尿频或尿失禁的治疗或预防剂以及具有含氮环状取代基的吗啡烷衍生物

    公开(公告)号:CN1703415A

    公开(公告)日:2005-11-30

    申请号:CN200380100971.3

    申请日:2003-10-08

    摘要: 本发明提供一种用下列通式(I)表示的具有含氮环状取代基的吗啡烷衍生物,或者其药理学上允许的酸加成盐,以及以该衍生物或药理学上允许的酸加成盐作为有效成分的尿频或尿失禁的治疗或预防剂,进一步提供用于该疾患的治疗或预防方法,用于该疾患的使用,式中,R1表示甲基、环丙基甲基等,R2及R3表示羟基、甲氧基、乙酰氧基等,Y、Z同时表示原子价键或-O(=O)-等,-X-表示构成环结构一部分的碳数为2~7个的碳链(其中,1个碳原子可用氮、氧或硫取代)等,(R4)k为取代的或未取代的苯缩合环、羰基等,R9表示氢等,R10、R11结合表示-O-等,R6表示氢等。本发明的化合物,可作为无副作用的新型尿频或尿失禁的治疗或预防剂,进一步用于该疾患的治疗或预防方法及在该疾患中的使用是有效的。

    一种吗啡酮季铵盐衍生物及其制备方法

    公开(公告)号:CN101570539B

    公开(公告)日:2012-01-11

    申请号:CN200910099301.3

    申请日:2009-06-01

    申请人: 漆又毛

    摘要: 本发明提供一种吗啡酮季铵盐衍生物,以吗啡为起始原料,经去甲基,氧化,还原,缩合等化学反应获得吗啡酮衍生物,再以吗啡酮衍生物为原料,经与烷烃卤化物反应可得。本发明的制备方法具有工艺步骤少、生产成本低、操作简单,质量稳定等特点。提供的化合物对吗啡依赖豚鼠回肠具有显著的收缩作用,从而促进肠的蠕动,可用于制备治疗便秘和肠梗阻的药物;提供的化合物对吗啡诱导的大鼠CPP伴药箱偏爱具有显著的抑制作用,可制备抗复吸作用药物,有效降低复吸率,有利于全面推广戒毒和抗复吸工作。结构通式:

    制备吗啡化合物的方法
    10.
    发明公开

    公开(公告)号:CN101868462A

    公开(公告)日:2010-10-20

    申请号:CN200880115278.6

    申请日:2008-11-06

    摘要: 本发明涉及用于制备含有低含量α,β-不饱和化合物的吗啡化合物的方法,所述方法包括如下步骤:(i)在pH大于13时在可对所存在的α,β-不饱和化合物进行麦克尔加成反应的条件下使粗制吗啡化合物与碱接触;(ii)将吗啡化合物与反应混合物分离;以及(iii)如果需要,将所形成的加成产物与吗啡化合物分离。本发明还涉及包含至少99%干燥重量的吗啡化合物或其药用盐之一和含量小于100ppm的α,β-不饱和化合物的组合物。