公开(公告)号：CN1118599A

公开(公告)日：1996-03-13

申请号：CN94191309.0

申请日：1994-01-27

申请人： 默里尔多药物公司

发明人： J·M·海彻考克 ,  S·M·索伦森 ,  M·W·杜德雷 ,  N·P·皮特

IPC分类号： C07D473/06 ,  C07D473/08 ,  A61K31/52

CPC分类号： A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  C07D473/06 ,  C07D473/08

摘要： 本发明涉及一类选择性作用于腺苷A1受体的黄嘌呤衍生物。作用于A1受体的腺苷拮抗剂既可以使突触后神经元去极化，也可以使增强突触前一系列包括乙酰胆碱、谷氨酸、5-羟色胺和去甲肾上腺素的神经递质释放。这种作用对于治疗识别受损疾病如与Alzheimei′s疾病有关的疾病具有巨大潜力，因为这些递质一直与学习和记忆有关联且每种这些递质在Alzheimer′s疾病中都被降低了。本发明记载的一些A1拮抗化合物在长期强化体外学习模型中增强了海马切片神经元的活性，并拮抗在水迷宫体内学习模型中拮抗了茛菪胺诱导的受损。因此，这些化合物有强大的识别增强作用。

公开(公告)号：CN1041418C

公开(公告)日：1998-12-30

申请号：CN94191309.0

申请日：1994-01-27

申请人： 默里尔多药物公司

发明人： J·M·海彻考克 ,  S·M·索伦森 ,  M·W·杜德雷 ,  N·P·皮特

IPC分类号： C07D473/06 ,  C07D473/08 ,  A61K31/52

CPC分类号： A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  C07D473/06 ,  C07D473/08

摘要： 本发明涉及一类选择性作用于腺苷A

公开(公告)号：CN1043473C

公开(公告)日：1999-05-26

申请号：CN94192005.4

申请日：1994-04-13

申请人： 默里尔多药物公司

发明人： N·P·皮特 ,  N·L·兰兹

IPC分类号： C07D473/06 ,  A61K31/52

CPC分类号： C07D473/06

摘要： 具有通式(Ⅰ)的黄嘌呤衍生物，包括(R)和(S)对映异构体和它们的外消旋混合物，以及可以药用的盐，其中R1和R2是各自独立的(C1-C4)烷基或(C2-C4)低级烯基，正是(Ⅱ)或Ⅲ或(Ⅳ)，其中R3是氢，(C1-C3)低级烷基，硝基、氨基、羟基、氟、溴或氯，R4(C1-C4)低级烷基，n是1或2，本发明揭示黄嘌呤衍生物选择性作用于腺苷受体作为腺苷拮抗剂。体外研究表明选择性的结果可以区别特异的生理作用，在体外的腺苷受体活性与体内的腺苷受体活性有关。本发明化合物的药物制剂可基于这里所披露化合物的选择性结合活性来制备，该化合物可增强一些生理作用而同时将其它作用降至最小，如在不降低心率下降低血压。

公开(公告)号：CN1122599A

公开(公告)日：1996-05-15

申请号：CN94192005.4

申请日：1994-04-13

申请人： 默里尔多药物公司

发明人： N·P·皮特 ,  N·L·兰兹

IPC分类号： C07D473/06 ,  A61K31/52

CPC分类号： C07D473/06

摘要： 具有通式(I)的黄嘌呤衍生物，包括(R)和(S)对映异构体和它们的外消旋混合物，以及可以药用的盐，其中R1和R2是各自独立的(C1-C4)烷基或(C2-C4)低级烯基，正是(Ⅱ)或Ⅲ或(Ⅳ)，其中R3是氢，(C1-C3)低级烷基，硝基、氨基、羟基、氟、溴或氯，R4(C1-C4)低级烷基，n是1或2，本发明揭示黄嘌呤衍生物选择性作用于腺苷受体作为腺苷拮抗剂。体外研究表明选择性的结果可以区别特异的生理作用，在体外的腺苷受体活性与体内的腺苷受体活性有关。本发明化合物的药物制剂可基于这里所披露化合物的选择性结合活性来制备，该化合物可增强一些生理作用而同时将其它作用降至最小，如在不降低心率下降低血压。