公开(公告)号：CN105884700A

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：CN201610169104.4

申请日：2012-02-07

申请人： 麦康公司

发明人： J.J.弗里曼 ,  A.斯坦珀 ,  M.黑特曼

IPC分类号： C07D241/08

CPC分类号： C07D241/08 ,  B01J31/0225 ,  B01J31/0258 ,  B01J31/0259 ,  B01J2231/40

摘要： 公开的实施方案详述了用于从氨基酸合成二酮哌嗪的改进的方法。特别是用于从N?保护的氨基酸到N?保护的3,6?(氨基烷基)?2,5?二酮哌嗪的环缩合和纯化的改进的方法。公开的实施方案描述了用于合成3,6?双?[N?保护的氨基烷基]?2,5?二酮哌嗪的方法，包括在催化剂的存在下，在有机溶剂中加热氨基酸的混合物。该催化剂选自硫酸、磷酸、对甲苯磺酸、1?丙基膦酸环酐、磷酸三丁酯、苯基膦酸和五氧化二磷等。该溶剂选自：二甲基乙酰胺、N?甲基?2?吡咯烷酮、二甘醇二甲醚、乙二醇二乙醚、二丙二醇二甲醚、二乙二醇二乙醚、间甲酚、对甲酚、邻甲酚、二甲苯、乙二醇和苯酚等。

公开(公告)号：CN107935942B

公开(公告)日：2021-06-15

申请号：CN201711270058.8

申请日：2014-03-14

申请人： 麦康公司

发明人： J.J.弗里曼 ,  O.凡斯蒂尔 ,  W.E.贝 ,  K.S.克拉夫特

IPC分类号： C07D241/08 ,  A61K47/22

摘要： 提供用于合成N‑保护的3,6‑氨基烷基‑2,5‑哌嗪二酮的方法。所述方法包括获得环状α‑N保护的活性氨基酯，并将其加入胺催化剂在有机溶剂中的混合物中。

公开(公告)号：CN107935942A

公开(公告)日：2018-04-20

申请号：CN201711270058.8

申请日：2014-03-14

申请人： 麦康公司

发明人： J.J.弗里曼 ,  O.凡斯蒂尔 ,  W.E.贝 ,  K.S.克拉夫特

IPC分类号： C07D241/08 ,  A61K47/22

CPC分类号： C07D241/08 ,  C07D241/04 ,  C07D241/10 ,  A61K47/22

摘要： 提供用于合成N-保护的3,6-氨基烷基-2,5-哌嗪二酮的方法。所述方法包括获得环状α-N保护的活性氨基酯，并将其加入胺催化剂在有机溶剂中的混合物中。