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公开(公告)号：CN117883384A
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN202311841330.9
申请日：2023-12-29
申请人： 苏州东南药业股份有限公司
摘要： 本发明公开了一种利用交变磁场改良磁性脂质体磷脂层结构的方法，其包括如下步骤：在容器中加入磁性脂质体悬浮液，对其施加交变磁场后得到改良的磁性脂质体，交变磁场强度为50‑500A/m；磁性脂质体中含有或未含有药物。该方法巧妙应用磁性颗粒在交变磁场中的生热效应，使得磁性脂质体实现磷脂层结构的原位调整，获得更规整的磷脂层结构和磁性颗粒在磷脂层的均匀有序排布，从而提高磁性脂质体的磁性，并赋予磁性脂质体更好的稳定性。
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公开(公告)号：CN116333027A
公开(公告)日：2023-06-27
申请号：CN202310353176.4
申请日：2023-04-04
申请人： 江苏东南纳米材料有限公司 , 苏州东南药业股份有限公司
IPC分类号： C07J41/00
摘要： 本发明公开了一种高收率甘氨胆酸的制备方法，以胆酸和N‑羟基琥珀酰亚胺为原料，以1‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐为缩合剂，将胆酸活化成琥珀酰亚胺基胆酸酯，再与甘氨酸反应，得到甘氨胆酸。本发明所述方法的中间体具有很好的稳定性，极大地减少了反应中副产物的生成，无需层析柱纯化步骤，显著地提高了甘氨胆酸纯度在99％以上，总收率能提高至92％以上，可以用于工业生产。
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公开(公告)号：CN111253434B
公开(公告)日：2022-11-29
申请号：CN202010165869.7
申请日：2020-03-11
申请人： 苏州东南药业股份有限公司
摘要： 本发明提供了一种人工合成磷脂二棕榈酰磷脂酸(DPPA)的方法，该方法以1,2‑二棕榈酰‑sn‑甘油为原料，发生酯化反应，然后再发生水解反应，所得产物经过溶解、过滤、重结晶得到高纯度的二棕榈酰磷脂酸。本发明所述方法制备得到的二棕榈酰磷脂酸(DPPA)可作为药用辅料用于脂质体、乳化剂、胶囊等各类型药物。
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公开(公告)号：CN107827762B
公开(公告)日：2020-10-02
申请号：CN201711121867.2
申请日：2017-11-14
申请人： 苏州东南药业股份有限公司
IPC分类号： C07C219/08 , C07C213/06 , C07C213/08 , C07C213/10
摘要： 本发明公开了一种(2,3‑二油酰基‑丙基)三甲基氯化铵的制备方法，采用如下方法制备：首先，将3‑二甲胺基‑1,2‑丙二醇与油酸或油酰氯发生反应得到1,2‑二油酰基‑3‑二甲胺基‑丙烷，然后在0.1‑10兆帕下与氯甲烷发生反应得到(2,3‑二油酰基‑丙基)三甲基氯化铵。本发明所述方法适合中试规模生产，制备得到的(2,3‑二油酰基‑丙基)三甲基氯化铵是一种阳离子脂质体用磷脂，可作为药用辅料用于注射液、片剂、胶囊等各种类型药物。
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公开(公告)号：CN111253434A
公开(公告)日：2020-06-09
申请号：CN202010165869.7
申请日：2020-03-11
申请人： 苏州东南药业股份有限公司
摘要： 本发明提供了一种人工合成磷脂二棕榈酰磷脂酸(DPPA)的方法，该方法以1,2-二棕榈酰-sn-甘油为原料，发生酯化反应，然后再发生水解反应，所得产物经过溶解、过滤、重结晶得到高纯度的二棕榈酰磷脂酸。本发明所述方法制备得到的二棕榈酰磷脂酸(DPPA)可作为药用辅料用于脂质体、乳化剂、胶囊等各类型药物。
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公开(公告)号：CN107987082B
公开(公告)日：2019-09-20
申请号：CN201711121329.3
申请日：2017-11-14
申请人： 苏州东南药业股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种Larotrectinib的制备方法及其中间体，该方法以5‑氯‑3硝基吡唑并[1,5‑a]嘧啶为原料，经三步反应得到式5化合物式5化合物和式6化合物发生取代反应得到Larotrectinib。该方法提供了一条Larotrectinib新的合成路线，降低了式6化合物的消耗，降低了生产成本，并且反应条件温和、无须柱层析纯化，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN108586250A
公开(公告)日：2018-09-28
申请号：CN201810695287.2
申请日：2018-06-29
申请人： 苏州东南药业股份有限公司
IPC分类号： C07C69/60 , C07C67/08 , C07C67/333 , C07C67/30 , C07C67/48
摘要： 本发明提供一种硬脂富马酸钠辅料及其制备方法，该制备方法包括以下步骤：S1、将马来酸酐、十八醇与反应溶剂混合，加热进行开环反应；S2、加入转化剂，进行转化反应；S3、降温，滴加含钠的碱溶液，搅拌反应结束后降温析晶，得到粗品；S4、进行精制处理，得到硬脂富马酸钠产品。本发明采用一锅法制备硬脂富马酸钠，无需分离各中间产物，大大简化制备过程和后处理步骤，反应条件温和；同时，显著提高了总收率和纯度，适合用作医药和食品辅料及工业化生产。
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公开(公告)号：CN107827762A
公开(公告)日：2018-03-23
申请号：CN201711121867.2
申请日：2017-11-14
申请人： 苏州东南药业股份有限公司
IPC分类号： C07C219/08 , C07C213/06 , C07C213/08 , C07C213/10
摘要： 本发明公开了一种(2,3-二油酰基-丙基)三化甲基氯化铵的制备方法，采用如下方法制备：首先，将3-二甲胺基-1,2-丙二醇与油酸或油酰氯发生反应得到1,2-二油酰基-3-二胺基-丙烷，然后在0.1-10兆帕下与氯甲烷发生反应得到(2,3-二油酰基-丙基)三化甲基氯化铵。本发明所述方法适合中试规模生产，制备得到的(2,3-二油酰基-丙基)三化甲基氯化铵是一种阳离子脂质体用磷脂，可作为药用辅料用于注射液、片剂、胶囊等各种类型药物。
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公开(公告)号：CN105294759B
公开(公告)日：2018-01-19
申请号：CN201510867788.0
申请日：2015-12-02
申请人： 苏州东南药业股份有限公司
IPC分类号： C07F9/6558 , C07D239/42 , C07D401/12
摘要： 本发明公开了一种抗肿瘤药物(2‑((5‑氯‑2‑((4‑(4(二甲基氨基)哌啶‑1‑基)‑2‑甲氧基苯基)氨基)吡啶‑4‑基)氨基)苯基)二甲基氧化膦的制备方法。将邻碘苯胺在缚酸剂存在的条件下与三氯嘧啶发生取代发应，得到2,5‑二氯‑N‑(2‑碘苯基)‑吡啶‑4‑胺；随后与1‑(3‑甲氧基‑4‑氨基苯基)‑4‑(N,N‑二甲基)哌啶在酸存在的条件下反应生成5‑氯‑N2‑(4‑(4‑(二甲氨基)哌啶‑1‑基)‑2‑甲氧基苯基)‑N4‑(2‑碘苯基)嘧啶‑2,4‑二胺；将其与二甲基氧化膦在膦配体存在的条件下反应得到反应产物。本发明方法操作简单、收率较高、成本较低、适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105753897A
公开(公告)日：2016-07-13
申请号：CN201610150811.9
申请日：2016-03-17
申请人： 苏州东南药业股份有限公司
IPC分类号： C07F9/10
CPC分类号： C07F9/10
摘要： 本发明提供一种人工合成磷脂二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)的方法，以甘油磷酰胆碱，棕榈酸为原料，发生缩合反应得到目标产物二棕榈酰磷脂酰胆碱（DPPC）。本方法步骤简单，反应温和，适合工业化生产。制备得到的二棕榈酰磷脂酰胆碱（DPPC）产品可作为药用辅料用于注射液、片剂、胶囊等各种类型药物。
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