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公开(公告)号：CN112105607B
公开(公告)日：2024-08-27
申请号：CN201980021103.7
申请日：2019-01-22
申请人： 雷迪厄斯制药公司
发明人： C·米勒
IPC分类号： C07D313/08 , A61K31/404 , C07D333/64 , C07C215/48 , C07D409/12 , C07D487/04 , C07D209/12 , C07D209/30 , A61P35/00
摘要： 本文描述了作为雌激素受体调节剂的式I’化合物。还描述了包括本文所述化合物的药物组合物和药物，以及单独使用和与其他化合物组合使用此类雌激素受体调节剂用于治疗雌激素受体介导或依赖性疾病或病症的方法；#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118359525A
公开(公告)日：2024-07-19
申请号：CN202410513292.2
申请日：2024-04-26
申请人： 浙江工业大学
IPC分类号： C07C391/00 , C07C391/02 , C07D215/16 , C07D333/30 , C07F9/28 , C07F9/32 , C07D209/30 , C07D215/36 , C07D209/26 , C07D417/06 , C07F17/02 , C07B59/00
摘要： 本发明公开了一种Se‑氘代甲基‑芳基磺酰硒酯类化合物及其合成方法与应用，其合成方法为在有机溶剂中，氘代甲醇与亲电试剂在碱性环境下反应得到式(2)所示的中间体，硒粉在有机溶剂中，在添加剂活化情况下与还原剂反应制得二硒二钠盐，将式(2)所示的中间体与二硒二钠盐反应得二硒二氘代甲基醚，将二硒二氘代甲基醚与式(4)所示的芳基磺酸钠盐在氧化剂的作用下，反应得到Se‑氘代甲基‑芳基磺酸硒酯类化合物，反应过程为：#imgabs0#其中R1选自苯基、取代苯基或稠环，取代苯基上的取代基为甲基、甲氧基、叔丁基、硝基、三氟甲基、苯基或卤素。本发明反应条件温和，原料廉价易得，反应操作简单、产率较高、经济实用，对环境友好。
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公开(公告)号：CN118184567A
公开(公告)日：2024-06-14
申请号：CN202410298152.8
申请日：2024-03-15
申请人： 常州工程职业技术学院
IPC分类号： C07D209/30
摘要： 本发明属于有机合成领域，具体涉及一种3‑卤代吲哚衍生物的制备方法。以乙腈为溶剂，吲哚或取代吲哚为底物，卤化亚铜为卤化试剂同时作为催化剂，N‑氟代双苯磺酰胺为氧化剂，在室温条件下可简便且较高收率获得了一系列C3卤代吲哚衍生物，具有原料易得、底物适应范围广、反应时间短、操作简单和易于放大等特点。
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公开(公告)号：CN118063434A
公开(公告)日：2024-05-24
申请号：CN202410120276.7
申请日：2024-01-29
申请人： 浙江工业大学
IPC分类号： C07D401/12 , C07D471/04 , C07D401/14 , C07D209/30 , C07D403/04 , A61K31/4725 , A61K31/4155 , A61K31/404 , A61K31/437 , A61P35/00
摘要： 本发明公开一种3‑(吲哚‑3‑硒基)苯甲酰胺类化合物及其合成方法与应用，所述3‑(吲哚‑3‑硒基)苯甲酰胺类化合物具有良好的生物活性，对表现出耐药性的癌细胞株在单独用药没有细胞毒性的浓度下，与抗肿瘤药物联合用药表现出明显的增敏效应，可以用于P‑gp抑制剂或肿瘤多药耐药逆转剂及肿瘤转移抑制剂或生物包容性良好的生物探针，拓展了含硒小分子类结构在肿瘤多药耐药逆转剂方面的应用前景。
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公开(公告)号：CN115894329B
公开(公告)日：2023-08-18
申请号：CN202211630820.X
申请日：2022-12-19
申请人： 泽升科技(广州)有限公司 , 安徽泽升科技有限公司
IPC分类号： C07D209/30 , C07D409/04 , C07F7/18
摘要： 本发明公开了一种轴手性含硫氰基的吲哚衍生物合成方法，属于吲哚衍生物合成技术领域，尤其是涉及通过含硼酸基团底物与碘代吲哚底物在催化体系作用下反应生成吲哚衍生物A或其盐；或，将吲哚衍生物A或其盐与BBr3反应后，再与卤化物反应生成吲哚衍生物B或其盐；本发明中所使用的催化体系至少包括四氨基二氯化钯，还包括N，N'‑(1，2‑乙二基)双天冬氨酸铁(III)二钠盐或2‑二环己基膦基‑2'，6'‑二甲氧基联苯，所使用的碘代吲哚底物为3‑碘‑1H‑吲哚‑6‑羧酸甲酯，本发明方法具有高的产率。
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公开(公告)号：CN116036078A
公开(公告)日：2023-05-02
申请号：CN202211685552.1
申请日：2017-12-27
申请人： 优时比制药有限公司
发明人： C·E·穆勒 , C·佩谷立尔 , M·L·R·德利奈 , A·埃尔-塔耶博 , J·霍克梅耶 , M·勒德克 , J·莫塞尔 , L·普鲁温斯 , N·M·博斯塔 , S·巴塔莱 , V·纳玛斯瓦雅姆 , M·梵克 , L·施瓦茨 , S·果罗斯 , D·冯劳芬伯格 , A·巴雷
IPC分类号： A61K31/404 , A61K31/4439 , A61K31/433 , A61K31/437 , A61K31/407 , A61K31/428 , A61P9/10 , A61P25/18 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P25/00 , A61P25/02 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D409/04 , C07D421/12 , C07D491/056 , C07D333/62 , C07D209/90 , C07D417/12 , C07D407/12 , C07D471/04 , C07D493/04 , C07D405/12 , C07D209/04 , C07D209/30 , C07D409/12
摘要： 本发明公开了具有GPR17调节特性的磺酰胺化合物，其可用于治疗或预防各种CNS和其它疾病，特别是用于预防和治疗髓鞘形成疾病或障碍。
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公开(公告)号：CN110343062B
公开(公告)日：2023-03-10
申请号：CN201910792776.4
申请日：2019-08-26
申请人： 贵州大学
IPC分类号： C07D209/30 , C07D209/10 , A01P1/00
摘要： 本发明公开了一种含二硫缩醛单元的吲哚衍生物、其制备方法及应用，其结构通式(I)如下：式中：R1为取代氢或卤原子，R2为取代芳环、1‑丙醇、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基或十二烷基，X为卤原子和甲基。本发明对植物病毒病具有较好的生物活性，制备工艺简单，生产成本低。
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公开(公告)号：CN115484947A
公开(公告)日：2022-12-16
申请号：CN202180030578.X
申请日：2021-02-24
申请人： 田纳西大学研究基金会
IPC分类号： A61K31/404 , C07D209/30 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及含有杂环的选择性雄激素受体降解剂(SARD)化合物和药物组合物，以及其在治疗以下中的用途：前列腺癌、晚期前列腺癌、去势抵抗性前列腺癌、三阴性乳腺癌、表达雄激素受体的其它癌症、雄激素性脱发或其它高雄激素性皮肤病、肯尼迪氏病、肌萎缩侧索硬化(ALS)、腹主动脉瘤(AAA)和子宫纤维瘤，并且涉及用于降低个体中的包含致病性或耐药突变的雄激素受体全长(AR‑FL)、AR‑剪接变体(AR‑SV)和AR的致病性多聚谷氨酰胺(polyQ)多态性的水平的方法。
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公开(公告)号：CN115246838B
公开(公告)日：2022-12-09
申请号：CN202211148354.1
申请日：2022-09-21
申请人： 泽升科技(广州)有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61P29/00 , C07D209/30
摘要： 本发明公开了吲哚类衍生物的合成方法，涉及有机化学合成技术领域。该方法是以3‑烷基酰胺取代的吲哚为模型底物，亲电型的糖精骨架硫氰基试剂为硫氰基正来源，其一，在酰氯及其溶剂的共同存在下，可实现该反应在吲哚3‑号位置的硫氰基取代，紧接着吲哚2‑号位置的环化构筑新四氢吡咯环的反应，获得六氢吡咯并(2‑氢‑3‑硫氰基)‑吲哚的含季碳中心的吲哚衍生物；其二，在磺酸以及溶剂的共同存在下，可以直接实现该反应在吲哚2‑号位置的亲电硫氰基取代，获得2‑硫氰基‑3‑烷基酰胺‑吲哚的吲哚衍生物。该反应具有原料易得、反应时间短、后处理简单等优势；通过对使用酸的调节来获得不同类型的含硫氰基的吲哚化合物，收率可观。
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公开(公告)号：CN110938027B
公开(公告)日：2022-11-25
申请号：CN201911141336.9
申请日：2019-11-20
申请人： 河北凯诺中星科技有限公司
IPC分类号： C07D209/30 , C07D409/04
摘要： 本发明公开了一种吲哚衍生物的合成方法，包括如下步骤：将原料邻乙炔基苯胺衍生物(II)溶于二甲基亚砜或氘代二甲基亚砜中，逐滴加入二氯亚砜，进行反应，得到吲哚类衍生物(I)；本发明具有操作简单，原料价廉易得，反应条件温和，反应时间短，收率理想等优点。
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