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公开(公告)号：CN1933836B
公开(公告)日：2011-08-17
申请号：CN200580009593.7
申请日：2005-03-23
发明人： W·布拉卡比 , M·E·杜甘 , D·哈莱特 , G·D·哈特曼 , A·S·詹宁斯 , W·H·莱斯特 , R·T·路易斯 , C·W·林斯利 , E·奈洛尔 , L·J·斯特里特 , Y·王 , D·D·维斯诺斯基 , S·E·沃尔肯伯格 , Z·赵
IPC分类号： A61K31/445 , A61K31/505 , A61K31/535 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D413/14
CPC分类号： C07D409/14 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D413/14
摘要： 本发明涉及抑制甘氨酸转运蛋白GlyT1并且可用于治疗与甘氨酸能或谷氨酸能神经传递机能障碍有关的神经疾病和精神疾病和其中牵涉甘氨酸转运蛋白GlyT1的疾病的吡啶基、哒嗪基、嘧啶基和吡嗪基哌啶类化合物。
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公开(公告)号：CN1933836A
公开(公告)日：2007-03-21
申请号：CN200580009593.7
申请日：2005-03-23
发明人： W·布拉卡比 , M·E·杜甘 , D·哈莱特 , G·D·哈特曼 , A·S·詹宁斯 , W·H·莱斯特 , R·T·路易斯 , C·W·林斯利 , E·奈洛尔 , L·J·斯特里特 , Y·王 , D·D·维斯诺斯基 , S·E·沃尔肯伯格 , Z·赵
IPC分类号： A61K31/445 , A61K31/505 , A61K31/535 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D413/14
CPC分类号： C07D409/14 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D413/14
摘要： 本发明涉及抑制甘氨酸转运蛋白GlyT1并且可用于治疗与甘氨酸能或谷氨酸能神经传递机能障碍有关的神经疾病和精神疾病和其中牵涉甘氨酸转运蛋白GlyT1的疾病的吡啶基、哒嗪基、嘧啶基和吡嗪基哌啶类化合物。
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![用作神经原纤维缠结显像剂的吡咯并[2,3-C]吡啶](/CN/2015/8/6/images/201580031335.jpg)
公开(公告)号：CN106661018B
公开(公告)日：2019-07-19
申请号：CN201580031335.2
申请日：2015-06-09
申请人： 默沙东公司
IPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明涉及式(I)的吡咯并吡啶化合物或它们的药学上可接受的盐，其可适合于对tau聚集体、β片层聚集体、β‑淀粉样蛋白聚集体或α‑突触核蛋白聚集体显像，因此可用于结合并显像阿尔茨海默病患者的tau聚集体。更具体地，本发明涉及使用本发明的化合物作为正电子发射断层扫描(PET)显像中的示踪剂以在体内研究脑中的tau沉积以允许诊断阿尔茨海默病和以tau病理为特征的其它神经变性疾病。本发明还涉及测量阿尔茨海默病和以tau病理为特征的其它神经变性疾病的治疗剂的临床功效的方法。
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公开(公告)号：CN101222926B
公开(公告)日：2013-07-17
申请号：CN200680021634.9
申请日：2006-04-14
申请人： 默沙东公司
IPC分类号： C12N5/12 , A61K31/519 , A61K31/38 , A61K31/675 , A61K31/665 , A61K31/4745 , A61K39/395 , A61K31/357 , A61P35/00
CPC分类号： C07K16/2863 , A61K31/38 , A61K31/4745 , A61K31/519 , A61K31/665 , A61K31/675 , A61K31/7068 , A61K33/24 , A61K39/3955 , A61K39/39558 , A61K2039/505 , A61K2300/00
摘要： 本发明涉及用于治疗多种癌症的组合物和方法。使用其的治疗组合和方法也包括在本申请中。
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公开(公告)号：CN106661018A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201580031335.2
申请日：2015-06-09
申请人： 默沙东公司
IPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明涉及式(I)的吡咯并吡啶化合物或它们的药学上可接受的盐，其可适合于对tau聚集体、β片层聚集体、β‑淀粉样蛋白聚集体或α‑突触核蛋白聚集体显像，因此可用于结合并显像阿尔茨海默病患者的tau聚集体。更具体地，本发明涉及使用本发明的化合物作为正电子发射断层扫描(PET)显像中的示踪剂以在体内研究脑中的tau沉积以允许诊断阿尔茨海默病和以tau病理为特征的其它神经变性疾病。本发明还涉及测量阿尔茨海默病和以tau病理为特征的其它神经变性疾病的治疗剂的临床功效的方法。
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