公开(公告)号：CN102186848B

公开(公告)日：2014-11-12

申请号：CN200980141378.0

申请日：2009-09-18

申请人： 奥斯拜客斯制药有限公司

发明人： T·G·甘特 ,  M·沙赫巴兹

IPC分类号： C07D455/06 ,  C07D455/08 ,  A61K31/47 ,  C07D215/02 ,  C07D221/06 ,  A61P25/16 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D455/06 ,  A61K31/4745 ,  A61K45/06 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05

摘要： 本发明涉及囊泡单胺转运体2(VMAT2)的新型苯并喹啉抑制剂、其药物组合物和其使用方法。

公开(公告)号：CN105384737A

公开(公告)日：2016-03-09

申请号：CN201510697090.9

申请日：2015-10-22

申请人： 成都瑞芬思生物科技有限公司

发明人： 董维珍 ,  常建红 ,  寇俊闯

IPC分类号： C07D455/08

CPC分类号： A61K36/74 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/706 ,  A61K2236/15 ,  A61K2236/333 ,  A61K2236/39 ,  A61K2236/51 ,  A61K2236/53 ,  A61K2236/55 ,  B01D11/0288 ,  B01D15/325 ,  C07D455/08

摘要： 本发明公开一种从吐根中提取精制生物碱的方法，包括以下步骤：(1)提取浓缩：取吐根药材，粉碎，加入酸性甲醇溶液或酸性乙醇溶液进行提取，得提取液A，减压浓缩，得浓缩液B；(2)分离富集：上反相聚合填料J进行吸附，吸附完成后进行解析，先用水洗，收集水洗液C；再用醇溶液E洗脱，收集解析液D；(3)纯化：将水洗液C注入制备型高效液相进行分离纯化，收集溶液G；将解析液D注入制备型高效液相进行分离纯化，分别收集溶液H、溶液I；(4)富集干燥：将溶液G、溶液H、溶液I浓缩后，分别上反相聚合填料K进行吸附，吸附完成后，分别用醇溶液F洗脱，将洗脱后得到的洗脱液减压浓缩至干，真空干燥，即得，产品纯度高，收率高。

公开(公告)号：CN102186848A

公开(公告)日：2011-09-14

申请号：CN200980141378.0

申请日：2009-09-18

申请人： 奥斯拜客斯制药有限公司

发明人： T·G·甘特 ,  M·沙赫巴兹

IPC分类号： C07D455/06 ,  C07D455/08 ,  A61K31/47 ,  C07D215/02 ,  C07D221/06 ,  A61P25/16 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D455/06 ,  A61K31/4745 ,  A61K45/06 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05

摘要： 本发明涉及囊泡单胺转运体2(VMAT2)的新型苯并喹啉抑制剂、其药物组合物和其使用方法。

公开(公告)号：CN109153676A

公开(公告)日：2019-01-04

申请号：CN201780029517.5

申请日：2017-06-29

申请人： 苏州科睿思制药有限公司

发明人： 陈敏华 ,  张炎锋 ,  邹坡 ,  刘凯 ,  王金秋 ,  张晓宇

IPC分类号： C07D455/08 ,  A61K31/473 ,  A61P25/14

摘要： 一种NBI-98854(结构如式I所示)的晶型及其制备方法和用途。所述的NBI-98854晶型分别命名为晶型CS1、晶型CS2，可用于制备治疗迟发性运动障碍的药物。所述的NBI-98854晶型的溶解度、引湿性符合药用要求，稳定性好，能稳定储存，避免药物在开发过程中发生转晶，从而避免药物溶解度、溶出率、生物利用度以及药效的改变。为含NBI-98854的药物制剂的制备提供了新的更好的选择，对于药物开发具有非常重要的意义。

公开(公告)号：CN101537193A

公开(公告)日：2009-09-23

申请号：CN200910082450.9

申请日：2009-04-16

申请人： 北京师范大学

发明人： 朱霖 ,  刘晶莹

IPC分类号： A61K51/04 ,  A61K49/00 ,  C07D455/08 ,  A61K101/02

摘要： 本发明涉及一种囊泡单胺转运体靶向结合药物及其制备方法，其中所含的显像剂的结构如右，其中，R1＝H，－CH3，－CH2CH3；R2＝－(CH2)n－F，n＝1～4，－(CH2CH2O)nCH2CH2－F，n＝1～3。本发明以TBZ为先导化合物，将TBZ的2位羰基换成氨基，设计合成系列新的含F的TBZ－NH2衍生物，该系列TBZ－NH2衍生物一方面具有较高的靶向性，可以与VMAT2特异性结合；另一方面当用F－18代替F－19时，可以用于PET显像研究，是具有良好应用前景的PD诊断显像剂和糖尿病诊断显像剂。

公开(公告)号：CN109153676B

公开(公告)日：2021-08-10

申请号：CN201780029517.5

申请日：2017-06-29

申请人： 苏州科睿思制药有限公司

发明人： 陈敏华 ,  张炎锋 ,  邹坡 ,  刘凯 ,  王金秋 ,  张晓宇

IPC分类号： C07D455/08 ,  A61K31/473 ,  A61P25/14

摘要： 一种NBI‑98854(结构如式I所示)的晶型及其制备方法和用途。所述的NBI‑98854晶型分别命名为晶型CS1、晶型CS2，可用于制备治疗迟发性运动障碍的药物。所述的NBI‑98854晶型的溶解度、引湿性符合药用要求，稳定性好，能稳定储存，避免药物在开发过程中发生转晶，从而避免药物溶解度、溶出率、生物利用度以及药效的改变。为含NBI‑98854的药物制剂的制备提供了新的更好的选择，对于药物开发具有非常重要的意义。

公开(公告)号：CN105384737B

公开(公告)日：2017-04-05

申请号：CN201510697090.9

申请日：2015-10-22

申请人： 成都瑞芬思生物科技有限公司

发明人： 董维珍 ,  常建红 ,  寇俊闯

IPC分类号： C07D455/08

CPC分类号： A61K36/74 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/706 ,  A61K2236/15 ,  A61K2236/333 ,  A61K2236/39 ,  A61K2236/51 ,  A61K2236/53 ,  A61K2236/55 ,  B01D11/0288 ,  B01D15/325 ,  C07D455/08

摘要： 本发明公开一种从吐根中提取精制生物碱的方法，包括以下步骤：(1)提取浓缩：取吐根药材，粉碎，加入酸性甲醇溶液或酸性乙醇溶液进行提取，得提取液A，减压浓缩，得浓缩液B；(2)分离富集：上反相聚合填料J进行吸附，吸附完成后进行解析，先用水洗，收集水洗液C；再用醇溶液E洗脱，收集解析液D；(3)纯化：将水洗液C注入制备型高效液相进行分离纯化，收集溶液G；将解析液D注入制备型高效液相进行分离纯化，分别收集溶液H、溶液I；(4)富集干燥：将溶液G、溶液H、溶液I浓缩后，分别上反相聚合填料K进行吸附，吸附完成后，分别用醇溶液F洗脱，将洗脱后得到的洗脱液减压浓缩至干，真空干燥，即得，产品纯度高，收率高。

公开(公告)号：CN101537193B

公开(公告)日：2011-03-23

申请号：CN200910082450.9

申请日：2009-04-16

申请人： 北京师范大学

发明人： 朱霖 ,  刘晶莹

IPC分类号： A61K51/04 ,  A61K49/00 ,  C07D455/08 ,  A61K101/02

摘要： 本发明涉及一种囊泡单胺转运体靶向结合药物及其制备方法，其中所含的显像剂的结构如下：其中，R1＝H，-CH3，-CH2CH3；R2＝-(CH2)n-F，n＝1～4，-(CH2CH2O)nCH2CH2-F，n＝1～3。本发明以TBZ为先导化合物，将TBZ的2位羰基换成氨基，设计合成系列新的含F的TBZ-NH2衍生物，该系列TBZ-NH2衍生物一方面具有较高的靶向性，可以与VMAT2特异性结合；另一方面当用F-18代替F-19时，可以用于PET显像研究，是具有良好应用前景的PD诊断显像剂和糖尿病诊断显像剂。