公开(公告)号：EP0685234A1

公开(公告)日：1995-12-06

申请号：EP94907061.9

申请日：1994-02-17

申请人： NIPPON SHINYAKU COMPANY, LIMITED

发明人： YANO, Junichi ,  OHGI, Tadaaki

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K47/24 ,  A61K47/44

CPC分类号： A61K31/70 ,  A61K9/1272 ,  C07C229/12 ,  C07C237/08 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20 ,  C07C279/20 ,  C07C333/04 ,  C07D295/13 ,  C07F9/4075

摘要： The invention aims at effectively utilizing a single-stranded nucleic acid copolymer, in particular, poly(adenylic acid-uridylic acid) and providing a drug composition having an antitumor effect. An example of the drug composition of the invention is one containing a lipid device, such as Lipofecting®, 3-O-(4-dimethylaminobutanoyl)-1,2-O-dioleylglycerol, 3-O-(2-dimethylaminoethyl)carbamoyl-1,2-O-dioleylglycerol, 3-O-(2-diethylaminoethyl)-carbamoyl-1,2-O-dioleylglycerol or 2-O-(2-diethyl-aminoethyl)carbamoyl-1,3-O-dioleylglycerol, and poly(adenylic acid-uridylic acid).

摘要翻译： 本发明旨在有效利用单链核酸共聚物，特别是聚（腺苷酸 - 尿苷酸）并提供具有抗肿瘤作用的药物组合物。 本发明的药物组合物的实例是含有脂质装置的脂肪装置，例如Lipofecting TM，3-O-（4-二甲基氨基丁酰）-1,2-O-二油基甘油，3-O-（2-二甲基氨基乙基） 3-O-（2-二乙基氨基乙基） - 氨基甲酰基-1,2-二油基甘油或2-O-（2-二乙基 - 氨基乙基）氨基甲酰基-1,3-O-二油基甘油，和 聚（腺苷酸 - 尿苷酸）。

公开(公告)号：EP0685457A1

公开(公告)日：1995-12-06

申请号：EP94907060.1

申请日：1994-02-17

申请人： NIPPON SHINYAKU COMPANY, LIMITED

发明人： YANO, Junichi ,  OHGI, Tadaaki

IPC分类号： C07C229/06 ,  C07C237/08 ,  C07C271/16 ,  C07C279/04 ,  C07C307/02 ,  C07D207/08 ,  C07D211/08 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30 ,  C07F9/40

CPC分类号： A61K31/70 ,  A61K9/1272 ,  C07C229/12 ,  C07C237/08 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20 ,  C07C279/20 ,  C07C333/04 ,  C07D295/13 ,  C07F9/4075

摘要： The invention aims at providing a device comprising lipids that act like the so-called cationic liposome and are reduced in toxicity and the lipids as the constituent of the device. The invention compounds are exemplified by 3-0-(4-dimethylaminobutanoyl)-1,2-0-dioleylglycerol, 3-0-(2-dimethylaminoethyl)carbamoyl-1,2-0-dioleylglycerol, 3-0-(2-diethylaminoethyl)carbamoyl-1,2-0-dioleylglycerol, and 2-0-(2-diethylaminoethyl)-carbamoyl-1,3-0-dioleylglycerol. The device comprises these lipids and phospholipids. The device enables, when administered together with, for example, a double-stranded RNA, the RNA to migrate to the action site safely.

摘要翻译： 本发明的目的在于提供一种装置，其包含像所谓的阳离子脂质体那样起作用并且毒性降低的脂质和作为装置成分的脂质。 本发明化合物的实例是3-0-（4-二甲基氨基丁酰基）-1,2-二油基甘油，3-0-（2-二甲基氨基乙基）氨基甲酰基-1,2-二油基甘油，3-0-（2- 二乙基氨基乙基）氨基甲酰基-1,2-二油基甘油和2-0-（2-二乙基氨基乙基） - 氨基甲酰基-1,3-0-二油基甘油。 该装置包括这些脂质和磷脂。 当与例如双链RNA一起施用时，该装置能够安全地迁移到作用部位的RNA。

公开(公告)号：EP0533926A1

公开(公告)日：1993-03-31

申请号：EP91911183.1

申请日：1991-06-13

申请人： NIPPON SHINYAKU COMPANY, LIMITED

发明人： YANO, Junichi ,  OHGI, Taadaaki ,  ISHIYAMA, Kouichi

IPC分类号： C07H19/213

CPC分类号： C07H9/04 ,  C07H19/20

摘要： A nucleotide derivative represented by general formula (I), which has an excellent pharmacological action and is obtained from a structural derivative other than naturally occurring normal cyclic nucleotides: wherein R¹ represents hydrogen, hydroxy, acyloxy or alkoxy; R² represents alkyl; and R³ represents hydrogen, halogen, hydroxy or alkyl.

摘要翻译： 由通式（I）表示的核苷酸衍生物，具有优异的药理作用，由天然正常环状核苷酸以外的结构衍生物得到：其中R 1表示氢，羟基，酰氧基或烷氧基; R 2表示烷基; R 3表示氢，卤素，羟基或烷基。

公开(公告)号：EP0685457B1

公开(公告)日：1999-12-15

申请号：EP94907060.1

申请日：1994-02-17

申请人： NIPPON SHINYAKU COMPANY, LIMITED

发明人： YANO, Junichi ,  OHGI, Tadaaki

IPC分类号： C07C229/06 ,  C07C237/08 ,  C07C271/16 ,  C07C279/04 ,  C07C307/02 ,  C07D207/08 ,  C07D211/08 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30 ,  C07F9/40

CPC分类号： A61K31/70 ,  A61K9/1272 ,  C07C229/12 ,  C07C237/08 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20 ,  C07C279/20 ,  C07C333/04 ,  C07D295/13 ,  C07F9/4075

公开(公告)号：EP0685234B1

公开(公告)日：2000-05-10

申请号：EP94907061.9

申请日：1994-02-17

申请人： NIPPON SHINYAKU COMPANY, LIMITED

发明人： YANO, Junichi ,  OHGI, Tadaaki

IPC分类号： A61K47/10 ,  A61K47/44 ,  A61K9/127

CPC分类号： A61K31/70 ,  A61K9/1272 ,  C07C229/12 ,  C07C237/08 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20 ,  C07C279/20 ,  C07C333/04 ,  C07D295/13 ,  C07F9/4075

公开(公告)号：EP0733630A1

公开(公告)日：1996-09-25

申请号：EP95902922.4

申请日：1994-12-08

申请人： NIPPON SHINYAKU COMPANY, LIMITED

发明人： OHGI, Tadaaki ,  YANO, Junichi

IPC分类号： C07D405/04 ,  C07D473/18 ,  C07D473/30 ,  C07H19/06 ,  C07H19/16 ,  A61K31/505 ,  A61K31/52

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07D405/06 ,  C07D473/18 ,  C07D473/30 ,  C07H19/04

摘要： The present invention is composed of a nucleoside derivative of the following general formula [I]:
(wherein B represents adenin-9-ylmethyl, guanin-9-ylmethyl, hypoxanthin-9-ylmethyl, thymin-1-ylmethyl, uracil-1-ylmethyl, or cytosin-1-ylmethyl; X and Y may be the same or different and. each represents hydrogen or hydroxy, exclusive of the case in which X is hydrogen and Y is hydroxy).
The compound of the present invention is useful as an antiviral agent or an antimalignant-tumoral agent.

摘要翻译： 本发明由以下通式的核苷衍生物组成：其中B代表腺嘌呤-9-基甲基，鸟嘌呤-9-基甲基，次黄嘌呤-9-基甲基，甲氨宁-1-基甲基，尿嘧啶-1 - 甲基或细胞蛋白-1-基甲基; X和Y可以相同或不同，各自表示氢或羟基，不包括X为氢且Y为羟基的情况）。 本发明的化合物可用作抗病毒剂或抗恶性肿瘤剂。