公开(公告)号：CN1229084A

公开(公告)日：1999-09-22

申请号：CN99101008.6

申请日：1994-02-25

申请人： 默里尔多药物公司

发明人： P·卡萨拉 ,  J·F·纳沃 ,  S·哈拉兹

IPC分类号： C07F9/6512 ,  A61K31/675

CPC分类号： C07F9/65616 ,  C07F9/6512

摘要： 公开了可用作抗病毒药的某些嘌呤或嘧啶的新不饱和膦酸酯衍生物,用于制备它们的方法和这些化合物作为对抗DNA病毒、逆转录病毒和肿瘤形成中相关病毒的抗病毒药的用途。

公开(公告)号：CN1043473C

公开(公告)日：1999-05-26

申请号：CN94192005.4

申请日：1994-04-13

申请人： 默里尔多药物公司

发明人： N·P·皮特 ,  N·L·兰兹

IPC分类号： C07D473/06 ,  A61K31/52

CPC分类号： C07D473/06

摘要： 具有通式(Ⅰ)的黄嘌呤衍生物，包括(R)和(S)对映异构体和它们的外消旋混合物，以及可以药用的盐，其中R1和R2是各自独立的(C1-C4)烷基或(C2-C4)低级烯基，正是(Ⅱ)或Ⅲ或(Ⅳ)，其中R3是氢，(C1-C3)低级烷基，硝基、氨基、羟基、氟、溴或氯，R4(C1-C4)低级烷基，n是1或2，本发明揭示黄嘌呤衍生物选择性作用于腺苷受体作为腺苷拮抗剂。体外研究表明选择性的结果可以区别特异的生理作用，在体外的腺苷受体活性与体内的腺苷受体活性有关。本发明化合物的药物制剂可基于这里所披露化合物的选择性结合活性来制备，该化合物可增强一些生理作用而同时将其它作用降至最小，如在不降低心率下降低血压。

公开(公告)号：CN1036200C

公开(公告)日：1997-10-22

申请号：CN94119556.2

申请日：1990-12-27

申请人： 默里尔多药物公司

发明人： 盖利A·弗林 ,  菲利普·贝 ,  托马斯R·布劳姆

IPC分类号： C07J61/00

CPC分类号： C07J61/00

摘要： 本发明涉及新的A-去甲-甾类-3-羧酸衍生物的制备方法及其作为哺乳动物5α-还原酶抑制剂的应用。

公开(公告)号：CN1035056C

公开(公告)日：1997-06-04

申请号：CN90106972.8

申请日：1990-08-09

申请人： 默里尔多药物公司

发明人： 斯考特·L·哈伯森 ,  史帝芬·H·布克

IPC分类号： C07K7/00 ,  A61K38/12

CPC分类号： C07K7/22 ,  A61K38/00

摘要： 本说明书叙述了神经激肽A的拮抗剂，为天然存在的神经激肽A的衍生物，该神经激肽A的羧基端上连结两个氨基酸的酰胺链被修饰了。用常规的竞争结合作用和生化测定以及常规的生理试验证明了该拮抗作用，并叙述了这些衍生物在各种与神经激肽A有关的状态下的用途。

公开(公告)号：CN1034575C

公开(公告)日：1997-04-16

申请号：CN90101711.6

申请日：1990-03-28

申请人： 默里尔多药物公司

发明人： 诺顿·P·皮特 ,  西亚姆·萨德 ,  尼尔森·L·伦兹

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07H15/26

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07H19/16

摘要： 制备式I化合物及其药用盐的方法，其中当式中Y为N，Z为C时，R1为H或β-D-呋喃核糖基，R2为丙氧基，n为2，靠近苯环的X为H，靠近N原子的X为羟甲基；当式中Y为C，Z为N时，R1为苯基，R2为丙氧基，n为2，靠近苯环的X为羟基时，另一个X为甲基，靠近苯环的X为H时，另一个X为甲基和羟甲基；该方法包括使式II的化合物与正丙醇反应。

公开(公告)号：CN1033809C

公开(公告)日：1997-01-15

申请号：CN90110188.5

申请日：1990-12-27

申请人： 默里尔多药物公司

发明人： 盖利·A·弗林 ,  菲利普·贝 ,  托马斯·R·布劳姆

IPC分类号： C07J61/00

CPC分类号： C07J61/00

摘要： 本发明涉及新的A-去甲-甾类-3-羧酸衍生物及其作为浦乳动物5α-还原酶的抑制剂的应用。

公开(公告)号：CN1032815C

公开(公告)日：1996-09-18

申请号：CN91101892.1

申请日：1991-03-25

申请人： 默里尔多药物公司

发明人： 诺顿·P·皮特 ,  尼尔斯·L·林茨

IPC分类号： C07D473/06 ,  A61K31/52

CPC分类号： C07D473/06

摘要： 公开了选择性地作用于腺苷受体并一般可作为腺苷拮抗剂的黄嘌呤衍生物的制备方法。

公开(公告)号：CN1127258A

公开(公告)日：1996-07-24

申请号：CN94119557.0

申请日：1990-12-27

申请人： 默里尔多药物公司

发明人： 盖利A·弗林 ,  菲利普·贝 ,  托马斯R·布劳姆

IPC分类号： C07J61/00

CPC分类号： C07J61/00

摘要： 本发明涉及新的A-去甲-甾类-3-羧酸衍生物及其作为哺乳动物5α-还原酶的抑制剂的应用。

公开(公告)号：CN1122599A

公开(公告)日：1996-05-15

申请号：CN94192005.4

申请日：1994-04-13

申请人： 默里尔多药物公司

发明人： N·P·皮特 ,  N·L·兰兹

IPC分类号： C07D473/06 ,  A61K31/52

CPC分类号： C07D473/06

摘要： 具有通式(I)的黄嘌呤衍生物，包括(R)和(S)对映异构体和它们的外消旋混合物，以及可以药用的盐，其中R1和R2是各自独立的(C1-C4)烷基或(C2-C4)低级烯基，正是(Ⅱ)或Ⅲ或(Ⅳ)，其中R3是氢，(C1-C3)低级烷基，硝基、氨基、羟基、氟、溴或氯，R4(C1-C4)低级烷基，n是1或2，本发明揭示黄嘌呤衍生物选择性作用于腺苷受体作为腺苷拮抗剂。体外研究表明选择性的结果可以区别特异的生理作用，在体外的腺苷受体活性与体内的腺苷受体活性有关。本发明化合物的药物制剂可基于这里所披露化合物的选择性结合活性来制备，该化合物可增强一些生理作用而同时将其它作用降至最小，如在不降低心率下降低血压。

公开(公告)号：CN1031574C

公开(公告)日：1996-04-17

申请号：CN91105278.X

申请日：1991-08-01

申请人： 默里尔多药物公司

发明人： 菲利浦·马内·威特劳伯

IPC分类号： C07J3/00 ,  C07J7/00 ,  C07J9/00 ,  A61K31/56 ,  A61K31/57

CPC分类号： C07J71/001 ,  C07J41/0005 ,  C07J41/0011

摘要： 本发明涉及用做5α-还原酶抑制剂的4-氨基-Δ4，6-甾类化合物。该化合物是通过4，5-环氧甾类化合物与叠氮化钠干惰性溶剂中，在强酸如硫酸存在下，于约100℃反应来制备的。