公开(公告)号：EP2445343A1

公开(公告)日：2012-05-02

申请号：EP10792691.7

申请日：2010-06-24

申请人： Alkermes, Inc.

发明人： BLUMBERG, Laura, Cook ,  REMENAR, Julius, F. ,  ALMARSSON, Örn ,  ZEIDAN, Tarek, A.

IPC分类号： A01N43/00

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D215/00 ,  C07D215/14 ,  C07D215/22 ,  C07D239/553 ,  C07D239/56 ,  C07D263/58 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07F9/65583 ,  C07H19/06

摘要： The invention provides a method of sustained delivery of a lactam, imide, amide, sulfonamide, carbamate or urea containing parent drug by administering to a patient an effective amount of a prodrug compound of the invention wherein upon administration to the patient, release of the parent drug from the prodrug is sustained release. Prodrug compounds suitable for use in the methods of the invention are labile conjugates of parent drugs that are derivatized through carbonyl linked prodrug moieties. The prodrug compounds of the invention can be used to treat any condition for which the lactam, imide, amide, sulfonamide, carbamate or urea containing parent drug is useful as a treatment.

摘要翻译： 本发明提供了通过向患者施用有效量的本发明的前药化合物来持续递送含内酰胺，酰亚胺，酰胺，磺酰胺，氨基甲酸酯或脲的母体药物的方法，其中在给予患者时，释放母体 来自前药的药物是持续释放的。 适用于本发明方法的前药化合物是通过羰基连接的前药部分衍生的母体药物的不稳定缀合物。 本发明的前药化合物可用于治疗内酰胺，酰亚胺，酰胺，磺酰胺，氨基甲酸酯或含尿素母体药物可用作治疗的任何病症。