质，阿尔茨海默氏病，肌肉营养不良，认知衰退，性功能障碍，睡眠呼吸暂停，抑郁，早熟性卵巢衰竭，和自身免疫疾病，单用或与其他活性剂联合。
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公开(公告)号：CN1816528A
公开(公告)日：2006-08-09
申请号：CN200480018709.9
申请日：2004-06-25
申请人： 麦克公司
IPC分类号： C07D221/18 , A61K31/473
CPC分类号： C07J73/00
摘要： 结构式I的化合物是组织选择性方式的雄激素受体(AR)的调节剂。这些化合物有效增强变弱的肌肉紧张并治疗雄激素缺乏引起的或可以通过雄激素给药改善的病症，包括骨质疏松症，osteopenia，糖皮质激素诱发的骨质疏松症，牙周疾病，骨折，骨再建手术后骨损伤，sarcopenia，虚弱，老化皮肤，男性性腺机能减退，妇女的绝经后综合征，动脉粥样硬化，高胆固醇血症，高脂血症，肥胖，再生障碍性贫血和其他造血障碍，炎性关节炎和关节修复，HIV－消耗，前列腺癌，良性前列腺肥大(BPH)，癌恶病质，阿尔茨海默氏病，肌肉营养不良，认知衰退，性功能障碍，睡眠呼吸暂停，抑郁，早熟性卵巢衰竭，和自身免疫疾病，单用或与其他活性剂联合。
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公开(公告)号：CN1812824A
公开(公告)日：2006-08-02
申请号：CN200480018337.X
申请日：2004-06-25
申请人： 麦克公司
IPC分类号： A61P19/00 , A61K31/56 , A61K31/58 , C07D221/18 , C07D221/22 , C07D239/02 , C07D241/00
CPC分类号： C07J73/005
摘要： 结构式I化合物是以组织选择性方式作用的雄激素受体(AR)调节剂，这些化合物单独或与其它活性药物联合可用于增强肌肉紧张度弱化和治疗雄激素缺乏导致或可通过给予雄激素缓解的疾病，这些疾病包括骨质疏松症、骨质减少、糖皮质激素诱导的骨质疏松症、牙周病、骨折、骨重建手术后骨损伤、少肌症、虚弱、皮肤老化、男性性腺机能减退、女性绝经后症状、动脉粥样硬化、高胆固醇血症、高脂血症、肥胖、再生障碍性贫血和其它造血疾病、关节炎和关节修复、HIV－消瘦、前列腺癌、良性前列腺增生(BPH)、癌性恶病质、早老性痴呆、肌营养不良、早老性痴呆、认知力下降、性功能障碍、睡眠呼吸暂停、抑郁症、卵巢过早衰竭和自身免疫性疾病。
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