公开(公告)号：EP0745121B1

公开(公告)日：2007-06-20

申请号：EP93911198.5

申请日：1993-05-11

申请人： BAYLOR COLLEGE OF MEDICINE

发明人： VEGETO, Elisabetta ,  MCDONNELL, Donald, P. ,  O'MALLEY, Bert, W. ,  SCHRADER, William, T. ,  TSAI, Ming-Jer

IPC分类号： C12N15/00 ,  C12N5/00 ,  G01N33/566 ,  A61K48/00 ,  C07K14/00 ,  C12N15/82

CPC分类号： C07K14/721 ,  A61K38/00 ,  C12N15/63 ,  C12N15/8237 ,  C12N15/8238 ,  G01N33/566 ,  G01N33/743 ,  G01N2333/723 ,  G01N2500/10 ,  Y10S514/01

摘要： The present invention provides mutant proteins of steroid hormone receptors. These mutant proteins are useful in methods of distinguishing a steroid hormone receptor antagonist from a steroid hormone receptor agonist. The present invention also provides plasmids containing mutated steroid hormone receptor proteins and cells transfected with those plasmids. In addition, the present invention provides methods for determining whether a compound is a steroid hormone receptor antagonist or agonist. Also, the present invention provides methods of determining endogenous ligands for steroid hormone receptors. The invention further provides a molecular switch for regulating expression in gene therapy.

摘要翻译： 本发明提供了类固醇激素受体的突变蛋白质。 这些突变蛋白是来自类固醇激素受体激动剂区分类固醇激素受体拮抗剂的方法是有用的。 因此，本发明提供了含有突变的类固醇激素受体蛋白质和用质粒的那些转染的细胞的质粒。 此外，本发明提供了用于确定性的采矿化合物是否是类固醇激素受体拮抗剂或激动剂的方法。 所以，本发明提供了一种类固醇激素受体确定性采矿内源性配体的方法。 本发明还提供用于调节在基因治疗和用人人类，动物，转基因动物和植物的分子开关的方法表达的分子开关。

公开(公告)号：EP0768895B1

公开(公告)日：2004-09-22

申请号：EP95925476.4

申请日：1995-07-05

申请人： Arch Development Corporation

发明人： RATAIN, Mark, J. ,  GUPTA, Elora

IPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/47 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/47 ,  A61K45/06 ,  Y10S514/01 ,  A61K2300/00

摘要： This invention provides methods and combination formulations and kits to reduce the toxicity of camptothecin drugs, such as irinotecan (CPT-11). Disclosed are therapeutics and treatment methods employing such drugs in combination with agents that increase conjugative enzyme activity or glucuronosyltransferase activity, and agents that decrease biliary transport protein activity, such as cyclosporine A, the resultant effects of which are to decrease the significant side effects previously associated with treatment using these drugs.

公开(公告)号：EP0759693B1

公开(公告)日：2003-11-26

申请号：EP95920426.4

申请日：1995-05-17

申请人： THE TRUSTEES OF THE UNIVERSITY OF PENNSYLVANIA

发明人： WEINER, David, B. ,  REFAELI, Yosef ,  LEVY, David M.

IPC分类号： A01N31/00 ,  A01N61/00 ,  C07K16/00 ,  C12P21/08 ,  C12Q1/70 ,  G01N33/53 ,  G01N33/569 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07K14/005 ,  A61K38/00 ,  C07K16/1072 ,  C12N2740/16322 ,  G01N33/56988 ,  Y10S514/01

摘要： A method for treating an individual exposed to or infected with HIV is disclosed which comprises administering to said individual a therapeutically effective amount of one or more compounds which inhibit or prevent replication of said HIV by interfering with the replicative or other essential functions of vpr expressed by said HIV, by interactively blocking the vpr target in human cells, and thereby preventing translocation of the vpr/target complex from the cytosol of said human cells to the nuclei of said cells, where vpr carries on activities essential to replication of HIV. In preferred embodiments, the compound or compounds which interactively block the target are steroid hormone receptor antagonists, glucocorticoid receptor antagonists, or glucocorticoid receptor Type II antagonists, especially mifepristone (RU-486). Pharmaceutical compositions comprising these compounds, as well as a method for identifying them and a kit for use therein, are also disclosed.

公开(公告)号：EP0639970B2

公开(公告)日：2002-11-06

申请号：EP93909968.5

申请日：1993-05-12

申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

发明人： CHWALISZ, Krzysztof, Dr. ,  SCHMIDT-GOLLWITZER, Karin, Prof. Dr. ,  OTTOW, Eckhard, Dr. ,  KLAR, Ulrich, Dr. ,  MICHNA, Horst, Dr. ,  Elger. Walter, Dr.

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/565 ,  A61K31/57 ,  A61K31/575 ,  A61K31/58

CPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/00 ,  A61K31/57 ,  A61K31/575 ,  A61K31/58 ,  C07J53/002 ,  Y10S514/01 ,  Y10S514/843

摘要： Competitive progesterone antagonists, including two novel steroids, viz., 11β,19-[4-(cyanophenyl)-o-phenylene]-17β-hydroxy-17α-(3-hydroxyprop-1(Z)-enyl)-4-androsten-3-one and 11β,19-[4-(3-pyridinyl)-o-phenylene]-17β-hydroxy-17α-(3-hydroxyprop-1(Z)-enyl)-4-androsten-3-one, inhibit formation of endometrial glands at below their ovulation inhibiting dose and the abortive dose, and thus achieve oral contraception in females without adversely affecting the menstrual cycle and without risk of aborting a previous implanted fertilized egg or a fetus.

公开(公告)号：EP0684825B1

公开(公告)日：2002-06-05

申请号：EP94910707.2

申请日：1994-02-18

申请人： THE MEDICAL COLLEGE OF HAMPTON ROADS

发明人： HODGEN, Gary D.

IPC分类号： A61K31/565

CPC分类号： A61K31/565 ,  Y10S514/01 ,  Y10S514/843

摘要： Fertilization of an oocyte is prevented or inhibited by administering a fertilizing inhibitory amount of an antiprogestin to an ovulatory mammal in an amount which is insufficient to prevent ovulation but sufficient to inhibit fertilization, while the regularity of the menstrual cycle is sustained.

公开(公告)号：EP0745121A4

公开(公告)日：1996-08-20

申请号：EP93911198

申请日：1993-05-11

申请人： BAYLOR COLLEGE MEDICINE

发明人： VEGETO ELISABETTA ,  MCDONNELL DONALD P ,  O'MALLEY BERT W ,  SCHRADER WILLIAM T ,  TSAI MING-JER

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K38/00 ,  A61K48/00 ,  C07H15/12 ,  C07H17/00 ,  C07H21/04 ,  C07K14/705 ,  C07K14/72 ,  C12N5/00 ,  C12N5/10 ,  C12N7/01 ,  C12N15/00 ,  C12N15/09 ,  C12N15/63 ,  C12N15/82 ,  C12P21/02 ,  C12R1/91 ,  G01N33/566 ,  G01N33/68 ,  G01N33/74 ,  C07K14/00

CPC分类号： C07K14/721 ,  A61K38/00 ,  C12N15/63 ,  C12N15/8237 ,  C12N15/8238 ,  G01N33/566 ,  G01N33/743 ,  G01N2333/723 ,  G01N2500/10 ,  Y10S514/01

公开(公告)号：EP0417003A3

公开(公告)日：1991-12-04

申请号：EP90402449.4

申请日：1990-09-06

申请人： ROUSSEL-UCLAF

发明人： Grandadam, Jean André

IPC分类号： A61K31/565

CPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/565 ,  A61K31/57 ,  Y10S514/01

摘要： L'invention a pour objet l'utilisation de composés anti-progestomimétiques pour la fabrication de compositions pharmaceutiques destinées à favoriser l'ovulation.

公开(公告)号：EP0328997A3

公开(公告)日：1990-05-23

申请号：EP89102086.9

申请日：1989-02-08

申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

发明人： Weithmann, Klaus Ulrich, Dr.

IPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/56

CPC分类号： A61K31/565 ,  Y10S514/01 ,  A61K31/557 ,  A61K31/20 ,  A61K2300/00

摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft ein pharmazeutisches Kombinationspräparat zur Weheninduktion bzw. zur Verhinderung des Eintretens einer Schwangerschaft, enthaltend
A) ein oder mehrere Antigestagen(e) B) eine oder mehrere langkettige polyungesättigte Fettsäure(n) bzw. deren Zubereitungen und, falls erforderlich C) Prostaglandine, wobei als Antigestagene alle Verbindungen in Frage kommen, die eine starke Affinität zum Gestagenrezeptor besitzen, dabei aber selbst keine nennenswerte eigene gestagene Aktivität zeigen. Die Präparate werden bevorzugt intravaginal oder (extra)-­amnial appliziert. Dabei können die Antigestagene und die erfindungsgemäßen Fettsäuren entweder gleichzeitig oder getrennt, z.B. nacheinander verabreicht werden.

公开(公告)号：EP1203586A2

公开(公告)日：2002-05-08

申请号：EP02075270.5

申请日：1995-02-09

申请人： KOS PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： Theoharides, Theohans C.

IPC分类号： A61K31/417 ,  A61P1/06

CPC分类号： A61K38/09 ,  A61K31/00 ,  A61K31/13 ,  A61K31/135 ,  A61K31/35 ,  A61K31/415 ,  A61K31/417 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55 ,  A61K31/565 ,  Y10S514/01 ,  A61K2300/00

摘要： A method for treating endogenous, painful gastrointestinal condition of non-inflammatory, non-ulcerative origin, such as abdominal migraine and irritable bowel syndrome, entails administering a pharmacologically effective amount of a mast cell degranulation-blocking agent, e.g. a histamine-3 receptor agonist.

摘要翻译： 一种用于治疗内源性，非炎性，非溃疡性起源的疼痛的胃肠条件下，颜色的方法：如腹型偏头痛和肠易激综合征，需要施用药理学有效量的肥大细胞脱粒粘连剂，例如 组胺-3受体激动剂。

公开(公告)号：EP0759693A4

公开(公告)日：1999-06-09

申请号：EP95920426

申请日：1995-05-17

申请人： UNIV PENNSYLVANIA

发明人： WEINER DAVID B ,  REFAELI YOSEF ,  LEVY DAVID M

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K14/16 ,  C07K16/10 ,  C12P21/08 ,  G01N33/569 ,  A01N31/00 ,  A01N61/00 ,  C07K16/00 ,  C12Q1/70 ,  G01N33/53

CPC分类号： C07K14/005 ,  A61K38/00 ,  C07K16/1072 ,  C12N2740/16322 ,  G01N33/56988 ,  Y10S514/01