公开(公告)号：EP2231595B1

公开(公告)日：2014-04-23

申请号：EP08867490.8

申请日：2008-12-18

申请人： Amgen, Inc

发明人： GRILLO, Mark ,  LI, An-Rong ,  LIU, Jiwen ,  MEDINA, Julio, C. ,  SU, Yongli ,  WANG, Yingcai ,  JONA, Janan ,  ALLGEIER, Alan ,  MILNE, Jacqueline ,  MURRY, Jerry ,  PAYACK, Joseph, F. ,  STORZ, Thomas

IPC分类号： C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  A61K31/192 ,  A61P37/08 ,  A61P17/00

CPC分类号： C07C311/29 ,  C07C311/21 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04

公开(公告)号：EP2164828A2

公开(公告)日：2010-03-24

申请号：EP08743426.2

申请日：2008-05-01

申请人： Amgen Inc.

发明人： BROWN, Matthew ,  JOHNSON, Michael, G. ,  LI, An-Rong ,  LIU, Jiwen ,  LIVELY, Sarah, E. ,  MEDINA, Julio, C. ,  SHEN, Wang ,  WANG, Xuemei ,  WANG, Yingcai

IPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/34 ,  C07D209/42 ,  C07D209/48 ,  C07D215/38 ,  C07D231/56 ,  C07D235/08 ,  C07D277/82 ,  C07D471/04 ,  C07D215/227 ,  A61P11/06 ,  A61P37/08 ,  A61P17/06

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D209/34 ,  C07D209/42 ,  C07D209/48 ,  C07D213/68 ,  C07D213/76 ,  C07D215/38 ,  C07D231/56 ,  C07D235/08 ,  C07D235/22 ,  C07D277/82 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention is directed to compounds, compositions and methods useful for treating inflammatory and immune-related diseases and conditions. The compounds are modulators of prostaglandin D2 (PGD2) receptors including CRTH2 and DP receptors. The subject compounds are carboxylic acid derivatives of formulae (II) and (III): Formula (II), (III), wherein, X represents a divalent linkage selected from -O-, -S(O)k-., -CRaRb-, -C(O)-, -NR8- and -C(NR9)- Y represents a divalent linkage selected from a single bond, -S(O)kNR10-, -C(O)NR10-, (C1-C4)alkylene, hetero(C2-C4)alkyIene, -N(R11)C(O)NR10- -N(R11)S(O)kNR10-, -N(R11)CO2-, -NR11-, -O- and -S(O)k-. Z represents -CO2R12, -C(O)NR12R13 or heteroaryl. L represents a divalent linkage selected from a single bond, (C1-C6)alkylene, (C2-C6)alkenylene, (C2-C6)alkynylene and (C2-C4)heteroalkylene.

公开(公告)号：EP2958902A1

公开(公告)日：2015-12-30

申请号：EP14708410.7

申请日：2014-02-18

申请人： Amgen Inc.

发明人： BARTBERGER, Michael, D. ,  BECK, Hilary, Plake ,  DEGRAFFENREID, Michael, R. ,  FOX, Brian, M. ,  GONZALEZ LOPEZ DE TURISO, Felix ,  JULIAN, Lisa, D. ,  KAYSER, Frank ,  MEDINA, Julio, C. ,  OLSON, Steven, H. ,  REW, Yosup ,  ROVETO, Philip, M. ,  SUN, Daqing ,  YAN, Xuelei

IPC分类号： C07D265/32 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D279/12 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D265/32 ,  C07D279/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides MDM2 inhibitor compounds of Formula (I), or the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the variables are defined above, which compounds are useful as therapeutic agents, particularly for the treatment of cancers. The present invention also relates to pharmaceutical compositions that contain an MDM2 inhibitor.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的MDM2抑制剂化合物或其药学上可接受的盐，其中变量如上所定义，哪些化合物可用作治疗剂，特别是用于治疗癌症。 本发明还涉及含有MDM2抑制剂的药物组合物。

公开(公告)号：EP1917250B1

公开(公告)日：2010-07-21

申请号：EP06785683.1

申请日：2006-06-26

申请人： Amgen, Inc

发明人： BERGERON, Philippe ,  CHEN, Xiaoqi ,  DU, Xiaohui ,  DEIGNAN, Jeffrey ,  DUQUETTE, Jason, A. ,  GUSTIN, Darin ,  MEDINA, Julio, C. ,  MIHALIC, Jeffrey, T. ,  TONN, George, R.

IPC分类号： C07D233/54

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D235/14 ,  C07D239/26 ,  C07D239/90 ,  C07D401/04 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： Compounds, (I) compositions and methods that are useful in the treatment of inflammatory and immune conditions and diseases are provided herein. In particular, the invention provides aryl nitrile compounds which modulate the expression and/or function of a chemokine receptor. The subject methods are useful for the treatment of inflammatory and immunoregulatory disorders and diseases, such as multiple sclerosis, rheumatoid arthritis, type I diabetes, asthma, psoriasis and inflammatory bowel disease. All definitions are as given in claim 1.

公开(公告)号：EP2958902B1

公开(公告)日：2017-11-15

申请号：EP14708410.7

申请日：2014-02-18

申请人： Amgen Inc.

发明人： BARTBERGER, Michael, D. ,  BECK, Hilary, Plake ,  DEGRAFFENREID, Michael, R. ,  FOX, Brian, M. ,  GONZALEZ LOPEZ DE TURISO, Felix ,  JULIAN, Lisa, D. ,  KAYSER, Frank ,  MEDINA, Julio, C. ,  OLSON, Steven, H. ,  REW, Yosup ,  ROVETO, Philip, M. ,  SUN, Daqing ,  YAN, Xuelei

IPC分类号： C07D265/32 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D279/12 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D265/32 ,  C07D279/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D487/04

公开(公告)号：EP2231595A1

公开(公告)日：2010-09-29

申请号：EP08867490.8

申请日：2008-12-18

申请人： Amgen, Inc

发明人： GRILLO, Mark ,  LI, An-Rong ,  LIU, Jiwen ,  MEDINA, Julio, C. ,  SU, Yongli ,  WANG, Yingcai ,  JONA, Janan ,  ALLGEIER, Alan ,  MILNE, Jacqueline ,  MURRY, Jerry ,  PAYACK, Joseph, F. ,  STORZ, Thomas

IPC分类号： C07C311/21 ,  C07C311/29 ,  A61K31/192 ,  A61P37/08 ,  A61P17/00

CPC分类号： C07C311/29 ,  C07C311/21 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04

摘要： Compounds, pharmaceutical compositions and methods are provided that are useful in the treatment of inflammatory and immune-related diseases and conditions. In particular, the invention provides compounds which modulate the function and/or expression of proteins involved in atopic diseases, inflammatory conditions and cancer. The subject compounds are carboxylic acid derivatives of formula I wherein R1 is alkyl or cycloalkyl; R2 is halo, alky I, haloalkyl, alkoxy, haloalkoxy or cycloalkyl; and X is chloro or fluoro.

摘要翻译： 提供了可用于治疗炎症和免疫相关疾病和病症的化合物，药物组合物和方法。 特别地，本发明提供调节参与特应性疾病，炎性病症和癌症的蛋白质的功能和/或表达的化合物。 主题化合物是羧酸衍生物。

公开(公告)号：EP2205548A1

公开(公告)日：2010-07-14

申请号：EP08837085.3

申请日：2008-10-03

申请人： Amgen, Inc

发明人： KIM, Yong-Jae ,  BROWN, Sean, P. ,  CAO, Qiong ,  DRANSFIELD, Paul, J. ,  DU, Xiaohui ,  HOUZE, Jonathan ,  JIAO, Xian Yun ,  KOHN, Todd, J. ,  LAI, Sujen ,  LI, An-Rong ,  LIN, Daniel ,  LUO, Jian ,  MEDINA, Julio, C. ,  REAGAN, Jeffrey, D. ,  PATTAROPONG, Vatee ,  SCHWARZ, Margrit ,  SHEN, Wang ,  SU, Yongli ,  SWAMINATH, Gayathri ,  VIMOLRATANA, Marc ,  WANG, Xiang ,  XIONG, Yumei ,  YANG, Li ,  YU, Ming ,  ZHANG, Jie ,  ZHU, Liusheng ,  FU, Zice ,  LIU, Jiwen ,  WANG, Yingcai

IPC分类号： C07C59/68 ,  C07C217/54 ,  C07C323/19 ,  C07D213/64 ,  A61K31/192 ,  A61K31/4415 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07C323/62 ,  C07C59/68 ,  C07C59/72 ,  C07C217/54 ,  C07C217/62 ,  C07C317/22 ,  C07C323/19 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/74 ,  C07D213/64 ,  C07D309/12

摘要： The present invention provides compounds useful, for example, for treating metabolic disorders in a subject. Such compounds have the general formula I: where the definitions of the variables are provided herein. The present invention also provides compositions that include, and methods for using, the compounds in preparing medicaments and for treating metabolic disorders such as, for example, type II diabetes.

摘要翻译： 本发明提供了可用于例如治疗受试者代谢紊乱的化合物。 这些化合物具有通式I：其中本文提供变量的定义。 本发明还提供了组合物，其包括化合物在制备药物和用于治疗代谢性疾病如II型糖尿病中的使用方法。

公开(公告)号：EP1737809B1

公开(公告)日：2013-09-18

申请号：EP05723623.4

申请日：2005-02-24

申请人： Amgen, Inc

发明人： AKERMAN, Michelle ,  HOUZE, Jonathan ,  LIN, Daniel, C., H. ,  LIU, Jiwen ,  LUO, Jian ,  MEDINA, Julio, C. ,  QIU, Wei ,  REAGAN, Jeffrey, D. ,  SHARMA, Rajiv ,  SHUTTLEWORTH, Stephen, J. ,  SUN, Ying ,  ZHANG, Jian ,  ZHU, Liusheng ,  MA, Zhihua ,  LIU, Jinqain ,  SCHMITT, Michael J. ,  WANG, Yingcai

IPC分类号： C07D277/24 ,  C07C53/132 ,  C07C213/00 ,  C07C277/00 ,  A61K31/19 ,  A61K31/42 ,  A61K31/215 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D277/24 ,  C07D277/30

公开(公告)号：EP1917250A2

公开(公告)日：2008-05-07

申请号：EP06785683.1

申请日：2006-06-26

申请人： Amgen, Inc

发明人： BERGERON, Philippe ,  CHEN, Xiaoqi ,  DU, Xiaohui ,  DEIGNAN, Jeffrey ,  DUQUETTE, Jason, A. ,  GUSTIN, Darin ,  MEDINA, Julio, C. ,  MIHALIC, Jeffrey, T. ,  TONN, George, R.

IPC分类号： C07D233/54

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D235/14 ,  C07D239/26 ,  C07D239/90 ,  C07D401/04 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： Compounds, (I) compositions and methods that are useful in the treatment of inflammatory and immune conditions and diseases are provided herein. In particular, the invention provides aryl nitrile compounds which modulate the expression and/or function of a chemokine receptor. The subject methods are useful for the treatment of inflammatory and immunoregulatory disorders and diseases, such as multiple sclerosis, rheumatoid arthritis, type I diabetes, asthma, psoriasis and inflammatory bowel disease. All definitions are as given in claim 1.

摘要翻译： 本文提供了可用于治疗炎症和免疫病症和疾病的化合物，（I）组合物和方法。 特别地，本发明提供了调节趋化因子受体的表达和/或功能的芳基腈化合物。 本发明方法可用于治疗炎症和免疫调节紊乱和疾病，例如多发性硬化，类风湿性关节炎，I型糖尿病，哮喘，牛皮癣和炎性肠病。 所有定义如权利要求1中给出。

公开(公告)号：EP1737809A2

公开(公告)日：2007-01-03

申请号：EP05723623.4

申请日：2005-02-24

申请人： Amgen, Inc

发明人： AKERMAN, Michelle ,  HOUZE, Jonathan ,  LIN, Daniel, C., H. ,  LIU, Jiwen ,  LUO, Jian ,  MEDINA, Julio, C. ,  QIU, Wei ,  REAGAN, Jeffrey, D. ,  SHARMA, Rajiv ,  SHUTTLEWORTH, Stephen, J. ,  SUN, Ying ,  ZHANG, Jian ,  ZHU, Liusheng ,  MA, Zhihua ,  LIU, Jinqain

IPC分类号： C07C57/00

CPC分类号： C07D277/24 ,  C07D277/30

摘要： The present invention provides compounds useful, for example, for modulating insulin levels in a subject and that have the general formula Q-L1-P-L2-M-X-L3-A wherein the definitions of the variables Q, L1, P, L2, M, X, L3 and A are provided herein. The present invention also provides compositions and methods for use of the compounds, for instance, for treatment of type II diabetes.

摘要翻译： 本发明提供了可用于例如调节受试者胰岛素水平并具有通式Q-L1-P-L2-MX-L3-A的化合物，其中变量Q，L1，P，L2， 本文提供了M，X，L3和A. 本发明还提供了用于这些化合物的组合物和方法，例如用于治疗II型糖尿病。