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公开(公告)号:CN102325784A
公开(公告)日:2012-01-18
申请号:CN200980154713.0
申请日:2009-11-19
申请人: 英特塞普特医药品公司
发明人: R·佩里恰里
IPC分类号: C07J9/00 , C07J31/00 , C07J41/00 , A61K31/575 , A61P1/16
摘要: 本发明涉及结构式A所示的化合物:或者是上述化合物的盐,溶剂化物,水合物,或者前体药物。所述的结构式A所示的化合物是G蛋白偶联受体5(TGR5)调节剂,其能够被有效的用于各种不同的疾病的治疗,其中所述的疾病包括代谢疾病,炎性疾病,肝脏疾病,自身免疫性疾病,心脏疾病,肾脏疾病,癌症,以及胃肠道疾病。
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公开(公告)号:CN1903871A
公开(公告)日:2007-01-31
申请号:CN200510028147.2
申请日:2005-07-26
申请人: 上海奥锐特国际贸易有限公司
IPC分类号: C07J3/00
CPC分类号: C07C327/24 , C07J31/00
摘要: 本发明公开了一种合成S-氟甲基-6a,9a-二氟-11β-羟基-16a-甲基-17a-丙酰基氧基-3-酮雄甾-1,4-二烯-17β-硫代羧酸酯(氟替卡松丙酸酯)的合成方法。本发明的方法操作简便,反应条件温和,反应产品质量好,宜于规模型工业化生产。
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公开(公告)号:CN1479746A
公开(公告)日:2004-03-03
申请号:CN01820270.5
申请日:2001-10-09
申请人: 阿斯特拉曾尼卡有限公司
IPC分类号: C07J31/00
CPC分类号: C07J31/006 , C07J31/00 , Y02P20/55
摘要: 一种制备式(II)中间体化合物的方法,其中X同说明书定义,R1为卤代烷基、烷基、链烯基、环烷基、羧基烷基、烷氧基羰基烷基、芳基或芳基烷基;R2、R3、R4和R5为说明书中定义的有机基团,所述方法包括芳构化式(III)的化合物,其中R1、R2、R3、n、X以及R5同式(II)定义,R4为R4基团或其前体基团,其后如有必要或需要,进行一个或多个以下步骤:(i)除去任何羟基保护基团R;(ii)转化前体基团R4’为R4,或者当R4’为R4基团时,将其转化为不同的所述基团。所得化合物可用作中间体例如用于制备氟维司群。还要求保护新型中间体。
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公开(公告)号:CN105037476B
公开(公告)日:2018-06-12
申请号:CN201510431230.8
申请日:2009-07-30
申请人: 英特塞普特医药品公司
发明人: R.佩里恰里
IPC分类号: C07J31/00 , A61K31/575 , A61P1/00 , A61P1/16 , A61P3/00 , A61P29/00 , A61P9/00 , A61P13/12 , A61P35/00 , A61P37/00
CPC分类号: C07J31/006 , A61K31/575 , C07J9/00 , C07J31/00
摘要: 本发明涉及通式A的化合物:(A)或其盐、溶剂化物、或氢氧化物。通式A的化合物是对疾病治疗有帮助的TGR5调节剂。
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公开(公告)号:CN106977575A
公开(公告)日:2017-07-25
申请号:CN201610951505.5
申请日:2012-07-06
申请人: 辉瑞股份有限公司
IPC分类号: C07J31/00
CPC分类号: C07J31/00 , A61K9/0075 , C07B2200/13 , C07J31/006 , Y10T428/2982
摘要: 本发明涉及将氟替卡松丙酸酯制备成具有可控粒度且适于微粉化的晶形1多晶型物的新型结晶方法。所述方法包括下述步骤:使氟替卡松丙酸酯溶解于丙酮中或丙酮和水的混合物中,然后将该溶液添加至水或至水(10)和丙酮(1)的混合物中,从而使氟替卡松丙酸酯作为晶形从溶液中结晶出来。
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公开(公告)号:CN100360550C
公开(公告)日:2008-01-09
申请号:CN02813426.5
申请日:2002-05-02
申请人: 芝加哥大学
摘要: 一种式(I)之化合物,其中每一R1、R2、R3、R4、R4’、R5、R6、R7、R11、R12、R15、R16、及R17,分别独立为氢、卤素、烷基、卤烷基、羟基、氨基、羧基、氧、磺酸基,或任选地插入了-NH-、-N(烷基)-、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-O-SO2、-SO2-O-、-SO3-O-、-CO-、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NR’、或-NR’-CO-的烷基;或R3与R4一起、R4与R5一起、R5与R6一起、或R6与R7一起进行消去从而在其所连接之碳原子之间形成一个C=C键;每一R8、R9、R10、R13、及R14,分别独立为氢、卤素、烷基、卤烷基、羟烷基、烷氧基、羟基或氨基;n为0、1或2;A为亚烷基、亚烯基或亚炔基;以及每一X、Y及Z分别独立为烷基、卤烷基、-OR’、-SR’、-NR’R”、-N(OR’)R”、或-N(SR’)R”;或X及Y一起为=O、=S或=NR’;其中每一R’及R”分别独立为氢、烷基或卤烷基。
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公开(公告)号:CN1142175C
公开(公告)日:2004-03-17
申请号:CN98115260.0
申请日:1998-04-30
申请人: 阿克佐诺贝尔公司
发明人: P·H·拉马克斯 , R·G·霍夫斯特拉特 , H·P·A·J·M·万邓伯姆
IPC分类号: C07J1/00
CPC分类号: C07J31/00
摘要: 本发明涉及制备含Δ(8,9)-脱氢雌酮[Δ(8,9)DHE]或其衍生物的硫酸化的雌激素混合物的方法。
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公开(公告)号:CN107474095A
公开(公告)日:2017-12-15
申请号:CN201610399965.1
申请日:2016-06-08
申请人: 重庆圣华曦药业股份有限公司 , 重庆汇智药物研究院有限公司
IPC分类号: C07J31/00
摘要: 本发明公开一种氟维司群有关物质E:化学名称7 -[9-(4,4,5,5,5-五氟戊基亚磺酰基)壬烷基]雌甾-1,3,5(10),6-四烯-3,17β-二醇的合成新方法。该合成方法以3,17β-二(2-四氢吡喃氧基)-7α-[9-(4,4,5,5,5-五氟戊基)硫壬烷基]雌甾-1,3,5(10) -三烯- 6-酮为起始原料,经还原,脱保护,消除和氧化反应得到有关物质E。本发明提供的氟维司群有关物质E的合成方法,具有操作简单,收率高,产品纯度高的优点,为氟维司群的质量研究和控制奠定良好的基础。
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公开(公告)号:CN105037476A
公开(公告)日:2015-11-11
申请号:CN201510431230.8
申请日:2009-07-30
申请人: 英特塞普特医药品公司
发明人: R.佩里恰里
IPC分类号: C07J31/00 , A61K31/575 , A61P1/00 , A61P1/16 , A61P3/00 , A61P29/00 , A61P9/00 , A61P13/12 , A61P35/00 , A61P37/00
CPC分类号: C07J31/006 , A61K31/575 , C07J9/00 , C07J31/00
摘要: 本发明涉及通式A的化合物:(A)或其盐、溶剂化物、或氢氧化物。通式A的化合物是对疾病治疗有帮助的TGR5调节剂。
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公开(公告)号:CN102325784B
公开(公告)日:2014-11-19
申请号:CN200980154713.0
申请日:2009-11-19
申请人: 英特塞普特医药品公司
发明人: R·佩里恰里
IPC分类号: C07J9/00 , C07J31/00 , C07J41/00 , A61K31/575 , A61P1/16
摘要: 本发明涉及结构式A所示的化合物:或者是上述化合物的盐,溶剂化物,水合物,或者前体药物。所述的结构式A所示的化合物是G蛋白偶联受体5(TGR5)调节剂,其能够被有效的用于各种不同的疾病的治疗,其中所述的疾病包括代谢疾病,炎性疾病,肝脏疾病,自身免疫性疾病,心脏疾病,肾脏疾病,癌症,以及胃肠道疾病。
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