PROCESS FOR THE MANUFACTURING OF CCR3 INHIBITORS
    2.
    发明公开
    PROCESS FOR THE MANUFACTURING OF CCR3 INHIBITORS 有权
    VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON CCR3-INHIBITOREN

    公开(公告)号:EP2834229A1

    公开(公告)日:2015-02-11

    申请号:EP13712567.0

    申请日:2013-03-28

    IPC分类号: C07D401/12

    CPC分类号: C07D401/14

    摘要: The present invention relates to a process for preparing CCR3 inhibitors of formula (1), wherein R
    1 is H, C
    1-6 -alkyl, C
    0-4 -alkyl-C
    3-6 -cycloalkyl, C
    1-6 -haloalkyl; R
    2 is H, C
    1-6 -alkyl; Xis an anion selected from the group consisting of chloride or ½ dibenzoyltartrate; j is 1 or 2.

    摘要翻译: 本发明涉及制备式1的CCR3抑制剂的方法,其中R 1是H,C 1-6 - 烷基,C 0-4 - 烷基-C 3-6环烷基,C 1-6 - 卤代烷基; R2是H,C1-6-烷基; X是选自氯化物或½二苯甲酰酒石酸盐的阴离子,j为1或2。

    VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG CHIRALER 8-(3-AMINO-PIPERIDIN-1-YL)-XANTHINE
    9.
    发明公开
    VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG CHIRALER 8-(3-AMINO-PIPERIDIN-1-YL)-XANTHINE 审中-公开
    VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG CHIRALER 8-(3-氨基哌啶-1-基)-XANTHINE

    公开(公告)号:EP3029040A1

    公开(公告)日:2016-06-08

    申请号:EP15200579.9

    申请日:2005-11-02

    IPC分类号: C07D473/04 A61K31/522

    摘要: Die Erfindung betrifft ein verbessertes Verfahren zur Herstellung enantiomerenreiner 8-(3-Amino-piperidin-1-yl)-xanthine.

    摘要翻译: 制备8-(3-氨基哌啶-1-基) - 黄嘌呤衍生物(I)及其对映异构体和盐的方法。 通过以下方法制备式(I)的8-(3-氨基哌啶-1-基) - 黄嘌呤衍生物及其对映异构体和盐的方法:(a)使8-X-黄嘌呤(III)与3-邻苯二甲酰亚氨基哌啶(A) 或其对映体; (b)使产物(II)脱保护; 和(c)任选地转化成盐。 X:卤素或磺酸酯,特别是溴; R 1>:苯基羰基甲基,苄基,萘甲基,吡啶基甲基,嘧啶基甲基,(异)喹啉基甲基,喹唑啉基甲基,喹喔啉基甲基,萘啶基甲基或菲基乙基甲基,均可以被一个或两个相同或不同的R a取代; R 2>:1-3C烷基,环丙基或苯基; R 3> 2-丁烯-1-基,3-甲基-2-丁烯-1-基,2-丁炔-1-基或2-(氟,氯,溴,碘,甲基,三氟甲基或氰基) 苄基; Ra:氢,氟,氯,溴,氰基,甲基,三氟甲基,乙基,苯基,甲氧基,二 - 或三氟甲氧基,或两个相邻C原子上的R a完全是OCH 2 O或OCH 2 CH 2O独立权利要求也包括在 以下:(1)(R)和(S)-3-苯二甲酰亚氨基哌啶作为新化合物; 和(2)制备(1)的化合物的方法。 活动:抗糖尿病; 抗关节炎; 厌食; 骨科。 没有给出这些活动的测试细节。 作用机理:二肽基肽酶IV抑制。