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    Dérivés bicycliques d'amino-pyrazones, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    7.
    发明公开
    Dérivés bicycliques d'amino-pyrazones, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 有权
    氨基吡唑酮的双环衍生物，其制备方法和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号：EP1215213A2

    公开(公告)日：2002-06-19

    申请号：EP01403227.0

    申请日：2001-12-13

    申请人： Les Laboratoires Servier

    发明人： de Nanteuil, Guillaume ,  Gloanec, Philippe ,  Verbeuren, Tony ,  Rupin, Alain ,  Vallez, Marie-Odile

    IPC分类号： C07K5/078 ,  A61K38/05 ,  A61P7/02

    CPC分类号： C07K5/06139 ,  A61K38/00 ,  Y02P20/55

    摘要： Composés de formule (I) :
    dans laquelle :

    * R 1 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle (C 1 -C 6 ) linéaire ou ramifié éventuellement substitué par un ou plusieurs groupements, identiques ou différents, choisis parmi aryle, hétéroaryle, cycloalkyle et hétérocycloalkyle,
    *
    représente un cycle saturé de 4 à 7 chaînons pouvant contenir, en plus de l'atome d'azote, un ou deux hétéroatomes choisis parmi O, S et groupements -NR 3 , dans lequel R 3 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle (C 1 -C 6 ) linéaire ou ramifié,
    * n représente un entier tel que 1 ≤ n ≤ 6,
    * R 2 représente l'un quelconque des groupements décrits dans la description, leurs isomères, leurs N-oxyde ainsi que leurs sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptables.

    Médicaments.

    摘要翻译： 其中：式（I）的化合物R 1表示氢原子或烷基（C1-C6） - 直的或者被一个或多个基团，相同或不同，选自芳基，杂芳基，环烷基支链的任选取代的和 *表示除氮原子外还可包含一个或两个选自O，S和-NR 3基团的杂原子的饱和4-至7-元环，其中R 3表示氢原子或 直链或支链（C1-C6）烷基，n代表1≤n≤6的整数，R2代表说明书中描述的任何一种基团，它们的异构体，它们的N-氧化物和它们的盐; 除了药学上可接受的酸或碱之外。 药品。

    Composés pipéridiniques, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    8.
    发明公开
    Composés pipéridiniques, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 审中-公开
    Pipéridinische化合物，它们的制备方法和药物组合物，他们enhaltende

    公开(公告)号：EP2277882A1

    公开(公告)日：2011-01-26

    申请号：EP10290411.7

    申请日：2010-07-20

    申请人： Les Laboratoires Servier

    发明人： de Nanteuil, Guillaume ,  Cimetiere, Bernard ,  Dekeyne, Anne ,  Millan, Mark

    IPC分类号： C07D491/04 ,  A61K31/407

    CPC分类号： C07D491/04

    摘要： L'invention concerne les composés de formule (I) :

    dans laquelle R 1 et R 2 forment ensemble la chaîne carbonée suivante :

    dans laquelle :
    ➢ R 3 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle,
    ➢ R 4 représente un atome d'hydrogène, un groupement alkyle, aryle, hétéroaryle, 3,4-dioxocyclobutenyle, alkylcarbonyle, cycloalkylcarbonyle, hétérocycloalkylcarbonyle, benzoyle, arylsulfonyle ou hétéroarylsulfonyle, chacun de ces groupements étant éventuellement substitué,
    ➢ R 3 et R 4 forment ensemble avec l'atome d'azote qui les porte un cycle comportant de 5 à 8 chaînons, le cycle ainsi formé pouvant être éventuellement substitué.

    摘要翻译： 六氢 - 色烯并[3,4-c]吡咯-8-腈化合物（I）及其位置异构体，对映体，非对映体，并用碱或酸的加成盐是新的。 六氢-chromeno [3,4-C]与酸或碱的式（I）及其位置异构体，对映异构体，非对映体，和加成盐的吡咯-8-腈化合物是新的。 ，R 1> R 2>：式基团（ - （CH 2）2 -N（R 3>）（R 4>） - （CH 2）2 - ）; ，R 3>：H或1-6C烷基，优选为H或CH 3; ，R 4>：1-6C烷基，芳基，杂芳基或3,4- dioxocyclobutenyl，氨基或氨基羰基（两者由一个或多个C 1-6烷基，其任选substituiertem）（由一个或多个卤素全部任选substituiertem），烷基羰基1-6C ，1-6C-烷基，羧基，OH，CN，硝基，H，-COR 5>，或-SO 2R 5>; NR 3>，R 4>：5-8元环任选被一个或多个卤素，直链或支链的C 1-6烷基，羟基，氧代或氨基（由1-6C烷基，其任选substituiertem）取代; 及R 5>：1-6C烷基，3-8C环烷基，杂环，芳基或杂芳基（被一个或多个卤素全部任选substituiertem），1-6C-烷基羰基，1-6C烷基，羧基，羟基，氰基，硝基，氨基 或氨基羰基（两者由一个或多个C 1-6烷基，其任选substituiertem）。 一个独立的claimsoft包括用于制备（I）。 [图像] ACTIVITY：抗精神病药; Antiaddictive; 镇静剂; 抗抑郁药; 抗帕金森氏病; 肌力; 促智; 止痛; 止吐药; Antiinfertility; Nephrotropic。 作用机理：多巴胺3（D3）受体调节剂; 多巴胺2受体调节剂。 （I）的结合，其测试仓鼠卵巢细胞在中国多巴胺3受体的能力。 结果没表现为N-（反式-4- {2 - [（3AS，9BR）-8-氰基1,3A，4,9b-四氢苯并吡喃并[3,4-c]吡咯-2（3H） - 基] 乙基}环己基）乙酰胺盐酸盐表现出8.70 +解离常数（PK i）的负对数 - 0点05。

    Sels d'addition d'inhibiteurs d'enzyme de conversion de l'angiotensine à des acides donneurs de NO, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    9.
    发明公开
    Sels d'addition d'inhibiteurs d'enzyme de conversion de l'angiotensine à des acides donneurs de NO, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 有权
    转化酶与NO供体氨基酸，以它们的制备方法血管紧张素抑制剂的加成盐和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号：EP2039682A1

    公开(公告)日：2009-03-25

    申请号：EP08290885.6

    申请日：2008-09-19

    申请人： Les Laboratoires Servier

    发明人： de Nanteuil, Guillaume ,  Portevin, Bernard ,  Gloanec, Philippe ,  Parmentier, Jean-Gilles ,  Benoist, Alain ,  Verbeuren, Tony ,  Rupin, Alain ,  Courchay, Christine ,  Simonet, Serge

    IPC分类号： C07D207/09 ,  C07D209/42 ,  C07D209/52 ,  C07D217/26 ,  C07D233/36 ,  C07D271/08 ,  A61K31/385 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/472 ,  C07D495/10

    CPC分类号： C07D207/09 ,  C07D209/42 ,  C07D209/52 ,  C07D217/26 ,  C07D233/36 ,  C07D271/08 ,  C07D495/10

    摘要： Composés de formule (I) :

             (A) m • (B) n      (I)

    dans laquelle A représente un composé inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine comportant au moins une fonction basique salifiable, B représente un composé comportant au moins une fonction acide salifiable et au moins un groupement donneur de NO, m représente le nombre de fonctions acides salifiées de B et n représente le nombre de fonctions basiques salifiées de A,
    étant entendu que la ou les liaisons entre A et B sont de type ionique.
    Médicaments.

    摘要翻译： 化合物，如 培哚普利乙氧羰丁基氨基 - 丙酰基 - 八氢吲哚-2-羧酸（I）是新的。 化合物，如 的式（A）米（B1）N（I）培哚普利乙氧羰丁基氨基 - 丙酰基 - 八氢吲哚-2-羧酸是新的。 答：血管紧张素转换酶抑制剂部分，其包含至少一个碱性官能团; B1：一个部分，其包含至少一种酸官能团和至少一个一氧化氮供体基团; 米：B1的酸官能团的数目; 和n：A的碱性官能团，其中A和B1是离子型的数目。 独立权利要求中包括了：（1）式X-（AK 1）X-（Y 1）Y-（阿克2）的烷基化合物Z-Z（III）; 和（2）制备的（I）。 X：CO 2H，SO 3H或P（O）（OH）2; AK 1，AK 2：1-8C亚烷基（任选支化的和被羧基饱和的，任选，其中一个或多个C原子被O，S取代，N或SO 2，和任选substituiertem，OH或氨基取代）; X，Y，Z：0或1; Y 1：CO或CONH; Z：式4-苯磺酰基-5-氧 - 呋咱-3-氧代基团的（a）或（b）; 和R 4中，R 1a 4：H，卤素，C 1-6烷基，CF 3-或-OCF 3。[图像] ACTIVITY：心血管基因; 低血压; Nephrotropic; Vasotropic; Cardiant; 抗动脉硬化; 预防：抗凝血剂; 溶栓; 抗菌; 脑保护; 降糖; 抗炎; 镇静剂; 代谢; 厌食。 作用机制：血管紧张素转换酶抑制剂。 （I）的效果，以抑制其在大鼠中测试血管紧张素转换酶。 结果没表现为（2S）-2 - [（3 - {[5-氧桥-4-（苯磺酰）-1,2,5-恶二唑-3-基] - 氧基} - 丙酰基） - 氨基] - 琥珀酸 - （2S，3AS，7AS）-1 - [（2S）-2 - {[（1S）-1-（乙氧基羰基） - 丁基] - 氨基} - 丙酰基] - 八氢-1H-吲哚-2-羧酸展出 抑制80-85％。