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    一种雄甾-17β-羧酸的制备方法
    2.
    发明公开
    一种雄甾-17β-羧酸的制备方法 无效

    公开(公告)号：CN104277089A

    公开(公告)日：2015-01-14

    申请号：CN201410515694.2

    申请日：2014-09-30

    申请人： 湖南科瑞生物科技有限公司

    发明人： 左前进 ,  甘红星 ,  谢来宾

    IPC分类号： C07J3/00 ,  C07J73/00

    CPC分类号： C07J3/005 ,  C07J73/005

    摘要： 本发明提供了一种雄甾-17β-羧酸的制备方法，包括如下步骤：将无机强碱溶于水后，加3-羰-4-雄烯-17β-羧酸甲酯或3-羰-4-氮杂雄甾-17β-羧酸甲酯悬浮于无机强碱水溶液中，缓慢升温至80℃～100℃反应，当悬浮液变为澄清溶液后，降温至60℃以下，用酸中和至pH＝4～6，甩滤甩干后，将滤饼水洗至中性后烘干获得3-羰-4-雄烯-17β-羧酸或3-羰-4-氮杂雄甾-17β-羧酸。

    3－氧代－4－氮杂甾族化合物引入1,2－双键的方法
    3.
    发明授权
    3－氧代－4－氮杂甾族化合物引入1,2－双键的方法 失效

    公开(公告)号：CN1319985C

    公开(公告)日：2007-06-06

    申请号：CN03817058.2

    申请日：2003-07-02

    申请人： 西格弗里德杰耐克斯国际两合公司

    发明人： 诺贝特·谢雷尔 ,  贝亚特·韦伯 ,  贝亚特·W·米勒

    IPC分类号： C07J73/00

    CPC分类号： C07J73/005 ,  Y02P20/55

    摘要： 制备通式(I)17β-取代的4-氮杂-雄(甾)-1-烯-3-酮化合物的或其药物允许的盐的方法，其中，R为羟基，往往是取代的，直链或支化的(C1-C12)烷基或(C1-C12)-链烯基，苯基或苄基，一-OR基、或-NHR1基或一-NR1R2基；R1为氢，往往是取代的，直链或支化的(C1-C12)-烷基或(C1-C12)链烯基，或往往是取代的苯基；R2为氢，甲基，乙基或丙基；或-NR1R2为一个5-或6-节杂环，是通过(A)将保护基团引入到相应的1，2-二氢化合物的3-氧代-4-氮杂基团中，形成通式(III)的一个化合物，其中，R3为三烷基甲硅烷基或与R4一起是-C(O)-C(O)-或-C(O)-Y-C(O)-，R4为烷氧基羰基或苯氧基羰基，优选是BOC(叔丁氧基羰基)；或三烷基甲硅烷基；或与R3一起是-C(O)-C(O)-或-C(O)-Y-C(O)-，Y为-[C(R5)(R6)]n-，或-CH(R5)＝CH(R6)-，或邻亚苯基；R5与R6互相无关联地为氢、直链或支化的(C1-C8)-烷基或链烯基，往往是取代的苯基或苄基；和n为从1至4的一个整数，和其中R为羟基的情况下，这时往往与一保护基团进行了反应，(B)所得到的化合物在(i)一脱氢催化剂和(ii)往往是取代的苯醌，碳酸烯丙基甲基酯，碳酸烯丙基乙基酯和/或碳酸烯丙基丙基酯存在下进行反应，(C)脱除保护基R3和R4和往往将得到的化合物转变成为盐。

    雄激素受体调节剂21－杂环－4－氮杂甾体衍生物
    4.
    发明公开
    雄激素受体调节剂21－杂环－4－氮杂甾体衍生物 失效

    公开(公告)号：CN1871005A

    公开(公告)日：2006-11-29

    申请号：CN200480031558.0

    申请日：2004-10-27

    申请人： 麦克公司

    发明人： W·P·丹库利奇 ,  H·J·米切尔

    IPC分类号： A61K31/473 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14

    CPC分类号： C07J73/005 ,  C07D401/06 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04

    摘要： 结构式(I)化合物为按组织选择性方式的雄激素受体(AR)调节剂。它们用作在骨和/或肌肉组织中的雄激素受体激动剂，同时拮抗在男性患者前列腺中或女性患者子宫中的AR。因此，这些化合物单独或与其它活性药物联合可用于增加衰弱肌肉的紧张性和治疗雄激素缺乏导致或通过给予雄激素可缓解的病症，包括骨质疏松症、骨量减少、糖皮质激素引起的骨质疏松症、牙周病、骨折、骨重建手术后的骨损伤、少肌症、虚弱、皮肤老化、男性性腺功能减退、妇女绝经后综合征、动脉粥样硬化、高胆固醇血症、高脂血症、肥胖症、再生障碍性贫血和其它造血障碍、炎性关节炎和关节修复、HIV消耗性疾病、前列腺癌、癌性恶病质、早老性痴呆、肌肉营养不良、认知损害、性欲下降、卵巢早衰和自身免疫性疾病。

    雄激素受体调节剂及其使用方法
    5.
    发明公开
    雄激素受体调节剂及其使用方法 无效 复审申请

    公开(公告)号：CN1784236A

    公开(公告)日：2006-06-07

    申请号：CN200480012253.5

    申请日：2004-05-03

    申请人： 麦克公司

    发明人： R·S·梅斯纳 ,  J·J·珀金斯

    IPC分类号： A61K31/56

    CPC分类号： A61K31/58 ,  C07J73/005

    摘要： 本申请公开了本文所定义的结构式(I)的化合物，所述化合物可以用于在需要这样调节的患者中以组织选择性方式调节雄激素受体的方法，以及是用于在患者中激动雄激素受体的方法，而尤其是用于在男性患者的前列腺中或女性患者的子宫中拮抗雄激素受体和在骨和/或肌肉组织中激动雄激素受体的方法。这些化合物单独或与其它活性剂联合用于治疗由雄激素缺乏引起的或者通过雄激素给药可得以减轻的病症，所述病症包括：骨质疏松、牙周病、骨折、骨再造手术后的骨损伤、少肌症、虚弱、皮肤衰老、男性性腺功能减退、女性中的绝经后症状、女性性功能障碍、动脉粥样硬化、高胆固醇血症、高脂血症、再生障碍性贫血和其它血细胞生成病症、胰腺癌、肾癌、关节炎和关节修复。此外，这些化合物可单独或与其它活性剂组合用作药物组合物的组分。

    苯基取代的4-氮杂甾族氟衍生物
    8.
    发明公开
    苯基取代的4-氮杂甾族氟衍生物 失效

    公开(公告)号：CN1165520A

    公开(公告)日：1997-11-19

    申请号：CN96191076.3

    申请日：1996-08-09

    申请人： 法玛西雅厄普约翰公司

    发明人： A·潘泽里 ,  M·内西 ,  E·迪萨尔

    IPC分类号： C07J73/00 ,  A61K31/58

    CPC分类号： C07J73/005

    摘要： 式I化合物，其中符号……表示单键或双键；R是氢原子或C1-C4烷基；Rf和R′f各自独立地是被一个或多个氟原子取代的C1-C4烷基；R1和R2分别选自氢原子；苯基；未取代的或者被一个或多个氟原子取代的C1-C4烷基；卤素原子；氰基(CN)；OR4，其中R4是氢原子或C1-C4烷基；SR5基，其中R5是氢或C1-C4烷基；和COR6基，其中R6是其中R4如上所限定的OR4基或者未取代的或被一个或多个氟原子取代的C1-C4烷基。它们被用作睾酮5α-还原酶抑制剂。