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    抗HIV类药物中间体晶体的生长方法和所得晶体
    1.
    发明公开
    抗HIV类药物中间体晶体的生长方法和所得晶体 审中-实审

    公开(公告)号：CN118026896A

    公开(公告)日：2024-05-14

    申请号：CN202311034147.8

    申请日：2020-12-30

    申请人： 上海飞腾医药科技有限公司

    发明人： 匡善明 ,  孔敏敏 ,  张心旭

    IPC分类号： C07C303/44 ,  C07C311/18

    摘要： 从本发明涉及一种抗HIV类药物中间体晶体的生长方法和所得晶体将一种抗HIV类药物中间体晶体的制备方法，将式I所示化合物晶体B悬浮于溶剂中，所述溶剂分别为第一溶剂、邻二甲苯、2‑丁醇、正丁醇、乙酸、1，2‑二氯乙烷、甲酰胺、乙醇、甲酸、1，4‑二氧嘧啶、二甲亚砜、吡啶，20‑30℃下静置48‑96h，分别分离得到式I所示化合物晶体；第一溶剂为正庚烷、甲苯或二氯甲烷中的任意一种。本发明所涉及的抗HIV类药物中间体晶体的生长方法简单易操作，有助于其纯化操作；晶体稳定，有利于减少在进行下一步反应时因在贮存过程中产生的杂质，提高合成的产率和质量；在进一步制备抗HIV类药物的反应中，该晶体还能够显著提高反应速率。

    一种制备卡非佐米的方法
    2.
    发明授权
    一种制备卡非佐米的方法 有权 转让

    公开(公告)号：CN105273057B

    公开(公告)日：2019-03-19

    申请号：CN201410343409.3

    申请日：2014-07-18

    申请人： 杭州阿诺生物医药科技有限公司

    发明人： 陈晓航 ,  余美平 ,  路杨 ,  杨东晖 ,  方晨 ,  周亮

    IPC分类号： C07K7/06 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04

    摘要： 本发明涉及一种制备卡非佐米的方法。本发明的具体步骤为：A）在活化剂系统的存在下，由树脂固相载体和Fmoc‑Phe‑OH偶联得到Fmoc‑Phe‑树脂；B）通过固相合成法，依次偶联Fmoc‑Leu‑OH、Fmoc‑Homophe‑OH、Fmoc‑Gly‑OH，偶联完毕，脱除Fmoc保护基，在三乙胺条件下往树脂中加入二（2‑氯乙基）醚合成吗啡啉环，肽树脂裂解得到化合物Ⅰ；C）化合物Ⅰ与化合物Ⅱ发生缩合反应，即得卡非佐米。该工艺直接在载体上合成修饰有效的构件，避免了直接购买或者液相合成昂贵的有效构件，有效地提高了收率、降低生产成本。

    一种抗HIV类药物中间体晶体A的生长方法和所得晶体
    4.
    发明公开
    一种抗HIV类药物中间体晶体A的生长方法和所得晶体 审中-实审

    公开(公告)号：CN117142989A

    公开(公告)日：2023-12-01

    申请号：CN202311034040.3

    申请日：2020-12-30

    申请人： 上海飞腾医药科技有限公司

    发明人： 匡善明 ,  孔敏敏 ,  张心旭

    IPC分类号： C07C303/44 ,  C07C311/18

    摘要： 从本发明涉及一种抗HIV类药物中间体晶体的生长方法和所得晶体及其应用，所述生长方法包括如下步骤：将原料在55‑65℃下溶解于甲醇中，过滤，然后将滤液以0.05‑0.15℃/min的速度冷却至20‑30℃，分离得到晶体；所述原料为抗HIV类药物中间体粗品；所述抗HIV类药物中间体的结构如式I所示。本发明所涉及的抗HIV类药物中间体晶体的生长方法简单易操作，且制得的式A所示化合物晶体外观呈棒状型固体，有助于其纯化操作；晶体稳定，有利于减少在进行下一步反应时因在贮存过程中产生的杂质，提高合成的产率和质量；在进一步制备抗HIV类药物的反应中，该晶体还能够显著提高反应速率。

    一种制备羟基金刚烷甘氨酸衍生物的方法
    5.
    发明授权
    一种制备羟基金刚烷甘氨酸衍生物的方法 有权 转让

    公开(公告)号：CN104370769B

    公开(公告)日：2017-05-31

    申请号：CN201310352898.4

    申请日：2013-08-14

    申请人： 重庆博腾制药科技股份有限公司

    发明人： 李祥 ,  杨细文 ,  文海波 ,  宿朝亮

    IPC分类号： C07C237/14 ,  C07C231/12 ,  C07C271/22 ,  C07C269/04

    摘要： 本发明的目的在于通过开发一个新化合物，提供一条制备羟基金刚烷甘氨酸衍生物(式I，(aS)‑a‑[[(1,1‑二甲基乙氧基)羧基]‑氨基]‑1‑(3‑羟基金刚烷)‑乙酸)或其盐的新的并且非常简易的方法，该方法经过一个新化合物2 (aS)‑a‑氨基‑1‑金刚烷‑乙酰胺(式III)，通过水解、上羟基等反应，得到化合物式I((aS)‑a‑[[(1,1‑二甲基乙氧基)羧基]‑氨基]‑1‑(3‑羟基金刚烷)‑乙酸)或其盐。本发明同时提供了一条新化合物式III的合成方法，该方法可以克服类似现有技术中利用酶催化反应成本昂贵、不稳定，化学催化法ee值较低，不易纯化等缺点，更利于工业化的生产。

    一种制备普兰林肽的方法
    6.
    发明公开
    一种制备普兰林肽的方法 有权 转让

    公开(公告)号：CN105273077A

    公开(公告)日：2016-01-27

    申请号：CN201410343498.1

    申请日：2014-07-18

    申请人： 杭州诺泰制药技术有限公司

    发明人： 余美平 ,  陈晓航 ,  路杨 ,  杨东晖 ,  周亮

    IPC分类号： C07K14/575 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04 ,  C07K1/02

    摘要： 本发明涉及一种制备普兰林肽的方法。本发明的具体步骤为：A）通过液相合成二肽片段Fmoc-Pro-Pro-OH；B）采用固相合成法，以氨基树脂为起始树脂，按照普兰林肽主链肽序依次偶联具有N端Fmoc保护且侧链保护的氨基酸，其中28、29氨基酸偶联采用片段Fmoc-Pro-Pro-OH偶联；C）使用碘作氧化剂固相环化，然后肽树脂裂解、在酸性条件下重结晶后纯化、脱盐、冻干后可以得到普兰林肽，其多肽杂质des-Pro29-普兰林肽含量小于0.1%。本发明提供了一种纯度高、成本低，适合规模化生产的普兰林肽的制备工艺，此工艺既能有效控制杂质des-Pro29-普兰林肽的含量又不影响普兰林肽的收率。

    转氨酶及其在合成（R）-2-（2,5-二氟苯基）吡咯烷中的应用
    7.
    发明公开
    转氨酶及其在合成（R）-2-（2,5-二氟苯基）吡咯烷中的应用 审中-实审

    公开(公告)号：CN118109434A

    公开(公告)日：2024-05-31

    申请号：CN202311500027.2

    申请日：2020-08-19

    申请人： 上海飞腾医药科技有限公司

    发明人： 乐庸堂 ,  张跃 ,  胡集铖 ,  王松鹤

    IPC分类号： C12N9/10 ,  C12N15/54 ,  C12P17/10 ,  C12P41/00

    摘要： 本发明提供了重组转氨酶及其在合成(R)‑2‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷中的应用，所述转氨酶是野生型转氨酶的突变体。本发明通过对SEQ ID NO:1所示的野生型转氨酶的第13～312位氨基酸中的一个或多个氨基酸进行取代突变，获得的如SEQ ID NO:29所示的转氨酶突变体具有显著提高的转氨酶活性，可以高效催化4‑氯‑1‑(2,5‑二氟苯基)丁‑1‑酮合成(R)‑2‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷，反应条件温和，成本低廉，在(R)‑2‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷以及拉罗替尼的工业化生产领域具有重要意义。

    一种制备普兰林肽的方法
    9.
    发明授权
    一种制备普兰林肽的方法 有权 转让

    公开(公告)号：CN105273077B

    公开(公告)日：2019-03-19

    申请号：CN201410343498.1

    申请日：2014-07-18

    申请人： 杭州阿诺生物医药科技有限公司

    发明人： 余美平 ,  陈晓航 ,  路杨 ,  杨东晖 ,  周亮

    IPC分类号： C07K14/575 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04 ,  C07K1/02

    摘要： 本发明涉及一种制备普兰林肽的方法。本发明的具体步骤为：A）通过液相合成二肽片段Fmoc‑Pro‑Pro‑OH；B）采用固相合成法，以氨基树脂为起始树脂，按照普兰林肽主链肽序依次偶联具有N端Fmoc保护且侧链保护的氨基酸，其中28、29氨基酸偶联采用片段Fmoc‑Pro‑Pro‑OH偶联；C）使用碘作氧化剂固相环化，然后肽树脂裂解、在酸性条件下重结晶后纯化、脱盐、冻干后可以得到普兰林肽，其多肽杂质des‑Pro29‑普兰林肽含量小于0.1%。本发明提供了一种纯度高、成本低，适合规模化生产的普兰林肽的制备工艺，此工艺既能有效控制杂质des‑Pro29‑普兰林肽的含量又不影响普兰林肽的收率。