公开(公告)号：CN102276584A

公开(公告)日：2011-12-14

申请号：CN201010194609.9

申请日：2010-06-08

申请人： 齐鲁制药有限公司

发明人： 王晶翼 ,  范传文 ,  张龙 ,  许柏岩 ,  严守升 ,  郭宗儒 ,  张明会 ,  马崇雷 ,  李小辉 ,  周豪杰

IPC分类号： C07D403/06 ,  A61K31/404 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

摘要： 本发明属于医药化工领域，涉及一种如式I所示的吡咯取代的2-二氢吲哚酮衍生物、其药学上可接受的盐、所述衍生物的溶剂合物、或者所述盐的溶剂合物，其为有效的酪氨酸激酶抑制剂。本发明还涉及所述吡咯取代的2-二氢吲哚酮衍生物的制备方法，含有所述吡咯取代的2-二氢吲哚酮衍生物、其药学上可接受的盐、所述衍生物的溶剂合物、或者所述盐的溶剂合物的药物组合物，以及所述吡咯取代的2-二氢吲哚酮衍生物、其药学上可接受的盐、所述衍生物的溶剂合物、或者所述盐的溶剂合物在制备用于治疗或辅助治疗哺乳动物(包括人类)中由酪氨酸激酶介导的肿瘤或酪氨酸激酶驱动的肿瘤细胞的增殖和迁移的药物的用途。

公开(公告)号：CN102108079A

公开(公告)日：2011-06-29

申请号：CN200910265402.3

申请日：2009-12-25

申请人： 齐鲁制药有限公司

发明人： 王晶翼 ,  范传文 ,  张龙 ,  郭宗儒 ,  刘川 ,  严守升 ,  杨清敏 ,  张明会 ,  马崇雷 ,  李小辉

IPC分类号： C07D405/04 ,  A61K31/517 ,  A61P43/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明涉及作为酪氨酸激酶抑制剂的4-(取代苯胺基)喹唑啉衍生物或其药学可接受的盐、溶剂合物，其中所述的X选自(CH2)m、CO，R选自其中R1选自氢、C1-4烷基、一个或多个卤素取代的C1-4烷基、C1-4烷基酰基、一个或多个卤素取代的C1-4烷基酰基、C1-4烷基磺酰基、一个或多个卤素取代的C1-4烷基磺酰基、C1-4烷氧基酰基、一个或多个卤素取代的C1-4烷氧基酰基。本发明还涉及它的药物组合物以及它们的制药用途。本发明式I化合物是有效的酪氨酸激酶抑制剂。

公开(公告)号：CN102108079B

公开(公告)日：2014-10-01

申请号：CN200910265402.3

申请日：2009-12-25

申请人： 齐鲁制药有限公司

发明人： 王晶翼 ,  范传文 ,  张龙 ,  郭宗儒 ,  刘川 ,  严守升 ,  杨清敏 ,  张明会 ,  马崇雷 ,  李小辉

IPC分类号： C07D405/04 ,  A61K31/517 ,  A61P43/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明涉及作为酪氨酸激酶抑制剂的4-(取代苯胺基)喹唑啉衍生物或其药学可接受的盐、溶剂合物，其中所述的X选自(CH2)m、CO，R选自其中R1选自氢、C1-4烷基、一个或多个卤素取代的C1-4烷基、C1-4烷基酰基、一个或多个卤素取代的C1-4烷基酰基、C1-4烷基磺酰基、一个或多个卤素取代的C1-4烷基磺酰基、C1-4烷氧基酰基、一个或多个卤素取代的C1-4烷氧基酰基。本发明还涉及它的药物组合物以及它们的制药用途。本发明式I化合物是有效的酪氨酸激酶抑制剂。