TRYCICLIC OR TETRACYCLIC COMPOUNDS, PROCESS FOR THEIR PREPARATION, AND MEDICINAL COMPOSITION CONTAINING THEM
    2.
    发明授权
    TRYCICLIC OR TETRACYCLIC COMPOUNDS, PROCESS FOR THEIR PREPARATION, AND MEDICINAL COMPOSITION CONTAINING THEM 失效
    TRYCICLIC或TETRACYCLIC化合物,其制备方法和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号:EP0191867B1

    公开(公告)日:1991-10-16

    申请号:EP85904018.0

    申请日:1985-08-09

    摘要: Compounds represented by general formula (I) (wherein A represents alkylene, Y-Z represents formula (II), -CH=CH-, -CH2CH2- or formula (III), R1 and R2 each represents a substituent, R3 represents hydrogen, alkyl or alkoxy, R4 represents phenyl, phenylalkyl, phenylalkenyl, diphenylmethyl, naphthyl, thiazolyl, optionally substituted pyridyl, optionally substituted pyrimidinyl, quinolyl, benzoylalkyl, benzoyl, furoyl, thenoyl, phenyloxycarbonyl, phenyloxysulfonyl or phenylsulfonyl, a represents 2 or 3, b and c each represents 1 or 2, and d represents an integer of 0 to 2, provided that the phenyl, phenyl moiety or naphthyl moiety may be substituted) and salts thereof, processess for their preparation, and medicinal compositions containing them. These compounds show a strong calcium-antagonistic effect, and are therefore useful for prophylaxis and treatment of hypertension and/or ischemic heart diseases.

    摘要翻译: PCT No.PCT / JP85 / 00445 Sec。 一九八六年四月十日 102(e)日期1986年4月10日PCT提交1985年8月9日PCT公布。 公开号WO86 / 01203 日期:1986年2月27日。下式的化合物:其中A表示亚烷基; Y-Z表示 -CH = CH-,-CH 2 CH 2 - 或R 1,R 2和R 2各自为取代基; R3是氢原子,烷基或烷氧基; R4是苯基,苯基烷基,苯基链烯基,二苯基甲基,萘基,噻唑基,任选取代的吡啶基,任选取代的嘧啶基,喹啉基,苯甲酰基烷基,苯甲酰基,糠酰基,噻吩甲酰基,苯氧基羰基,苯氧基磺酰基或苯基磺酰基; a为2或3,b和c各自为1或2,d为0至2的整数,条件是苯基,苯基部分和萘基可任选被取代,及其药学上可接受的盐,其制备方法 及含有该组合物的药物组合物。 化合物及其盐显示出有效的钙拮抗活性,可用于预防和治疗高血压和/或缺血性心脏病。

    MUSCARINIC RECEPTOR ANTAGONISTS
    3.
    发明公开
    MUSCARINIC RECEPTOR ANTAGONISTS 失效
    MUSCARIN-REZEPTOR-ANTAGONISTEN。

    公开(公告)号:EP0438533A1

    公开(公告)日:1991-07-31

    申请号:EP89913129.0

    申请日:1989-10-16

    摘要: La présente invention se rapporte à un antagoniste de récepteur de muscarine, utile dans le traitement du syndrome des intestins irritables et représenté par la formule (I), ou à un sel pharmaceutiquement acceptable dudit composé, où R1 est un groupe représenté par la formule (alpha) ou (beta); où Z et Z1 représentent chacun séparément un hydrogène, un halo ou un alkyle C1-C4; X représente -(CH2)2-, -CH=CH-, -CH2-S-, -CH2-O-, -S- ou -O-; Y représente une liaison directe, O ou S; R2 et R3 représentent chacun séparément un alkyle C1-C4 ou représentent ensemble (-CH2)p-, où p est égal à 2, à 3, à 4 ou à 5; R4 représente H ou un alkyle C1-C4; m est égal à 1, à 2 ou à 3, à condition que lorsque m est égal à 1, Y représente une liaison directe; et R est un groupe représenté par la formule (psi), (delta), ($(e)) ou (phi), où R5 et R6 représentent tous les deux certains substituents éventuels spécifiés ou R5 et R6, lorsqu'ils sont fixés à des atomes de carbone adjacents, représentent ensemble un groupe de formule -O(CH2)rO- où r est égal à 1, à 2 ou à 3, -O(CH2)2- ou -(CH2)3-; R7 représente H, un alkyle C1-C4 ou -CONH2; et R8 représente H, un alkyle C1-C4 ou un alkoxy C1-C4.

    摘要翻译: 一种可用于治疗肠易激综合征的毒蕈碱受体拮抗剂,其具有下式: - 或其药学上可接受的盐,其中R 1是下式的基团:其中Z和Z 1, 各自独立地为氢,卤素或C 1 -C 4烷基; X是 - (CH 2)2 - , - CH = CH - , - CH 2 -S-, -​​ CH 2 -O-,-S-或-O-; Y是直接链接,O或S; R 2和R 3各自独立地为C 1 -C 4烷基或一起表示 - (CH 2)p - ,其中p为2,3,4或5; R 4是H或C 1 -C 4烷基; m为1,2或3,条件是当m为1时,Y为直链; 并且R是下式的基团:其中R 5和R 6都是某些特定的任选取代基,或者当R 5和R 6连接在相邻的碳原子上时,它们共同代表 式-O(CH 2)r O - 的基团,其中r为1,2或3,-O(CH 2)2 - 或 - (CH 2)3 - ; R 7是H,C 1 -C 4烷基或-CONH 2; 且R 8为H,C 1 -C 4烷基或C 1 -C 4烷氧基。