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    2,3-Bis-carboxamidomethyl substituted oxiranes as inhibitors of HIV protease and their use for the treatment of AIDS
    12.
    发明公开
    2,3-Bis-carboxamidomethyl substituted oxiranes as inhibitors of HIV protease and their use for the treatment of AIDS 失效
    2,3-双取代的环氧乙烷作为Carboxaamidomethyl HIV蛋白酶的抑制剂，以及它们用于艾滋病蛋白酶的治疗中的用途。

    公开(公告)号：EP0575097A1

    公开(公告)日：1993-12-22

    申请号：EP93304504.9

    申请日：1993-06-10

    申请人： ELI LILLY AND COMPANY

    发明人： Munroe, John Edwin ,  Hornback, William Joseph

    IPC分类号： C07D303/36 ,  C07D405/12 ,  A61K31/335

    CPC分类号： C07D231/12 ,  A61K38/00 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D303/36 ,  C07D405/12 ,  C07K5/021 ,  C07K5/06139

    摘要： The present invention provides novel HIV protease inhibitors of the formula

    wherein:
       R is C₁-C₆ alkyl, cycloalkyl, heterocycle, unsaturated heterocycle, aryl, cycloalkyl(C₁-C₄)alkyl, heterocycle(C₁-C₄)alkyl, unsaturated heterocycle(C₁-C₄)alkyl, aryl(C₁-C₄)alkyl, or a structure having the formula -A-(CH₂) q -R⁰, where
       A is -O-, -NH- or -S-;
       q is 0, 1, 2 or 3;
       R⁰ is cycloalkyl, aryl, heterocycle or unsaturated heterocycle;
       X is

    where:
       R¹ is aryl, cycloalkyl, heterocycle or unsaturated heterocycle;
       R² is hydrogen or C₁-C₄ alkyl;
       R³ is an amino acid side chain, -CH₂CH₃, -CH₂CH₂CH₃, -CH₂-(CH₂)₂CH₃, -C(CH₃)₃, cyano(C₁-C₄)alkyl, unsaturated heterocycle(C₁-C₄)alkyl, aryl(C₁-C₄)alkyl or a structure having the formula -(CH₂) s -A⁰-(CH₂) r -R⁴ or -CH₂-C(O)-NR²-(CH₂) r -R⁵, where
          s is 1, 2, 3 or 4;
          r is 0, 1, 2 or 3;
          A⁰ is -O-, -NH- or -S-;
          R⁴ is C₁-C₆ alkyl, cycloalkyl, aryl, heterocycle or unsaturated heterocycle;
          R⁵ is cycloalkyl, aryl, heterocycle or unsaturated heterocycle;
       j is 0, 1, 2, 3 or 4;
       k is 0 or 1; and
       Y is -O-, -N(R₂)- or -S-;
    or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

    摘要翻译： 本发明提供了下式的新的HIV蛋白酶抑制剂 worin：R是C1-C6烷基，环烷基，杂环基，不饱和杂环基，芳基，环烷基（C1-C4）烷基，杂环（C1-C4）杂环烷基，不饱和 （C1-C4）烷基，芳基（C1-C4）烷基，或具有下式的结构-A-（CH 2）q或r <0>，其中A是-O - ， - NH-或-S-; q为0，1，2或3; [R <0>是环烷基，芳基，杂环或不饱和杂环; X是其中，R <1>为芳基，环烷基，杂环或不饱和杂环; [R <2>是氢或C1-C4烷基; [R <3>为氨基酸侧链，-CH2CH3，-CH2CH2CH3，-CH2（CH2）2CH3，-C（CH3）3，氰基（C1-C4）烷基，不饱和的杂环（C1-C4）烷基，芳基 （C1-C4）烷基或具有下式的结构 - （CH 2）SA <0> - （CH2）RR <4>或-CH 2 -C（O）-NR <2> - （CH2）RR <5>， 其中s是1，2，3或4; r是0，1，2或3; A <0>是-O - ， - NH-或-S-; [R <4>是C1-C6烷基，环烷基，芳基，杂环或不饱和杂环; [R <5>是环烷基，芳基，杂环或不饱和杂环; j为0，1，2，3或4; k是0或1; 且Y是-O - ， - N（R 2） - 或-S-; 或其药学上可接受的盐。