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公开(公告)号：CN115850176B
公开(公告)日：2024-08-09
申请号：CN202211445414.6
申请日：2022-11-18
IPC分类号： C07D221/28 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P19/08
摘要： 本发明公开了一种青藤碱衍生物及其制备方法、应用，属于生物医药技术领域，将中间体(II)、3‑苯‑1‑丙炔、二三苯基膦二氯化钯、碘化亚铜溶于无水乙腈，搅拌至反应完毕，经过滤浓缩和纯化，得到所述青藤碱衍生物，其化学反应式如下：#imgabs0#本发明中青藤碱衍生物对RANKL诱导的破骨细胞的分化形成具有直接而显著的抑制作用，使其成为一个具有骨保护作用的药物，用于抑制破骨细胞的分化形成进而延缓相关疾病进程，降低类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、银屑病性关节炎等相关疾病导致的骨破坏、关节畸形和致残情况，且药效明显。
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公开(公告)号：CN115925628B
公开(公告)日：2024-07-09
申请号：CN202211719845.7
申请日：2022-12-30
申请人： 浙江震元制药有限公司 , 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07D221/28 , A61K31/485 , A61P25/04 , A61P19/02 , A61P3/10 , A61P25/02 , A61P31/18 , A61P17/00 , A61P9/10 , A61P35/00 , A61P25/28
摘要： 本发明提供了青藤碱酯类衍生物及其制备方法和应用、镇痛药物，属于医药技术领域。本发明提供的青藤碱酯类衍生物为新型化合物，其具有较好的稳定性，不易在体内分解，说明其不是前药而是以化合物形式整体在不分解状态下发挥自身的镇痛作用。测试例的结果显示，本发明提供的青藤碱酯类衍生物在围术期疼痛以及外周神经病理性疼痛动物模型上具有良好的镇痛效果。
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公开(公告)号：CN115260098B
公开(公告)日：2024-06-04
申请号：CN202210648571.0
申请日：2022-06-09
申请人： 澳门科技大学
IPC分类号： C07D221/28 , C07D401/12 , C07D491/107 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61K31/485
摘要： 本发明公开了ABCB5抑制剂在制备多耐药性类风湿性关节炎治疗药物中的应用，其中，所述的ABCB5抑制剂包括包括青藤碱、青藤碱衍生物中的至少一种。在本发明中，发明人发现了一种新的青藤碱衍生物，并发现该衍生物和青藤碱均可以用于逆转多耐药性类风湿性关节炎的耐药性，联合甲氨蝶呤后具有较高的多耐药性类风湿性关节炎治疗效果，且还发现该青藤碱衍生物的治疗效果相比青藤碱更佳，具有极好的成药潜力和应用价值。
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公开(公告)号：CN117865890A
公开(公告)日：2024-04-12
申请号：CN202410030753.0
申请日：2024-01-09
申请人： 怀化学院
IPC分类号： C07D221/28 , A61K31/485 , A61P37/00 , A61P29/00 , A61P25/04
摘要： 本发明公开了一种青藤碱氢碘酸盐‑甲醇共晶及其制备方法，属于化合物晶型技术领域。该青藤碱氢碘酸盐‑甲醇共晶包括以下步骤：以氯仿和水混合物为溶剂，将青藤碱、碘化钾、冰醋酸常温下反应21‑23天，过滤得到绿色晶体，对绿色晶体进行重结晶和单晶培养得到青藤碱氢碘酸盐‑甲醇共晶。本发明制备的青藤碱氢碘酸盐‑甲醇共晶提高了青藤碱的稳定性和抗氧化性。
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公开(公告)号：CN117304109A
公开(公告)日：2023-12-29
申请号：CN202311185322.3
申请日：2023-09-14
申请人： 广州医科大学附属市八医院
IPC分类号： C07D221/28 , A61K31/485 , A61P25/28 , A61P25/00 , A61P9/08
摘要： 本发明涉生物医药技术领域，具体公开了右美沙芬硝酸酯类化合物及其在制备具有预防和/或治疗血管性痴呆作用的药物中的应用。所述的右美沙芬硝酸酯类化合物具有式Ⅰ所示的结构。研究表明，本发明所述的右美沙芬硝酸酯类化合物，其具有保护神经细胞作用，并且其保护神经细胞的作用要强于右美沙芬；此外，本发明所述的右美沙芬硝酸酯类化合物还具有舒张血管作用。因此，将本发明所述的右美沙芬硝酸酯类化合物作为有效成分用于制备具有保护神经细胞作用的药物，或用于制备具有舒张血管作用的药物，或用于制备具有预防和/或治疗血管性痴呆作用的药物具有重要的应用价值。
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公开(公告)号：CN113493415B
公开(公告)日：2023-12-15
申请号：CN202010258690.6
申请日：2020-04-03
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07D221/28 , A61K31/485 , A61P7/06
摘要： 中应用。本发明属于医药技术领域，具体公开了一种如式(Ⅰ)的青藤碱衍生物代谢产物sino‑wcj‑43‑M1和制备方法，及其在制备预防或治疗再生障碍性贫血药物中的应用。药代动力学研究发现，sino‑wcj‑43‑M1是sino‑wcj‑43在体内的主要存在形式。利用酯酶对sino‑wcj‑43进行水解，经分离纯化可得到新化合物sino‑wcj‑43‑M1，或以盐酸青藤碱为原料，采用化学合成方法合成sino‑wcj‑43‑M1。该化合物具有与sino‑wcj‑43类似的明显的治疗再生障碍性贫血的作用，可以单体或药用组合物形式在再生障碍性贫血的临床治疗
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公开(公告)号：CN114105875B
公开(公告)日：2023-11-03
申请号：CN202111475921.X
申请日：2021-12-06
申请人： 四川大学
IPC分类号： C07D221/28 , C07D489/02 , C07D489/12
摘要： 本发明属于化学药物合成领域，具体涉及一种吗啡衍生物二氢埃托啡(dihydroetorphine)的合成新方法。本发明基于吗啡衍生物可能的生源途径，通过仿生合成的策略，以分子内氧化去芳香化Heck反应为关键反应，合成了蒂巴因类似物中间体，从该中间体出发，经过Diels‑Alder反应，催化氢化，与丙基格氏试剂加成，脱除二级胺保护基，引入氮甲基，脱除氧甲基等步骤，实现了吗啡衍生物二氢埃托啡的高效合成。与现有路线相比，本发明的合成路线步骤少、总收率高，显著节约了生产成本。
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公开(公告)号：CN111269181B
公开(公告)日：2023-09-19
申请号：CN201911420818.8
申请日：2019-12-31
申请人： 江苏久吾高科技股份有限公司
IPC分类号： C07D221/28
摘要： 本发明公开了一种盐酸青藤碱提取液的纯化方法，具体步骤包括：（1）将盐酸青藤碱提取液用石灰乳调pH值至12‑13，再离心获得清液A；（2）将清液A用盐酸回调pH值至10‑11，并经过预处理获得清液B；（3）将清液B送入超滤系统，得超滤膜渗透液C；（4）将渗透液C送入纳滤系统，得纳滤浓缩液D；（5）将浓缩液D用盐酸回调pH值至8‑9，并充分搅拌后，再使用陶瓷膜浓缩，然后烘干得青藤碱粗品；（6）取盐酸青藤碱粗品，加乙醇加热回流至溶解、加入活性炭，过滤、冷却、析晶、过滤，乙醇清洗滤饼至滤液无色，得盐酸青藤碱。
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公开(公告)号：CN116444433A
公开(公告)日：2023-07-18
申请号：CN202310334062.5
申请日：2023-03-31
申请人： 浙江九洲药业股份有限公司
IPC分类号： C07D221/28 , A61P11/14
摘要： 本发明提供了一种右美沙芬的制备方法，包括以环己二酮1为原料，经过乙腈基取代反应，得到化合物2；将化合物2进行维兰德‑米歇尔酮合成反应，得到化合物4；将化合物4进行缩酮保护，得到化合物5；将化合物5进行Robinson增环反应，得到化合物6；将化合物6进行芳构化反应和甲基化反应，得到化合物7；将化合物7进行酮基脱保护，得到化合物8；将化合物8进行双键异构化反应，得到化合物9；将化合物9进行乙腈基还原反应，得到化合物10；将化合物10进行内酰胺环化反应，得到化合物11；将化合物11进行不对称性氢化反应得到右美沙芬。本发明开发了新的不对称合成路线制备右美沙芬，避免中间体拆分，提高了收率。
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公开(公告)号：CN115340572B
公开(公告)日：2023-05-09
申请号：CN202211049773.X
申请日：2022-08-30
申请人： 南方科技大学
IPC分类号： C07F9/6568 , B01J31/24 , C07D217/20 , C07D221/28 , C07B53/00 , C07D455/03 , C07F15/00
摘要： 一种含有氧杂蒽骨架的双膦配体及其合成与应用。该双膦配体具有氧杂蒽骨架，同时具有双联萘骨架。该配体结构简单，易于合成，两个配位磷原子与金属之间形成的P‑M‑P夹角更接近180°，具有反式配位双膦配体特征，具有很深的“手性口袋”，具有更好的立体选择性。
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