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    Dérives sulfonyles d'-aminoacides et leur utilisation en tant qu'inhibiteurs de dipeptidyl-peptidase IV ( DPP IV)
    3.
    发明公开
    Dérives sulfonyles d'-aminoacides et leur utilisation en tant qu'inhibiteurs de dipeptidyl-peptidase IV ( DPP IV) 有权
    磺酰衍生物缬氨酸氨基葡萄糖苷酶（DPP IV）

    公开(公告)号：EP1245568A1

    公开(公告)日：2002-10-02

    申请号：EP02290755.4

    申请日：2002-03-27

    申请人： Les Laboratoires Servier

    发明人： De Nanteuil, Guillaume ,  Portevin, Bernard ,  Benoist, Alain ,  Levens, Nigel ,  Nosjean, Olivier ,  Husson-Robert, Bernadette

    IPC分类号： C07D295/18 ,  A61K31/395 ,  A61P43/00 ,  C07D277/10 ,  C07K5/06 ,  C07D207/16 ,  C07D231/04 ,  C07D277/04 ,  C07D277/06 ,  C07D233/06

    CPC分类号： C07D277/04 ,  C07D207/16 ,  C07D231/04 ,  C07D233/06 ,  C07D277/06 ,  C07D277/10 ,  Y02P20/55

    摘要： Composé de formule (I) :
    dans laquelle : représente un hétérocycle azoté à 5 chaînons éventuellement substitué,



    R 1 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle, acyle, prolyle, alanyle, histidylprolyle ou phénylalanylprolyle,
    Ak représente une chaîne alkylène ou hétéroalkylène,
    X représente une liaison simple ou un groupement phénylène éventuellement substitué,
    R 2 représente un groupement alkyle éventuellement substitué, cycloalkyle (C 3 -C 10 ), ou -NR 2a R 2b dans lequel R 2a et R 2b , identiques ou différents, représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle, ou bien forment ensemble, avec l'atome d'azote qui les porte, un hétérocycle azoté,
    Y représente un groupement -NR 3 -,


    ◆ R 3 représente un atome d'hydrogène ou un groupement choisi parmi alkyle, cycloalkyle (C 3 -C 7 ) et aryle,
    ◆ R 4 , R 5 et R 6 , identiques ou différents, représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle, ou bien R 4 et R 6 , ou R 5 et R 6 forment ensemble, avec les atomes qui les portent, un cycle imidazolidine ou dihydrobcnzimidazole,

    ses isomères optiques et ses sels d'addition à un acide pharmaceutiquement acceptable.

    摘要翻译： 磺化氨基酸衍生物（I），它们的光学异构体和酸加成盐是新的。 磺化氨基酸衍生物（I），它们的光学异构体和酸加成盐是新的。 环A =可被氰基取代的5元氮杂环; R1 = H，1-6C烷基或酰基，脯氨酰基，丙氨酰，组氨酰脯氨酰基或苯丙氨酰脯氨酰; Ak = 1-6C亚烷基或杂亚烷基; X =任选被一个或多个选自卤素，1-6C烷基，烷氧基或多卤代烷基或OH的基团取代的键或亚苯基; R2 = 1-6C烷基（任选被一个或多个选自芳基，1-6C烷基磺酰基，3-7C环烷基磺酰基，3-7C环烷基和卤素的基团取代），3-10C环烷基或基团-NR2aR2b; R2a和R2b = H，1-6C烷基，或与N原子一起形成氮杂环; Y = -NR 3，-NH-CH = N-，-C（= NH）-NH-或-NR 4 -C（= NR 5）-NR 6 - ; R3 = H，1-6C烷基，3-7C环烷基或芳基; R4，R5，R6 = H，1-6C烷基; 或R 4和R 6一起，或R 5和R 6一起=咪唑烷或二氢苯并咪唑，其中术语氮杂环包括具有1-3个杂原子的5-7个成员的单环饱和环，其中至少一个是N，且其它可以是N，O 或S，术语1-6c亚烷基包括可以是直链或支链的基团，一个亚甲基可被原子或O或S取代。

    Derives d'indanyl-piperazines, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    9.
    发明公开
    Derives d'indanyl-piperazines, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 有权
    茚满基 - 哌嗪衍生物，它们的制备方法和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号：EP1707564A2

    公开(公告)日：2006-10-04

    申请号：EP06290494.1

    申请日：2006-03-29

    申请人： Les Laboratoires Servier

    发明人： De Nanteuil, Guillaume ,  Portevin, Bernard ,  Gloanec, Philippe ,  Millan, Mark ,  Ortuno, Jean-Claude ,  Mannoury La Cour, Clotilde ,  Gobert, Alain

    IPC分类号： C07D295/08 ,  C07D295/12 ,  C07D213/40 ,  C07D333/20 ,  C07D295/14 ,  A61K31/495 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30 ,  A61P25/22 ,  A61P25/08 ,  A61P3/04 ,  A61P1/08

    CPC分类号： C07D213/40 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D333/20

    摘要： Composé de formule (I) :

    dans laquelle :
    - R 3 représente un atome d'hydrogène, et R 1 et R 2 forment ensemble, avec les atomes de carbone qui les portent, un cycle benzène, naphtalène ou quinoléine, chacun de ces cycles étant éventuellement substitué,
    ou bien R 1 représente un atome d'hydrogène, et R 2 et R 3 forment ensemble, avec les atomes de carbone qui les portent, un cycle benzène, naphtalène ou quinoléine, chacun de ces cycles étant éventuellement substitué,
    - n représente 1 ou 2,
    - -X- représente un groupement choisi parmi -(CH 2 ) m -O-Ak-, -(CH 2 ) m -NR 4 -Ak-, - (CO)-NR 4 -Ak- et -(CH 2 ) m -NR 4 -(CO)-,
    m représente un entier compris entre 1 et 6 inclus, Ak représente une chaîne alkylène éventuellement substituée, et R 4 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle,
    - Ar représente un groupement aryle ou hétéroaryle,

    ses isomères optiques, ainsi que ses sels d'addition à un acide pharmaceutiquement acceptable.
    Médicaments.

    摘要翻译： 茚满基 - 哌嗪衍生物（I）是新的。 式（I）及其光学异构体，盐，对映异构体或对映异构体的二氢化茚基哌嗪衍生物是新的。 ，R 3 = H和R 1 + R 2 =苯，萘或喹啉（由H，卤素或C 1-6烷基（被卤素OPTIONALLY substituiertem）任选substituiertem）; 或R 1 = H; 和R 2 + R 3 =苯，萘或喹啉（由H，卤素或C 1-6烷基（被卤素OPTIONALLY substituiertem）任选substituiertem）; N = 1-2; X =（CH 2）M-OT，（CH 2）米NR 4T，C（O）NR 4T或（CH 2）米NR 4C（O）; M = 1-6; T = 1-6C烷基任选地被OH substituiertem; ，R 4 = H或1-6C烷基; A =（杂）芳基; 芳基=苯基，联苯基或萘基（由卤素，1-6C烷基，1-6C烷氧基，OH，CN或1-6C三卤代OPTIONALLY substituiertem）; 和杂芳基= 5-12元由卤素，1-6C烷基，1-6C烷氧基，OH或1-6C三卤代芳族单 - 或包含O双环，N或S的杂原子和任选substituiertem。 因此独立claimsoft包括用于制备（I）的。 [图像] ACTIVITY：抗抑郁; 镇静剂; 厌食; 止痛; 抗炎; 抗精神病药; 止吐药; 胃肠基因。 作用机理：血清素受体抑制剂; 神经激肽-1拮抗剂。 的（1RS）的能力-1- [1-（3,5-二氟苄氨基）茚满-1-基]哌嗪二盐酸抑制使用生物测定，其测试大鼠血清素受体。 结果没表现为（1RS）-1- [1-（3,5-二氟 - 苄氧基甲基）茚满-1-基] -piperazines dichlorhydrate展品的pK I（抑制常数的负对数）的8点49值。