制备7-取代抗雌激素的方法及中间体

    公开(公告)号:CN1479746A

    公开(公告)日:2004-03-03

    申请号:CN01820270.5

    申请日:2001-10-09

    IPC分类号: C07J31/00

    摘要: 一种制备式(II)中间体化合物的方法,其中X同说明书定义,R1为卤代烷基、烷基、链烯基、环烷基、羧基烷基、烷氧基羰基烷基、芳基或芳基烷基;R2、R3、R4和R5为说明书中定义的有机基团,所述方法包括芳构化式(III)的化合物,其中R1、R2、R3、n、X以及R5同式(II)定义,R4为R4基团或其前体基团,其后如有必要或需要,进行一个或多个以下步骤:(i)除去任何羟基保护基团R;(ii)转化前体基团R4’为R4,或者当R4’为R4基团时,将其转化为不同的所述基团。所得化合物可用作中间体例如用于制备氟维司群。还要求保护新型中间体。

    肝脏X受体激动剂
    6.
    发明授权

    公开(公告)号:CN100360550C

    公开(公告)日:2008-01-09

    申请号:CN02813426.5

    申请日:2002-05-02

    申请人: 芝加哥大学

    发明人: 廖述宗 宋庆 戴庆

    IPC分类号: C07J9/00 A61K31/56

    摘要: 一种式(I)之化合物,其中每一R1、R2、R3、R4、R4’、R5、R6、R7、R11、R12、R15、R16、及R17,分别独立为氢、卤素、烷基、卤烷基、羟基、氨基、羧基、氧、磺酸基,或任选地插入了-NH-、-N(烷基)-、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-O-SO2、-SO2-O-、-SO3-O-、-CO-、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NR’、或-NR’-CO-的烷基;或R3与R4一起、R4与R5一起、R5与R6一起、或R6与R7一起进行消去从而在其所连接之碳原子之间形成一个C=C键;每一R8、R9、R10、R13、及R14,分别独立为氢、卤素、烷基、卤烷基、羟烷基、烷氧基、羟基或氨基;n为0、1或2;A为亚烷基、亚烯基或亚炔基;以及每一X、Y及Z分别独立为烷基、卤烷基、-OR’、-SR’、-NR’R”、-N(OR’)R”、或-N(SR’)R”;或X及Y一起为=O、=S或=NR’;其中每一R’及R”分别独立为氢、烷基或卤烷基。

    一种氟维司群有关物质E的制备方法

    公开(公告)号:CN107474095A

    公开(公告)日:2017-12-15

    申请号:CN201610399965.1

    申请日:2016-06-08

    发明人: 王庆 魏仙

    IPC分类号: C07J31/00

    CPC分类号: Y02P20/55 C07J31/00

    摘要: 本发明公开一种氟维司群有关物质E:化学名称7 -[9-(4,4,5,5,5-五氟戊基亚磺酰基)壬烷基]雌甾-1,3,5(10),6-四烯-3,17β-二醇的合成新方法。该合成方法以3,17β-二(2-四氢吡喃氧基)-7α-[9-(4,4,5,5,5-五氟戊基)硫壬烷基]雌甾-1,3,5(10) -三烯- 6-酮为起始原料,经还原,脱保护,消除和氧化反应得到有关物质E。本发明提供的氟维司群有关物质E的合成方法,具有操作简单,收率高,产品纯度高的优点,为氟维司群的质量研究和控制奠定良好的基础。