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公开(公告)号：CN101538298B
公开(公告)日：2012-02-29
申请号：CN200910059139.2
申请日：2009-04-29
申请人： 四川抗菌素工业研究所有限公司
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明为一种制备5，6，4’-三羟基黄酮-7-O-D-葡萄糖醛酸的化学方法，解决已有合成方法原料难得，合成路线长，合成产率低的问题。该方法包括多步化学反应：首先用3，4，5-三甲氧基苯酚和对甲氧基肉桂酸酰氯为原料经傅-克酰基化反应，构建查耳酮结构，环醚化得到黄酮母体；然后对其酚羟基进行保护和选择性去保护，再进行7位酚羟基的糖苷化；最后脱保护基得到目标化合物；该方法所得产品的空间构型为β构型。本发明的方法可以制备得到高纯度和高质量的5，6，4’-三羟基黄酮-7-O-D-葡萄糖醛酸产品。
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公开(公告)号：CN101580497B
公开(公告)日：2011-09-07
申请号：CN200910059783.X
申请日：2009-06-26
申请人： 四川抗菌素工业研究所有限公司
IPC分类号： C07D271/08 , C07D413/12 , A61K31/4245 , A61K31/4709 , A61K31/506 , A61K31/405 , A61P7/02 , A61P3/06
摘要： 本发明涉及一种他汀类降血脂药物呋咱氮氧基衍生物及它们的制备方法，解决他汀类降血脂药物非调脂活性不高，有不良反应的问题。其通式如式(I)所示。
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公开(公告)号：CN101613284A
公开(公告)日：2009-12-30
申请号：CN200910059784.4
申请日：2009-06-26
申请人： 四川抗菌素工业研究所有限公司
IPC分类号： C07C203/04 , C07C201/02 , C07D213/30 , A61K31/22 , A61K31/44 , A61P3/06 , A61P29/00
摘要： 本发明描述了洛伐他汀、辛伐他汀和辛伐他汀－6－氧化物(L－669262)的硝基氧基衍生物，其通式如式(I)所示，它们能够增强他汀类诸如抗炎等的非调脂活性。同时涉及它们的制备方法。
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公开(公告)号：CN101580497A
公开(公告)日：2009-11-18
申请号：CN200910059783.X
申请日：2009-06-26
申请人： 四川抗菌素工业研究所有限公司
IPC分类号： C07D271/08 , C07D413/12 , A61K31/4245 , A61K31/4709 , A61K31/506 , A61K31/405 , A61P7/02 , A61P3/06
摘要： 本发明涉及一种他汀类降血脂药物呋咱氮氧基衍生物及它们的制备方法，解决他汀类降血脂药物非调脂活性不高，有不良反应的问题。其通式如式(I)所示。
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公开(公告)号：CN101538298A
公开(公告)日：2009-09-23
申请号：CN200910059139.2
申请日：2009-04-29
申请人： 四川抗菌素工业研究所有限公司
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明为一种制备5，6，4’－三羟基黄酮－7－O－D－葡萄糖醛酸的化学方法，解决已有合成方法原料难得，合成路线长，合成产率低的问题。该方法包括多步化学反应：首先用3，4，5－三甲氧基苯酚和对甲氧基肉桂酸酰氯为原料经傅－克酰基化反应，构建查耳酮结构，环醚化得到黄酮母体；然后对其酚羟基进行保护和选择性去保护，再进行7位酚羟基的糖苷化；最后脱保护基得到目标化合物；该方法所得产品的空间构型为β构型。本发明的方法可以制备得到高纯度和高质量的5，6，4’－三羟基黄酮－7－O－D－葡萄糖醛酸产品。
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公开(公告)号：CN1978428B
公开(公告)日：2012-07-04
申请号：CN200510022213.5
申请日：2005-12-05
申请人： 四川抗菌素工业研究所有限公司
IPC分类号： C07D209/24
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明公开了一种制备(3R，5S)-氟伐他汀(I)的方法，该方法包括用式(III)的醛与式(II)的手性侧链进行缩合反应，然后经过脱保护基，还原，水解反应得到(3R，5S)-氟伐他汀(I)。
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公开(公告)号：CN101195583B
公开(公告)日：2012-07-04
申请号：CN200610022397.X
申请日：2006-12-04
申请人： 四川抗菌素工业研究所有限公司
IPC分类号： C07C237/24 , C07C231/20 , C07C231/24
CPC分类号： C07C231/20 , C07B2200/07 , C07C2601/02 , C07C237/24
摘要： 本发明公开了一种制备光学纯米那普仑及其药物上可接受的盐的方法，该方法是以混旋米那普仑为原料，用酒石酸衍生物及其组合物作为拆分试剂进行拆分的。
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公开(公告)号：CN1763015B
公开(公告)日：2011-06-22
申请号：CN200410040883.5
申请日：2004-10-22
申请人： 四川抗菌素工业研究所有限公司
IPC分类号： C07D239/26
摘要： 本发明公开了一种制备(E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲基磺硫基)氨基]嘧啶-5-基]-(3R.5S)-3.5-二羟基庚-6-烯酸(Rosuvastatin)及其药用盐的新方法及新的中间体。该新方法反应时间短、反应步骤少、收率高、成本较低。
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公开(公告)号：CN1977972B
公开(公告)日：2010-08-25
申请号：CN200510022258.2
申请日：2005-12-09
申请人： 四川抗菌素工业研究所有限公司
摘要： 本发明公开了一种以去氧氟尿苷为首选模型药物的抗肿瘤口服结肠靶向制剂，采用结肠菌群生物降解性材料和/或时滞型包衣材料和/或pH敏感材料对含药片芯/含药小丸/含药颗粒进行包衣以制得结肠靶向制剂，作用于结肠肿瘤部位定位释药，能够提高病患部位的局药浓度，降低用药剂量，从而减少该药在肝脏内代谢而产生的毒副作用，明显提高药品质量和患者治疗的生活质量；该发明同时适用于氟尿嘧啶类、紫杉醇类、喜树硷类、铂类以及蒽环类抗肿瘤药物，彻底改变现有抗肿瘤药物不能口服或口服吸收疗效差的缺陷。
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公开(公告)号：CN101538299A
公开(公告)日：2009-09-23
申请号：CN200910059140.5
申请日：2009-04-29
申请人： 四川抗菌素工业研究所有限公司
IPC分类号： C07H17/07 , C07H1/00 , A61K31/7048 , A61P9/00 , A61P7/02
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明提供了一种制备5，6，4’－三羟基黄酮－7－O－D－葡萄糖醛酸的化学方法，解决已有合成方法原料难得，合成路线长，合成产率低的问题。该方法包括多步化学反应：首先用3，4，5－三乙酰氧基苯酚与对乙酰氧基肉桂酸酰氯为原料经傅－克酰基化反应，构建查耳酮结构，环醚化得到黄酮母体；然后对其酚羟基进行保护和选择性去保护，再进行7位酚羟基的糖苷化；最后脱保护基得到目标化合物；该方法所得产品的空间构型为构型。本发明的方法可以制备得到高纯度和高质量的5，6，4’－三羟基黄酮－7－O－D－葡萄糖醛酸产品。
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