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公开(公告)号：CN114867742A
公开(公告)日：2022-08-05
申请号：CN202080089563.6
申请日：2020-12-18
申请人： 默沙东有限公司
IPC分类号： C07K14/605 , A61K38/26 , A61K47/60
摘要： 本发明的钉合肽及其药学上可接受的盐是胰高血糖素和GLP‑1受体的共激动剂，并可用于治疗、预防和抑制由胰高血糖素受体和GLP‑1受体介导的疾病，包括但不限于代谢紊乱，例如糖尿病、非酒精性脂肪肝病(NAFLD)、非酒精性脂肪性肝炎(NASH)和肥胖。
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![2-{4-[(3S)-哌啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-羧酰胺的药学可接受的盐](/CN/2016/1/69/images/201610345956.jpg)
公开(公告)号：CN106008460A
公开(公告)日：2016-10-12
申请号：CN201610345956.4
申请日：2009-01-08
IPC分类号： C07D401/10 , A61K31/454 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P9/10 , A61P13/12 , A61P9/00 , A61P3/10 , A61P25/28 , A61P31/14 , A61P17/18 , A61P17/16
摘要： 本申请涉及2‑{4‑[(3S)‑哌啶‑3‑基]苯基}‑2H‑吲唑‑7‑羧酰胺的药学可接受的盐。本发明涉及酰胺取代的吲唑的药学可接受的盐，其为酶聚(ADP‑核糖)聚合酶(PARP)的抑制剂，以前称为聚(ADP‑核糖)合酶和聚(ADP‑核糖基)转移酶。本发明的化合物用作在DNA‑修复途径中具有特异性缺陷的肿瘤中的单一疗法和用作某些DNA‑损伤剂例如抗癌剂和放疗的增强剂。此外，本发明的化合物用于降低细胞坏死(在中风和心肌梗死中)、向下调节炎症和组织损伤、治疗逆转录病毒感染和保护免受化疗的毒性。
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公开(公告)号：CN1933836B
公开(公告)日：2011-08-17
申请号：CN200580009593.7
申请日：2005-03-23
发明人： W·布拉卡比 , M·E·杜甘 , D·哈莱特 , G·D·哈特曼 , A·S·詹宁斯 , W·H·莱斯特 , R·T·路易斯 , C·W·林斯利 , E·奈洛尔 , L·J·斯特里特 , Y·王 , D·D·维斯诺斯基 , S·E·沃尔肯伯格 , Z·赵
IPC分类号： A61K31/445 , A61K31/505 , A61K31/535 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D413/14
CPC分类号： C07D409/14 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D413/14
摘要： 本发明涉及抑制甘氨酸转运蛋白GlyT1并且可用于治疗与甘氨酸能或谷氨酸能神经传递机能障碍有关的神经疾病和精神疾病和其中牵涉甘氨酸转运蛋白GlyT1的疾病的吡啶基、哒嗪基、嘧啶基和吡嗪基哌啶类化合物。
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![双环[3.1.0]己醇的制备方法](/CN/2006/8/5/images/200680028420.jpg)
公开(公告)号：CN101253140A
公开(公告)日：2008-08-27
申请号：CN200680028420.4
申请日：2006-08-01
申请人： 默沙东有限公司
CPC分类号： C07C29/56 , C07B2200/07 , C07C2602/18 , C07C35/27
摘要： 一种制备式(I)的化合物的方法：该方法包括在0.05～0.75当量的仲胺碱和至少1当量的烷基锂碱存在下式(II)环氧化物的分子内环丙烷化；其中R、R1、R2和R3每一个为氢或C1－4烷基或R1和R2连接以形成C3－7环烷基或C3－7环链烯基环。
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公开(公告)号：CN101084215A
公开(公告)日：2007-12-05
申请号：CN200580044155.4
申请日：2005-12-21
申请人： 默沙东有限公司
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/4178 , C07D401/12 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61P25/18
摘要： 本发明提供了作为GlyT1抑制剂用于治疗精神分裂症的式(I)化合物，其中两个p为1或2，R1通常为杂芳基或环烷基，R2为C3－6环烷基或苯基并且R3为杂芳基，及其可药用盐，含有相同化合物的药物组合物及其制备方法。
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公开(公告)号：CN101068776A
公开(公告)日：2007-11-07
申请号：CN200580041226.5
申请日：2005-11-28
申请人： 默沙东有限公司
IPC分类号： C07C317/14 , C07D213/71 , C07D215/36 , C07D471/02 , C07D241/12 , A61K31/10 , A61K31/275 , A61K31/4409 , A61K31/47 , A61P25/00
CPC分类号： C07D401/12 , C07C311/08 , C07C317/14 , C07C317/22 , C07C317/24 , C07C317/32 , C07C317/42 , C07C317/44 , C07C323/65 , C07C2601/04 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D213/70 , C07D215/36 , C07D215/60 , C07D233/64 , C07D241/12 , C07D249/06 , C07D249/08 , C07D249/18 , C07D261/08 , C07D271/10 , C07D277/26 , C07D333/34 , C07D471/04 , C07D473/38
摘要： 式(I)化合物是有效的和选择性的人5－HT2A拮抗剂，可用于治疗多种CNS的不良病症。
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![13－氧代三环[8.2.1.03.8]十三碳－3(8),4,6－三烯－5－羧酸酯的对映选择性合成](/CN/2005/8/5/images/200580028021.jpg)
公开(公告)号：CN101006043A
公开(公告)日：2007-07-25
申请号：CN200580028021.3
申请日：2005-08-17
申请人： 默沙东有限公司
IPC分类号： C07C67/327 , C07C69/76 , C07D307/93 , C07D493/08
CPC分类号： C07C67/327 , C07C2603/80 , C07C69/76
摘要： 本发明涉及合成式(I)化合物的对映选择性路线。式(I)化合物是合成用于治疗阿尔茨海默氏病的化合物中的关键中间体。
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公开(公告)号：CN1933836A
公开(公告)日：2007-03-21
申请号：CN200580009593.7
申请日：2005-03-23
发明人： W·布拉卡比 , M·E·杜甘 , D·哈莱特 , G·D·哈特曼 , A·S·詹宁斯 , W·H·莱斯特 , R·T·路易斯 , C·W·林斯利 , E·奈洛尔 , L·J·斯特里特 , Y·王 , D·D·维斯诺斯基 , S·E·沃尔肯伯格 , Z·赵
IPC分类号： A61K31/445 , A61K31/505 , A61K31/535 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D413/14
CPC分类号： C07D409/14 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D413/14
摘要： 本发明涉及抑制甘氨酸转运蛋白GlyT1并且可用于治疗与甘氨酸能或谷氨酸能神经传递机能障碍有关的神经疾病和精神疾病和其中牵涉甘氨酸转运蛋白GlyT1的疾病的吡啶基、哒嗪基、嘧啶基和吡嗪基哌啶类化合物。
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公开(公告)号：CN1918106A
公开(公告)日：2007-02-21
申请号：CN200580005003.3
申请日：2005-02-16
IPC分类号： C07C51/353 , C07C53/23 , C07C59/56 , C07C319/14 , C07C319/16 , C07C323/61 , C07C315/02 , C07C317/44
CPC分类号： C07C57/62 , C07B2200/09 , C07C51/60 , C07C59/56 , C07C315/02 , C07C319/14 , C07C319/16 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07C63/68 , C07C317/44 , C07C323/61
摘要： 提供了式(1)化合物的立体选择性路线：其中R代表H或碱金属，Ar1代表4－氯苯基，且Ar2代表2，5－二氟苯基。
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