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公开(公告)号：CN100366619C
公开(公告)日：2008-02-06
申请号：CN200380104287.2
申请日：2003-11-25
申请人： CJ株式会社
IPC分类号： C07D409/04
CPC分类号： C07D409/04
摘要： 本发明提供一种制备奥替普拉的方法。该方法包括：在甲苯和二甲苯混合溶剂的存在下，使2-甲基-3-(吡嗪-2-基)-3-氧代丙酸甲酯与五硫化二磷反应，然后重结晶。
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公开(公告)号：CN1921837A
公开(公告)日：2007-02-28
申请号：CN200580005927.3
申请日：2005-01-27
申请人： CJ株式会社
发明人： 赵正源 , 姜炅来 , 李相昊 , 具正 , 金泽鲁 , 李性学 , 崔在默 , 千准熙 , 安太君 , 朴铉贞 , 全银卿 , 崔光道 , 林智雄 , 洪光憙 , 洪惠淑 , 金日焕 , 金泰亨 , 崔洛铉 , 金永勋 , 延圭正 , 徐惠兰 , 陈海铎 , 金镇玩 , 闵仁基
IPC分类号： A61K9/16 , A61K31/4965 , A61P1/16
CPC分类号： A61K9/1635 , A61K9/1652 , A61K9/2027 , A61K9/2054 , A61K31/497 , A61K31/724 , C07D409/04
摘要： 提供一种制备低结晶度奥替普拉或无定形的奥替普拉的方法。所述方法包括：在溶剂中获得含有奥替普拉和水溶性聚合物或水不溶性聚合物的混合溶液，所述溶剂为有机溶剂或纯化的水；以及将奥替普拉固体化分散(solid－dispersing)在聚合物中。在固体化分散中，所述混合的溶液可以使用喷雾干燥器进行喷雾干燥或使用流动床选粒装置进行粒化。
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公开(公告)号：CN1717406A
公开(公告)日：2006-01-04
申请号：CN200380104287.2
申请日：2003-11-25
申请人： CJ株式会社
IPC分类号： C07D409/04
CPC分类号： C07D409/04
摘要： 本发明提供一种制备奥替普拉的方法。该方法包括：在甲苯和二甲苯混合溶剂的存在下，使2－甲基－3－(吡嗪－2－基)－3－氧代丙酸甲酯与五硫化二磷反应，然后重结晶。
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公开(公告)号：CN1197854C
公开(公告)日：2005-04-20
申请号：CN02153037.8
申请日：2002-11-29
申请人： CJ株式会社
IPC分类号： C07D309/30
CPC分类号： C07D309/30
摘要： 本发明涉及洛伐他汀和辛伐他汀的制备方法，其中包括几个步骤：(1)不用酸催化剂，在存在有机混合溶剂和氮吹扫的条件下，进行美维克酸及其同系物的内酯化；(2)结晶。在本发明的方法中，可以制备高纯度和高产率的洛伐他汀和辛伐他汀，特别是副产物杂二聚物的含量显著下降。因此本发明的处理方法既经济又便于实施。
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公开(公告)号：CN1425661A
公开(公告)日：2003-06-25
申请号：CN02153037.8
申请日：2002-11-29
申请人： CJ株式会社
IPC分类号： C07D309/30
CPC分类号： C07D309/30
摘要： 本发明涉及洛伐他汀和辛伐他汀的制备方法，其中包括几个步骤：(1)不用酸催化剂，在存在有机混合溶剂和氮吹扫的条件下，进行美维克酸及其同系物的内酯化；(2)结晶。在本发明的方法中，可以制备高纯度和高产率的洛伐他汀和辛伐他汀，特别是副产物杂二聚物的含量显著下降。因此本发明的处理方法既经济又便于实施。
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