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公开(公告)号：CN118206550A
公开(公告)日：2024-06-18
申请号：CN202311726510.2
申请日：2023-12-14
申请人： 江苏威凯尔医药科技有限公司
IPC分类号： C07D471/10 , C07D519/00 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/497 , C07D401/14 , C07D491/107 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及SHP2抑制剂及其应用。具体为式(I)所示化合物、其异构体、氘代化合物或其药学上可接受的盐及其在制备用于治疗和/或预防与SHP2活性异常相关疾病的药物中的用途。其中式(I)中各取代基与说明书中的定义相同。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN109970620B
公开(公告)日：2022-07-12
申请号：CN201711499747.6
申请日：2017-12-27
申请人： 江苏威凯尔医药科技有限公司
IPC分类号： C07D209/52
摘要： 本发明提供了一种如下所示制备沙格列汀中间体2的方法，该方法对现有工艺进行了改进，极大提高了产品收率和纯度，且后处理方便，尤其适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN114214375A
公开(公告)日：2022-03-22
申请号：CN202111607581.1
申请日：2021-12-27
申请人： 江苏威凯尔医药科技有限公司 , 南京威凯尔生物医药科技有限公司
IPC分类号： C12P17/10 , C07D231/16 , C07C67/343 , C07C69/608
摘要： 本发明涉及一种芦可替尼中间体(R)‑3‑(4‑卤代‑1H‑吡唑‑1‑基)‑3‑环戊基丙酸酯（VI）和(R)‑3‑(4‑卤代‑1H‑吡唑‑1‑基)‑3‑环戊基丙腈（IX）的制备方法，属于药物化学技术领域。本发明的方法使3‑(4‑卤代‑1H‑吡唑‑1‑基)‑3‑环戊基丙酸酯（V）在磷酸盐缓冲溶液中与选择性脂肪酶发生水解反应，得到化合物（VI），化合物（VI）再经水解、酰胺化和脱水反应生成(R)‑3‑(4‑卤代‑1H‑吡唑‑1‑基)‑3‑环戊基丙腈（IX），本发明的制备方法反应条件温和，原料易得，操作简单，成本低廉，手性拆分ee值高、收率高，适于工业化放大生产。
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公开(公告)号：CN110642838A
公开(公告)日：2020-01-03
申请号：CN201910519558.3
申请日：2019-06-17
申请人： 江苏威凯尔医药科技有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , C07D401/12 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明涉及具有式(I)结构的2-氨基嘧啶衍生物、含有式(I)化合物的药物组合物及所述化合物在制备预防或治疗表皮生长因子受体(EGFR)激酶相关疾病的用途，特别是用于预防或治疗与表皮生长因子受体激酶相关的癌症的用途。其中式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同
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公开(公告)号：CN110642836A
公开(公告)日：2020-01-03
申请号：CN201910519664.1
申请日：2019-06-17
申请人： 江苏威凯尔医药科技有限公司
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明涉及具有式(I)结构的2-氨基嘧啶衍生物、含有式(I)化合物的药物组合物及所述化合物在制备预防或治疗表皮生长因子受体(EGFR)激酶相关疾病的用途，特别是用于预防或治疗与表皮生长因子受体激酶相关的癌症的用途。其中式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。
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公开(公告)号：CN110577514A
公开(公告)日：2019-12-17
申请号：CN201910468248.3
申请日：2019-05-31
申请人： 江苏威凯尔医药科技有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/517 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明涉及具有式(I)结构的喹啉或喹唑啉衍生物、含有式(I)化合物的药物组合物及所述化合物在制备预防或治疗人表皮生长因子受体Her/erbB家族相关疾病药物的用途，特别是用于预防或治疗与蛋白质酪氨酸激酶相关的肿瘤的用途。其中式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。
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公开(公告)号：CN106146330B
公开(公告)日：2018-04-06
申请号：CN201510194636.9
申请日：2015-04-21
申请人： 江苏威凯尔医药科技有限公司
IPC分类号： C07C229/52 , C07C227/04 , C07C205/59 , C07C205/37 , C07C201/12
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 发明提供一种制备式(I)化合物的方法：该方法具体包括如下步骤：(1)式(II)化合物在碱性条件下与式(V)化合物反应生成式(III)化合物；(2)(III)化合物在钯碳存在下，在碱性性条件下与化合物(VI)反应生成式(IV)化合物；(3)式(IV)化合物在钯碳存在下，在氢源存在下，在碱性条件下反应生成式(I)化合物。该方法设计巧妙，保护基的脱除与脱氯、硝基还原在最后的氢化过程中一并完成，所得式(I)化合物产品纯度高；最为关键的是与其它Suzuki偶联试剂相比，钯碳价格更为便宜，来源广泛易得；在反应后在简单过滤分离后可以直接回收套用，极大的降低了物料成本；同时减少了三废排放，非常适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN102863457A
公开(公告)日：2013-01-09
申请号：CN201210343190.8
申请日：2010-12-30
申请人： 江苏威凯尔医药科技有限公司
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/4365 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61P9/00
CPC分类号： C07D495/04 , A61K31/4365 , C07B2200/07
摘要： 本发明公开了光学活性的2-羟基四氢噻吩并吡啶衍生物及其制备方法与在制药中的用途；药效学实验结果表明，本发明的化合物具有显著的抑制血小板聚集作用，部分化合物的抗血小板聚集作用明显好于氯吡格雷。药代动力学实验结果表明，本发明的化合物可在体内有效地转化为药理活性代谢物而发挥其抑制血小板聚集功效，且生物利用度显著高于氯吡格雷。因此，本发明的化合物可以用于制备预防或治疗血栓相关疾病的药物。本发明还提供了所述化合物的制备方法。
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公开(公告)号：CN102285984A
公开(公告)日：2011-12-21
申请号：CN201010558485.8
申请日：2010-11-25
申请人： 江苏威凯尔医药科技有限公司
IPC分类号： C07D455/06 , C07B53/00
摘要： 本发明涉及(2R，3R，11bR)-二氢丁苯那嗪(式I)、(2S，3S，11bS)-二氢丁苯那嗪(式II)和(±)-α-二氢丁苯那嗪的制备方法。以硼烷或各种硼烷络合物作为还原剂，在低温下对(3R，11bR)-丁苯那嗪进行立体选择性还原，得到(2R，3R，11bR)-二氢丁苯那嗪。采用同样方法分别对(3S，11bS)-丁苯那嗪和丁苯那嗪外消旋体进行还原，分别制得(2S，3S，11bS)-二氢丁苯那嗪和(±)-α-二氢丁苯那嗪。该方法大大地提高了还原反应的立体选择性和化学收率，从而避免了非常繁琐的柱层析纯化过程，可适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN114214375B
公开(公告)日：2024-03-19
申请号：CN202111607581.1
申请日：2021-12-27
申请人： 江苏威凯尔医药科技有限公司 , 南京威凯尔生物医药科技有限公司
IPC分类号： C12P17/10 , C07D231/16 , C07C67/343 , C07C69/608
摘要： 本发明涉及一种芦可替尼中间体(R)‑3‑(4‑卤代‑1H‑吡唑‑1‑基)‑3‑环戊基丙酸酯（VI）和(R)‑3‑(4‑卤代‑1H‑吡唑‑1‑基)‑3‑环戊基丙腈（IX）的制备方法，属于药物化学技术领域。本发明的方法使3‑(4‑卤代‑1H‑吡唑‑1‑基)‑3‑环戊基丙酸酯（V）在磷酸盐缓冲溶液中与选择性脂肪酶发生水解反应，得到化合物（VI），化合物（VI）再经水解、酰胺化和脱水反应生成(R)‑3‑(4‑卤代‑1H‑吡唑‑1‑基)‑3‑环戊基丙腈（IX），本发明的制备方法反应条件温和，原料易得，操作简单，成本低廉，手性拆分ee值高、收率高，适于工业化放大生产。
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