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    一种喹嗪酮类化合物的制备方法
    6.
    发明公开
    一种喹嗪酮类化合物的制备方法 有权

    公开(公告)号：CN106928215A

    公开(公告)日：2017-07-07

    申请号：CN201710128756.8

    申请日：2017-03-06

    申请人： 河南春风医药科技有限公司

    发明人： 李定芳 ,  程森祥 ,  郭应臣

    IPC分类号： C07D455/06 ,  C07D455/03 ,  C07D491/147 ,  A61P31/20

    CPC分类号： C07D455/06 ,  C07B2200/07 ,  C07D455/03 ,  C07D491/147

    摘要： 本发明公开了一种制备式Ⅰ的喹嗪酮类化合物的方法，其包括：步骤(A)式Ⅲ的化合物在溶剂中，在氧化剂作用下、电氧化还原条件下或光氧化还原条件下被氧化，然后用酸处理得到成环的顺式的式Ⅱ的化合物；以及步骤(B)式Ⅱ的化合物经水解得到式Ⅰ的化合物。本发明还公开了另一种基于同样构思的制备式Ⅰ的喹嗪酮类化合物的方法，这两种方法关键均在于氧化环化之前，原料化合物中已经闭合了吡嗪环，受空间位阻影响，氧化环化形成五元环时只能选择性地于吡嗪环的同侧进行关环，进而得到顺式结构，即可高度选择性地生成顺式异构体。

    一种9-去甲基-(+)-α-二氢丁苯那嗪的合成方法
    9.
    发明公开
    一种9-去甲基-(+)-α-二氢丁苯那嗪的合成方法 有权

    公开(公告)号：CN105732613A

    公开(公告)日：2016-07-06

    申请号：CN201610188874.3

    申请日：2016-03-29

    申请人： 江苏省原子医学研究所

    发明人： 刘春仪 ,  陈正平 ,  李晓敏 ,  唐婕

    IPC分类号： C07D455/06

    CPC分类号： C07D455/06

    摘要： 本发明涉及一种9?去甲基?(+)?α?二氢丁苯那嗪的合成方法，包括如下步骤：以9?苄氧基?(+)?α?二氢丁苯那嗪为原料，在氢溴酸的催化下，室温下在极性质子性溶剂中反应至少10min，即得9?去甲基?(+)?α?二氢丁苯那嗪粗品的反应液；所述极性质子性溶剂选自C1?C10的一元醇中的至少一种。该合成方法制备成本较低、反应条件较温和、反应时间较短、反应操作较简便、反应产率较高，有利于9?去甲基?(+)?α?二氢丁苯那嗪的大规模工业化生产，为显像药物11C?(+)?α?DTBZ和显像药物18F?FP?(+)?α?DTBZ的大规模工业化生产奠定了基础。