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公开(公告)号:CN107406456A
公开(公告)日:2017-11-28
申请号:CN201680013257.8
申请日:2016-11-28
申请人: 江苏恒瑞医药股份有限公司 , 成都盛迪医药有限公司
IPC分类号: C07D489/00 , A61K31/439 , A61P25/02 , A61P1/04 , A61P1/14 , A61P11/00 , A61P39/02 , A61P1/10
摘要: 本发明涉及阿片样受体拮抗剂类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言,本发明涉及一种通式(I)所示的纳洛酮类衍生物、其可药用盐,及其制备方法,以及它们作为治疗剂治疗因长期使用吗啡等阿片样受体激动剂而引起的便秘等疾病的用途,该药物作用于外周神经。其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。
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公开(公告)号:CN1960994B
公开(公告)日:2012-09-05
申请号:CN200580010647.1
申请日:2005-03-30
申请人: 欧洲凯尔特公司
IPC分类号: C07D489/00 , C07D489/08
CPC分类号: C07D489/08 , A61K9/14 , A61K9/20 , A61K9/2095 , A61K9/48 , A61K9/4833 , A61K31/485 , C07D489/02 , C07D489/04
摘要: 在一些实施方案中,本发明涉及用于制备含有小于25ppm的14-羟可待因酮的盐酸羟可待酮组合物的方法。
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公开(公告)号:CN102459274A
公开(公告)日:2012-05-16
申请号:CN201080025629.1
申请日:2010-06-10
申请人: 马林克罗特有限公司
IPC分类号: C07D489/00 , C07B43/04
CPC分类号: C07D489/00 , C07D489/08
摘要: 本发明提供6-α-氨基吗啡喃的立体选择性合成方法。特别地,本发明提供6-酮基去甲吗啡喃通过催化转移氢化而还原胺化的方法。
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公开(公告)号:CN101460496A
公开(公告)日:2009-06-17
申请号:CN200780020817.3
申请日:2007-04-10
申请人: 夏尔有限责任公司
IPC分类号: C07D471/00 , C07D489/00 , C07D491/00
摘要: 在6和14位具有结合的羟考酮的结构如右,本发明涉及以实质性降低超剂量可能性的方式由与羟考酮连接的化学部分组成的化合物和组合物。当以适当剂量递送时,药物组合物提供与羟考酮类似的治疗活性并且还可以提供缓释特性和/或减少的副作用。本发明的化合物和组合物还用于预防成瘾和对羟考酮成瘾的易感性。
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公开(公告)号:CN1960994A
公开(公告)日:2007-05-09
申请号:CN200580010647.1
申请日:2005-03-30
申请人: 欧洲凯尔特公司
IPC分类号: C07D489/00 , C07D489/08
CPC分类号: C07D489/08 , A61K9/14 , A61K9/20 , A61K9/2095 , A61K9/48 , A61K9/4833 , A61K31/485 , C07D489/02 , C07D489/04
摘要: 在一些实施方案中,本发明涉及用于制备含有小于25ppm的14-羟可待因酮的盐酸羟可待酮组合物的方法。
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公开(公告)号:CN1703415A
公开(公告)日:2005-11-30
申请号:CN200380100971.3
申请日:2003-10-08
申请人: 东丽株式会社
IPC分类号: C07D489/00 , A61K31/485 , A61P13/00 , A61P13/02
摘要: 本发明提供一种用下列通式(I)表示的具有含氮环状取代基的吗啡烷衍生物,或者其药理学上允许的酸加成盐,以及以该衍生物或药理学上允许的酸加成盐作为有效成分的尿频或尿失禁的治疗或预防剂,进一步提供用于该疾患的治疗或预防方法,用于该疾患的使用,式中,R1表示甲基、环丙基甲基等,R2及R3表示羟基、甲氧基、乙酰氧基等,Y、Z同时表示原子价键或-O(=O)-等,-X-表示构成环结构一部分的碳数为2~7个的碳链(其中,1个碳原子可用氮、氧或硫取代)等,(R4)k为取代的或未取代的苯缩合环、羰基等,R9表示氢等,R10、R11结合表示-O-等,R6表示氢等。本发明的化合物,可作为无副作用的新型尿频或尿失禁的治疗或预防剂,进一步用于该疾患的治疗或预防方法及在该疾患中的使用是有效的。
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公开(公告)号:CN107406456B
公开(公告)日:2019-08-30
申请号:CN201680013257.8
申请日:2016-11-28
申请人: 江苏恒瑞医药股份有限公司 , 成都盛迪医药有限公司
IPC分类号: C07D489/00 , A61K31/439 , A61P25/02 , A61P1/04 , A61P1/14 , A61P11/00 , A61P39/02 , A61P1/10
摘要: 本发明涉及阿片样受体拮抗剂类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言,本发明涉及一种通式(I)所示的纳洛酮类衍生物、其可药用盐,及其制备方法,以及它们作为治疗剂治疗因长期使用吗啡等阿片样受体激动剂而引起的便秘等疾病的用途,该药物作用于外周神经。其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。
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公开(公告)号:CN1514729B
公开(公告)日:2012-09-05
申请号:CN02811420.5
申请日:2002-06-05
申请人: 控制释放系统公司
IPC分类号: A61K31/485 , A61K31/16 , A61K31/216 , A61K31/60 , C07D489/00 , C07D489/02 , C07D489/04 , C07C65/10 , A61P25/04 , A61P29/00
CPC分类号: A61K31/21 , A61K31/16 , A61K31/19 , A61K31/216 , A61K31/485 , A61K31/57 , A61K31/60 , A61K31/616 , A61K47/55 , C07D489/00 , C07D489/02 , C07D489/08 , A61K2300/00
摘要: 一种药学活性的本发明的化合物,其包含通过一种生理学上不稳定的衔接剂共价相连的两种独立的活性止痛结构部分。一个优选的实施方案包括通过一种生理学上不稳定的衔接剂与至少一种选自阿片或非阿片化合物的止痛化合物共价相连的阿片物质如吗啡。适宜的共价衔接剂将两种独立的止痛化合物通过一种或多种内酯、内酰胺或磺酰氨基连接共价结合。适宜的衔接剂包括内生性羧酸酯、酰胺和磺酰氨基结构部分以及形成上述内酯、内酰胺或磺酰氨基连接的内生结构部分。
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公开(公告)号:CN101570539B
公开(公告)日:2012-01-11
申请号:CN200910099301.3
申请日:2009-06-01
申请人: 漆又毛
IPC分类号: C07D489/02 , C07D489/00 , A61K31/485 , A61P1/10 , A61P25/30
摘要: 本发明提供一种吗啡酮季铵盐衍生物,以吗啡为起始原料,经去甲基,氧化,还原,缩合等化学反应获得吗啡酮衍生物,再以吗啡酮衍生物为原料,经与烷烃卤化物反应可得。本发明的制备方法具有工艺步骤少、生产成本低、操作简单,质量稳定等特点。提供的化合物对吗啡依赖豚鼠回肠具有显著的收缩作用,从而促进肠的蠕动,可用于制备治疗便秘和肠梗阻的药物;提供的化合物对吗啡诱导的大鼠CPP伴药箱偏爱具有显著的抑制作用,可制备抗复吸作用药物,有效降低复吸率,有利于全面推广戒毒和抗复吸工作。结构通式:
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公开(公告)号:CN101868462A
公开(公告)日:2010-10-20
申请号:CN200880115278.6
申请日:2008-11-06
申请人: 赛诺菲-安万特
发明人: 阿兰·德卢巴拉
IPC分类号: C07D489/00 , C07D489/08 , A61K31/485 , C07B63/02 , A61P29/00
CPC分类号: C07D489/08 , C07B63/02 , C07D489/00
摘要: 本发明涉及用于制备含有低含量α,β-不饱和化合物的吗啡化合物的方法,所述方法包括如下步骤:(i)在pH大于13时在可对所存在的α,β-不饱和化合物进行麦克尔加成反应的条件下使粗制吗啡化合物与碱接触;(ii)将吗啡化合物与反应混合物分离;以及(iii)如果需要,将所形成的加成产物与吗啡化合物分离。本发明还涉及包含至少99%干燥重量的吗啡化合物或其药用盐之一和含量小于100ppm的α,β-不饱和化合物的组合物。
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