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    Dérivés de 4-oxo-4,6,7,8-tetrahydropyrrolo[1,2-a]pyrazine-6-carboxamides, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    3.
    发明公开
    Dérivés de 4-oxo-4,6,7,8-tetrahydropyrrolo[1,2-a]pyrazine-6-carboxamides, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 有权
    4-氧代-4,6,7,8-四氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-6-甲酰胺衍生物，Vefahren其制备方法和药物组合物含有它们

    公开(公告)号：EP1593682A2

    公开(公告)日：2005-11-09

    申请号：EP05290599.9

    申请日：2005-03-18

    申请人： Les Laboratoires Servier

    发明人： De Nanteuil, Guillaume ,  Gloanec, Philippe ,  Parmentier, Jean-Gilles ,  Benoist, Alain ,  Rupin, Alain ,  Vallez, Marie-Odile ,  Verbeuren, Tony

    IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/498 ,  A61P9/10

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： Composé de formule (I) :
    dans laquelle :

    *
    représente un groupement 1-oxydo-pyridinyle substitué par le reste de la molécule en l'une quelconque des positions 2, 3 ou 4,
    * m et n, identiques ou différents, représentent chacun un entier compris entre 1 et 3,
    * R 1 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle,
    * R 2 et R 3 , identiques ou différents, représentent chacun un atome ou groupement choisi parmi les atomes d'hydrogène et d'halogène et les groupements alkyle, hydroxy, acyloxy et alkoxy, ou forment ensemble, avec l'atome de carbone qui les porte, un cycloalcane ayant de 3 à 6 atomes de carbone,
    * R 4 et R 5 représentent chacun un atome d'hydrogène, ou sont adjacents et forment ensemble, avec les atomes de carbone qui les portent, un cycle benzo,
    * Ar représente un groupement aryle ou hétéroaryle.

    Médicaments.

    摘要翻译： 4-氧代-4,6,7,8-四氢 - 吡咯并[1,2-a]吡嗪-6-甲酰胺（I）化合物是新的。 4-氧代-4,6,7,8-四氢 - 吡咯并[1,2-a]吡嗪-6-甲酰胺的式（I）的化合物是新的。 答：1-氧化吡啶基通过在分子中的位置2,3和4中任一项所述的剩余substituiertem; M，N：1 - 3; 的R 1个为H或直链或支链（1-6C）烷基; R 2，R 3hydrogen，卤素，直链或支链（1-6C）烷基，羟基，直链或支链（1-6C）酰氧基或直链或支链（1-6C）烷氧基; R2 + R3 33-6C环烷烃; R 4，R 5为H; ，R 4 + R 5benzo环; 意义：Ar：;和任选地通过substituiertem苯基，联苯基或萘基或5-12元单 - 或双环芳族基团（含选自O的杂原子1-3，N或S（任选地被T1的至少一种取代的） T1）中的至少一个; 和T 1halo，直链或支链（1-6C）烷基（任选被羟基，羧基或氨基甲酰基（任选地单 - 或线型二 - substituiertem或支链（1-6C）烷基，直链或支链的substituiertem（1-6C）烷氧基 ，羟基，三卤代（1-6C）烷基（其中烷基部分是直链或支链的），氨基（任选地单 - 或线型二 - substituiertem或支链（1-6C）烷基，羧基或氨基甲酰基（任选地单 或二-N-substituiertem由线性或支化的（1-6C）烷基，羟基（1-6C）烷基（其中烷基部分是直链或支链），烷氧基烷基（其中烷氧基和烷基部分各自是直链或 ..支1-6C）或吡啶基烷基（其中烷基部分是直链或支链的C 1-6））））在α-位置上的不对称中心相对于所述酰胺的构型是（S）[图像] ACTIVITY： 。抗心绞痛;溶栓; Cardiant; Vasotropic;心血管基因;抗动脉硬化机构的动作：凝血酶抑制剂3的抑制活性 - {[2,2-二氟-2。 - （1-氧 - 2-吡啶基）乙基]氨基} -4-氧代-N- [2-（2-氧代-2 - {[2-（2-吡啶基）乙基]氨基}乙氧基）苯甲基] -4- ，其在人凝血酶评估6,7,8-四氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-6-甲酰胺盐酸盐（A）。 其中加入凝血酶（0.7 nM）的纯化的人血纤维蛋白原（4毫摩尔）并已用要测试的抑制剂（20℃，10分钟）温育以前OPTIONALLY。 抑制剂，酶和底物在相同缓冲液中稀释（0.01 mM磷酸盐缓冲液，pH 7.4，含有氯化钠（0点12分M）和牛血清白蛋白（0.05％）），然后分布在聚苯乙烯微量滴定板在50亩的体积 湖 通过使用分光光度计10-15分钟后反应在20℃实施测量，其在405nm处的凝血酶形成的纤维蛋白 其中发现（A）的IC 50值是1.4纳米。

    Dérivés bicycliques d'amino-pyrazones, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    7.
    发明公开
    Dérivés bicycliques d'amino-pyrazones, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 有权
    氨基吡唑酮的双环衍生物，其制备方法和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号：EP1215213A2

    公开(公告)日：2002-06-19

    申请号：EP01403227.0

    申请日：2001-12-13

    申请人： Les Laboratoires Servier

    发明人： de Nanteuil, Guillaume ,  Gloanec, Philippe ,  Verbeuren, Tony ,  Rupin, Alain ,  Vallez, Marie-Odile

    IPC分类号： C07K5/078 ,  A61K38/05 ,  A61P7/02

    CPC分类号： C07K5/06139 ,  A61K38/00 ,  Y02P20/55

    摘要： Composés de formule (I) :
    dans laquelle :

    * R 1 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle (C 1 -C 6 ) linéaire ou ramifié éventuellement substitué par un ou plusieurs groupements, identiques ou différents, choisis parmi aryle, hétéroaryle, cycloalkyle et hétérocycloalkyle,
    *
    représente un cycle saturé de 4 à 7 chaînons pouvant contenir, en plus de l'atome d'azote, un ou deux hétéroatomes choisis parmi O, S et groupements -NR 3 , dans lequel R 3 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle (C 1 -C 6 ) linéaire ou ramifié,
    * n représente un entier tel que 1 ≤ n ≤ 6,
    * R 2 représente l'un quelconque des groupements décrits dans la description, leurs isomères, leurs N-oxyde ainsi que leurs sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptables.

    Médicaments.

    摘要翻译： 其中：式（I）的化合物R 1表示氢原子或烷基（C1-C6） - 直的或者被一个或多个基团，相同或不同，选自芳基，杂芳基，环烷基支链的任选取代的和 *表示除氮原子外还可包含一个或两个选自O，S和-NR 3基团的杂原子的饱和4-至7-元环，其中R 3表示氢原子或 直链或支链（C1-C6）烷基，n代表1≤n≤6的整数，R2代表说明书中描述的任何一种基团，它们的异构体，它们的N-氧化物和它们的盐; 除了药学上可接受的酸或碱之外。 药品。