公开(公告)号：EP1789385A1

公开(公告)日：2007-05-30

申请号：EP05707642.4

申请日：2005-02-26

申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH ,  Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG

发明人： SCHIFFERS, Robert ,  KREYE, Paul ,  BAUMGARTEN, Wolfgang ,  COLLET, Rosemarie

IPC分类号： C07D201/00

CPC分类号： C07D333/16

摘要： The invention relates to an improved method for the production of chiral N-substituted N-methyl-3-hydroxy-3-(2-thienyl)-propylamine, on an industrial scale by using asymmetric hydrogenation as a key step and, optionally, a special sequence of successive steps. A catalyst system consisting of rhodium and (2R, 4R)-4-(dicyclohexylphosphino)-2-(diphenyl-phosphino-methyl)-N-methyl-aminocarbonyl-pyrrolidine is used.

公开(公告)号：EP2229359B1

公开(公告)日：2017-11-29

申请号：EP08857477.7

申请日：2008-12-02

申请人： Boehringer Ingelheim International GmbH

发明人： MERTEN, Joern ,  LINZ, Guenter ,  SCHNAUBELT, Juergen ,  SCHMID, Rolf ,  RALL, Werner ,  RENNER, Svenja ,  REICHEL, Carsten ,  SCHIFFERS, Robert

IPC分类号： C07D209/34

CPC分类号： C07D209/34

公开(公告)号：EP2229359A1

公开(公告)日：2010-09-22

申请号：EP08857477.7

申请日：2008-12-02

申请人： Boehringer Ingelheim International GmbH

发明人： MERTEN, Joern ,  LINZ, Guenter ,  SCHNAUBELT, Juergen ,  SCHMID, Rolf ,  RALL, Werner ,  RENNER, Svenja ,  REICHEL, Carsten ,  SCHIFFERS, Robert

IPC分类号： C07D209/34

CPC分类号： C07D209/34

摘要： The present invention relates to a process for the manufacture of a specific indolinone derivative and a pharmaceutically acceptable salt thereof, namely 3-Z-[1-(4-(N-((4-methyl-piperazin-1-yl)-methylcarbonyl)-N-methyl-amino)-anilino)-1-phenyl-methylene]-6-methoxycarbonyl-2-indolinone and its monoethanesulfonate, to new manufacturing steps and to new intermediates of this process.

摘要翻译： 本发明涉及制备特定的吲哚满酮衍生物及其药学上可接受的盐，即3-Z- [1-（4-（N - （（4-甲基 - 哌嗪-1-基） - 甲基羰基 ）-N-甲基 - 氨基） - 苯胺基）-1-苯基 - 亚甲基] -6-甲氧基羰基-2-二氢吲哚酮及其单乙烷磺酸盐，涉及新的制造步骤和该方法的新中间体。