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    Muscarinic receptor antagonists
    2.
    发明公开
    Muscarinic receptor antagonists 失效
    Muscarin-Rezeptor-Antagonisten。

    公开(公告)号：EP0365093A1

    公开(公告)日：1990-04-25

    申请号：EP89202611.3

    申请日：1989-10-16

    申请人： PFIZER INC.

    发明人： Alker, David ,  Cross, Peter Edward ,  Bass, Robert John

    IPC分类号： C07C217/60 ,  A61K31/135 ,  C07C217/52 ,  C07D317/58 ,  C07D319/18 ,  C07D307/79 ,  C07C217/10 ,  C07C311/37 ,  C07C311/08 ,  C07D333/20 ,  C07C237/30

    CPC分类号： C07D307/79 ,  C07C217/10 ,  C07C217/52 ,  C07C217/56 ,  C07C225/16 ,  C07C229/38 ,  C07C237/32 ,  C07C255/58 ,  C07C311/05 ,  C07C311/08 ,  C07C311/37 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2603/32 ,  C07D317/58 ,  C07D319/18 ,  C07D333/20 ,  C07D337/12

    摘要： A muscarinic receptor antagonist, useful in treating irritable bowel syndrome, of the formula:-
    or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R¹ is a group of the formula:-
    where Z and Z¹ are each independently hydrogen, halo or C₁-C₄ alkyl;
    X is -(CH₂)₂-, -CH=CH-, -CH₂-S-, -CH₂-O-, -S- or -O-;
    Y is a direct link, O or S;
    R² and R³ are each independently C₁-C₄ alkyl or together represent -(CH₂) p - where p is 2, 3, 4 or 5;
    R⁴ is H or C₁-C₄ alkyl;
    m is 1, 2 or 3, with the proviso that when m is 1, Y is a direct link;
    and R is a group of the formula:-
    where either R⁵ and R⁶ are certain specified optional substituents,
    or R⁵ and R⁶, when attached to adjacent carbon atoms, together represent a group of the formula -O(CH₂) r O- where r is 1, 2 or 3, -O(CH₂)₂- or -(CH₂)₃-;
    R⁷ is H, C₁-C₄ alkyl or -CONH₂;
    and R⁸ is H, C₁-C₄ alkyl or C₁-C₄ alkoxy.

    摘要翻译： 一种可用于治疗肠易激综合征的毒蕈碱受体拮抗剂，其具有下式： - 或其药学上可接受的盐，其中R 1是下式的基团：其中Z和Z 1， 各自独立地为氢，卤素或C 1 -C 4烷基; X是 - （CH 2）2 - ， - CH = CH - ， - CH 2 -S-， -​​ CH 2 -O-，-S-或-O-; Y是直接链接，O或S; R 2和R 3各自独立地为C 1 -C 4烷基或一起表示 - （CH 2）p - ，其中p为2,3,4或5; R 4是H或C 1 -C 4烷基; m为1,2或3，条件是当m为1时，Y为直链; 并且R是下式的基团：其中R 5和R 6都是某些特定的任选取代基，或者当R 5和R 6连接在相邻的碳原子上时，它们共同代表 式-O（CH 2）r O - 的基团，其中r为1,2或3，-O（CH 2）2 - 或 - （CH 2）3 - ; R 7是H，C 1 -C 4烷基或-CONH 2; 且R 8为H，C 1 -C 4烷基或C 1 -C 4烷氧基。